部中文尼拉帕尼处方资料（仅供参考）
商品名：Zejula Filmtabletten
英文名：Niraparib
中文名：尼拉帕尼薄膜片
生产商：葛兰素史克
药品简介
2020年10月29日，欧盟委员会（EC）已批准Zejula（niraparib），作为一种一线单药维持疗法，用于治疗在接受含铂化疗后完全缓解或部分缓解的晚期卵巢癌（包括卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌）患者，不论其生物标志物状态如何。 Zejula是一种口服小分子多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。
作用机制
Niraparib是聚ADP核糖聚合酶（PARP）酶PARP-1和PARP-2的抑制剂，在DNA修复中发挥作用。体外研究表明，niraparib诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。在具有或不具有前癌症（BRCA）1和2肿瘤抑制基因缺陷的肿瘤细胞系中观察到尼拉帕利诱导的细胞毒性增加。在小鼠体内生长的原位高级别浆液性卵巢癌症患者来源的异种移植物肿瘤（PDX）中，niraparib已显示可减少BRCA 1和2突变体、BRCA野生型但同源重组（HR）缺陷的肿瘤以及BRCA野生类型且未检测到HR缺陷的肿瘤中的肿瘤生长。
适应症
Zejula表示：
•作为成年晚期上皮（FIGO III期和IV期）高级别卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌症患者的维持治疗的单一疗法，这些患者在完成基于铂的一线化疗后有反应（完全或部分）。
•作为对铂敏感的复发性高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌症成年患者的单药维持治疗，这些患者对基于铂的化疗有反应（全部或部分）。
用法与用量
Zejula的治疗应由使用抗癌药物经验丰富的医生启动和监督。
剂量
第一行卵巢癌症维持治疗
Zejula的推荐起始剂量为200mg（两片100mg片剂），每天服用一次。然而，对于体重≥77kg且基线血小板计数≥150000/μL的患者，Zejula的推荐起始剂量为300mg（三片100mg片剂），每天服用一次。
复发性卵巢癌症维持治疗
剂量为三片100mg片剂，每日一次，相当于每日总剂量为300mg。
应鼓励患者每天大约在同一时间服用剂量。睡前给药可能是治疗恶心的一种潜在方法。
建议继续治疗，直至疾病进展或出现毒性。
缺失剂量
如果患者错过了一剂，他们应该在规定的时间服用下一剂。
不良反应的剂量调整
表1、2和3列出了不良反应的推荐剂量修改。
一般来说，建议首先中断治疗（但不超过连续28天），让患者从不良反应中恢复过来，然后以相同的剂量重新开始。如果不良反应复发，建议中断治疗，然后以较低剂量恢复。如果不良反应持续超过28天的剂量中断，建议停用Zejula。如果通过这种剂量中断和减少策略无法控制不良反应，建议停用Zejula。
不良反应的推荐剂量调整
起始剂量水平 200毫克 300毫克
第一次剂量减少 100毫克/天 200毫克/天（两片100毫克片剂）
第二次剂量减少 停止用药 100毫克/天*（一片100毫克）
*如果需要进一步减少剂量至100毫克/天以下，请停止服用Zejula。
非血液学不良反应的剂量调整 第一次出现：
非血液学CTCAE*≥3级治疗相关不 •停用Zejula最多28天，或直至
良反应，其中预防不可行或尽管 不良反应得到解决。
治疗但不良反应持续存在。 •根据表1，以降低的剂量水平恢
复Zejula。
第二次出现：
•停用Zejula最多28天，或直至不
良反应得到解决。
•根据表1，以减少的剂量恢复Zej
ula或停止服用。
患者服用Zejula 100毫克/天时 停止治疗。
，CTCAE≥3级治疗相关不良反应
持续28天以上。
*CTCAE=不良事件通用术语标准
血液学不良反应的剂量调整
在使用Zejula治疗期间，特别是在治疗的初始阶段，观察到血液学不良反应。因此，建议在治疗的第一个月每周监测全血细胞计数（CBC），并根据需要调整剂量。第一个月后，建议每月监测CBC，并在此之后定期监测CBC。根据个人实验室值，可能需要对第二个月进行每周监测。 •对于血小板计数≤10000/μL的患者，
需要输血或造血生长因子支持 应考虑输注血小板。如果有其他出血
的血液学不良反应。 风险因素，如联合使用抗凝或抗血小板
药物，考虑在血小板计数较高时中断这
些物质和/或输血。
•以减少的剂量恢复Zejula。
血小板计数<10000/μL 第一次出现：
•扣留Zejula最多28天，每周监测血细胞
计数，直到血小板计数恢复到≥100000/μL。
•根据临床评估，按照表1的相同或减少剂量
恢复Zejula。
•如果血小板计数在任何时候都小于75000/μ
L，则按照表1以减少的剂量恢复。
第二次出现：
•扣留Zejula最多28天，每周监测血细胞计数，
直到血小板计数恢复到≥100000/μL。
•根据表1，以减少的剂量恢复Zejula。
•如果血小板计数在剂量中断期后28天内未恢
复到可接受的水平，或者如果患者已经将剂量
减少到每天一次100毫克，则停止服用Zejula。
中性粒细胞<1000/μL或血红蛋白<8g/dL •停用Zejula最多28天，每周监测血细胞计数，
直到中性粒细胞计数恢复到≥1500/μL或血红
蛋白恢复到≥9 g/dL。
•根据表1，以减少的剂量恢复Zejula。
•如果中性粒细胞和/或血红蛋白在剂量中断期后
28天内没有恢复到可接受的水平，或者如果患者
已经将剂量减少到每天一次100毫克，则停止使用
Zejula。
骨髓增生异常综合征（MDS）或急性髓系 •永久停用Zejula。
白血病（AML）的确诊。
复发性卵巢癌症维持治疗中的低体重患者
在NOVA研究中，约25%的患者体重低于58公斤，约25%患者体重超过77公斤。低体重患者（78%）的3级或4级不良反应发生率高于高体重患者（53%）。只有13%的低体重患者在第3周期后仍服用300mg的剂量。对于体重小于58公斤的患者，可以考虑200毫克的起始剂量。
老年人
老年患者（≥65岁）无需调整剂量。75岁或以上患者的临床数据有限。
肾损害
轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。没有严重肾功能损害或终末期肾病患者接受血液透析的数据；这些患者应谨慎使用。
肝损伤
轻度肝损伤患者无需调整剂量（天冬氨酸转氨酶（AST）>正常上限（ULN）和总胆红素（TB）≤ULN或任何AST和TB>1.0x–1.5xULN）。对于中度肝损伤患者（任何AST和TB>1.5 x-3xULN），Zejula的推荐起始剂量为200mg，每日一次。没有严重肝损伤患者的数据（任何AST和TB>3 x ULN）；这些患者应谨慎使用。
ECOG性能状态为2至4的患者
ECOG性能状态为2至4的患者没有临床数据。
儿科人群
尼拉帕尼对18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
口服。
建议不进食（饭前至少1小时或饭后2小时）或随便餐服用Zejula片剂。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
母乳喂养。
保质期
4年。
储存特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件，在原始包装中储存，以保护片剂在高湿度条件下不吸水。
容器的性质和内容物
84和56片薄膜包衣片剂纸箱中的OPA/铝/PVC/铝/乙烯基/丙烯酸泡罩，或84和56片薄膜包衣片剂纸盒中的OPA/铝/PVC/铝/聚乙烯基/丙烯酸/纸张儿童防护泡罩。
上市许可持证商
GlaxoSmithKline UK Limited
请参阅随附Zejula的完整处方信息： https://www.medicines.org.uk/emc/product/14671/smpc
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Zejula 100mg Filmtabletten
GlaxoSmithKline GmbH & Co.KG
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Niraparib tosilat 1-Wasser 159,4mg
Niraparib 100mg
Cellulose, mikrokristallin Hilfstoff
Crospovidon Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid Hilfstoff
Lactose 1-Wasser 34,7 mg Hilfstoff
Macrogol Hilfstoff
Magnesium stearat Hilfstoff
Poly(vinylalkohol) Hilfstoff
Povidon Hilfstoff
Silicium dioxid 1-Wasser Hilfstoff
Talkum Hilfstoff
Titan dioxid Hilfstoff
Produktinformation zu Zejula 100 mg Filmtabletten 3
Die Produktbewertungen zu Zejula 100 mg Filmtabletten beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.
Einnahme Art und Weise
Einnahme unabhängig von einer Mahlzeit
Nehmen Sie das Arzenimittel jeden Tag etwa zur gleichen Zeit ein. Die Einnahme unmittelbar vor dem Schlafengehen kann Ihnen helfen, Übelkeit zu vermeiden.
Schlucken Sie die Kapseln im Ganzen mit etwas Wasser. Die Kapseln nicht zerkauen oder zerdrücken. Dadurch wird sichergestellt, dass das Medikament so gut wie möglich wirkt.
Wechselwirkungen bei Zejula 100mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Erfahrungsberichte zu Zejula 100mg Filmtabletten, 56Stk（7178,54€）.84 Stk（11010,14€）.
