首个靶向荧光成像剂Cytalux（pafolacianine）被美国FDA批准，用于在手术期间检测患者的卵巢癌病变。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了Cytalux（pafolacianine），这是一种成像药物，旨在帮助外科医生识别卵巢癌病变。旨在提高定位通常在手术过程中难以检测到的额外卵巢癌组织的能力。
Cytalux适用于成年卵巢癌患者，以帮助识别手术过程中的癌性病变。该药物是一种诊断剂，在手术前以静脉注射的形式给药。
“FDA对Cytalux的批准有助于提高外科医生识别可能无法检测到的致命卵巢肿瘤的能力，”FDA 药物评价和研究中心专业医学办公室副主任Alex Gorovets医学博士说，“通过补充目前在手术期间检测卵巢癌的方法，Cytalux为医疗保健专业人员提供了一种针对卵巢癌患者的额外成像方法。”
批准日期：2021年11月29日 公司：On Target Laboratories,Inc
CYTALUX（帕夫拉西尼[pafolacianine]）注射液，静脉注射用
美国首次批准：2021
最近的重大变化
适应症和用法：12/2022
剂量和用法，推荐剂量和用法：12/2022
剂量和用法，成像：12/2022
警告和注意事项，输液相关反应：12/2022
警告和注意事项，误解风险：12/2022
作用机制
pafolacianine~1 nM的亲和力与叶酸受体（FR）表达细胞结合，通过受体介导的内吞作用内化，并在细胞内积累。pafolacianine吸收760nm至785nm范围内的近红外（NIR）区域的光，峰值吸收776nm，并发射790nm至815nm范围内荧光，峰值发射796nm。
CYTALUX是一种针对FR的荧光药物，FR在卵巢癌症中过度表达。CYTALUX检测肺部病变的机制尚不清楚。肺恶性病变中FR的密度通常与正常肺组织的密度相似。
适应症和用法
CYTALUX是一种光学成像剂，用于术中识别：
成人癌症患者的恶性病变。
已知或怀疑患有癌症的成人患者的恶性和非恶性肺部病变。
剂量和给药
有关推荐的检测、评估和药物治疗，请参阅完整的处方信息。
CYTALUX的推荐静脉注射剂量为：
成年卵巢癌症患者：手术前1小时至9小时，在60分钟内0.025mg/kg
已知或疑似肺部癌症的成年患者：手术前1小时至24小时，在60分钟内0.025mg/kg。
有关输液相关反应的准备、管理和成像信息，请参阅完整的处方信息。
CYTALUX只能由经过培训的外科医生使用，使用FDA批准的成像系统。
剂型和强度
注射：单次注射3.2毫克/1.6毫升（2毫克/毫升）pafolacianine
小瓶。
禁忌症
没有
警告和注意事项
输液相关反应：中断输液，必要时使用抗组胺药和/或恶心药物进行治疗。
误解的风险：手术领域的非荧光组织并不排除肿瘤的存在。在非癌组织中可以看到荧光。
胚胎-胎儿毒性：细胞色素可能对胎儿造成伤害。告知有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险。
pafolacianine聚集和输液反应的风险：仅使用5%葡萄糖注射液进行稀释。不要使用其他稀释剂。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥1%；卵巢和肺部合并）包括恶心、呕吐、腹痛、潮红、其他输液相关反应、超敏反应、血压升高、消化不良和胸部不适。
要报告疑似不良反应，请致电1-844-434-9333联系目标实验室，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
叶酸补充剂：在服用CYTALUX前48小时内避免叶酸、叶酸或含叶酸的补充剂。
包装供应/储存和处理
供应方式
CYTALUX（pafolacianine）注射液，3.2 mg/mL（2mg/mL），是一种深蓝绿色透明水溶液，包装在密封的琥珀色玻璃单剂量小瓶中。它装在一个纸箱里，里面有10个小瓶（NDC 81052-138-10），单独包装。
储存和搬运
冷冻储存在-25°至-15°C（-13°至5°F）之间。储存在原装纸箱中，以避光。
请参阅随附的Cytalux完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d21952b9-7c4e-3a56-e053-2a95a90a0ab0
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FDA Approves Cytalux(pafolacianine)Injection for Identification of Ovarian Cancer During Surgery
The targeted fluorescent imaging agent Cytalux(pafolacianine)injection has been approved by the US FDA for use in adult ovarian cancer patients as an auxiliary means of intraoperative identification of malignant lesions. Cytalux is a fluorescent imaging agent that binds to folic acid receptors, which are overexpressed in most epithelial ovarian cancers. Cytalux is administered through a standard intravenous infusion within 1hour before surgery,and can illuminate tumors under infrared light irradiation.In Phase III clinical trials, Cytalux detected previously undetected tumors in 27% of patients.
PACKAGING-PRINCIPAL DISPLAY PANEL
Carton-label
NDC 81052-138-10
Rx only
cytalux™(pafolacianine)injection
3.2mg/1.6mL
(2mg/mL)
10 x1.6mL Single-Dose Vials. Discard Unused Portion For Intravenous Infusion After Dilution Store at -25° to -15°C ( -13° to 5°F)Store in original carton to protect from light.
ON TARGET LABORATORIES
Contains:
3.2 mg pafolacianine (equivalent to 3.4 mg
pafolacianine sodium)
14.4mg sodium chloride, USP
0.23mg potassium phosphate monobasic
1.27mg potassium phosphate dibasic heptahydrate Thaw at room temperature, 20° to 25°C(68°to 77°F),for at least 90 minutes in the carton prior to preparation.
Must dilute with 5% dextrose injection, USP only before use. Store diluted solution in dark in refrigerator and use within 24 hrs. of preparation.
Recommended Dosage: See Prescribing Information