部份中文奥拉帕尼处方资料（仅供参考）
商品名：Lynparza Capsules duras
英品名：Olaparib
中文名：奥拉帕尼硬胶囊
生产商：阿斯利康
药品简介
2014年12月19日，抗癌药Lynparza（olaparib）被欧盟委员会（EC）已加速批准上市，作为一种单药疗法，用于铂敏感复发性BRCA突变卵巢癌成人患者的维持治疗，该药也成为用于BRCA突变铂敏感复发性卵巢癌的首个PARP抑制剂。
Lynparza（olaparib）是一种首创口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。
藥理類別:olaparib
药理类别:抗癌药物
作用机制
Olaparib是人聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP-1、PARP-2和PARP-3）的强效抑制剂，已被证明可抑制体外选定肿瘤细胞系的生长和体内肿瘤生长。作为独立治疗或与已建立的化学疗法结合使用。
有效修复DNA单链断裂需要PARP，而 PARP 诱导修复的一个重要方面要求在染色质修饰后，PARP 会自动自我修饰并与DNA分离，以促进碱基切除修复(BER)酶的进入。当olaparib与DNA相关PARP 的活性位点结合时，它会阻止PARP的解离并将其捕获在DNA上，从而阻止修复。在复制细胞中，当复制叉遇到PARP-DNA加合物时，这会导致DNA双链断裂(DSB)。在正常细胞中，同源重组修复(HRR)需要功能性BRCA1和2个基因，可有效修复这些DNA DSB。在缺乏功能性BRCA1或2的情况下，无法通过HRR修复DNA DSB。相反，替代和容易出错的途径被激活，例如非同源末端连接(NHEJ)途径，导致基因组不稳定性增加。经过多轮复制后，基因组不稳定性会达到无法承受的水平并导致癌细胞死亡，因为癌细胞相对于正常细胞具有较高的DNA损伤负荷。在BRCA缺陷的体内模型中，与单独的铂治疗相比，铂治疗后给予奥拉帕尼导致肿瘤进展延迟和总生存期增加。
BRCA突变检测
血液或肿瘤样本的BRCA1/2突变的局部或中央测试已用于不同的研究。根据使用的测试和国际分类共识，BRCA1/2突变已被分类为有害/疑似有害或致病/可能致病。基因检测应由经验丰富的实验室使用经过验证的检测进行。
适应症
奥拉帕利适用于对铂敏感复发性BRCA突变（种系和/或体细胞）高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌有反应（完全反应或部分反应）的成人患者的维持治疗) 以铂类为基础的化疗。
用法与用量
在开始Lynparza治疗之前，患者必须确认有害或疑似有害的乳腺癌易感基因(BRCA)突变（种系或肿瘤）。BRCA突变状态应由经验丰富的实验室使用经过验证的测试方法确定。
BRCA1/2突变患者的遗传咨询应按照当地法规进行。
剂量
Lynparza的推荐剂量为400毫克（8粒胶囊），每天服用两次，相当于每天800毫克的总剂量。
患者应在完成最后一剂含铂方案后不迟于8周开始使用Lynparza治疗。
建议继续治疗直至潜在疾病进展或出现不可接受的毒性。没有关于后续复发后使用Lynparza再治疗的数据。
Lynparza胶囊和片剂之间剂量学的重要差异
由于每种制剂的剂量和生物利用度存在差异，因此在毫克到毫克的基础上，不应将Lynparza 胶囊（50mg）替代Lynparza片剂（100mg和150mg）。因此，应遵循每种制剂的具体剂量建议。
缺少剂量
如果患者错过了一剂 Lynparza，他们应在预定时间服用下一剂正常剂量。
不良反应的剂量调整
治疗可能会中断以控制不良反应，例如恶心、呕吐、腹泻和贫血，并且可以考虑减少剂量。
推荐的剂量减少为200毫克，每天两次（相当于每天 400毫克的总剂量）。
如果需要进一步减量，则建议减量至100mg每日两次（相当于每日总剂量200mg）。
与CYP3A抑制剂共同给药的剂量调整
不推荐同时使用强效或中效CYP3A抑制剂，应考虑替代药物。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，推荐的Lynparza剂量减少至150mg，每天服用两次（相当于每天300mg 的总剂量）。如果必须同时使用中度CYP3A抑制剂，推荐的Lynparza剂量减少至200mg，每天服用两次（相当于每天400mg的总剂量）。
特殊人群
老年
老年患者无需调整起始剂量。
肾功能不全
对于中度肾功能不全（肌酐清除率31至50ml/min）患者，Lynparza的推荐剂量为300mg每日两次（相当于每日总剂量 600mg）。
Lynparza可用于轻度肾功能不全（肌酐清除率 51至80ml/min）的患者，无需调整剂量。
不建议将奥拉帕利用于严重肾功能不全或终末期肾病（肌酐清除率≤30ml/min）的患者，因为尚未在这些患者中研究安全性和药代动力学。如果获益超过潜在风险，奥拉帕利只能用于重度肾功能不全的患者，并且应仔细监测患者的肾功能和不良事件。
肝功能损害
Lynparza可用于轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh 分类A或B）的患者，无需调整剂量。不建议将 Lynparza 用于重度肝功能损害（Child-Pugh C级）患者，因为尚未在这些患者中研究安全性和药代动力学。
非白种人患者
在非白种人患者中可用的临床数据有限。然而，不需要根据种族调整剂量。
儿科人群
Lynparza在儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。
没有可用数据。
给药方法
Lynparza用于口服。
由于食物对奥拉帕尼吸收的影响，患者应在饭后至少1小时服用奥拉帕利，最好在饭后2小时内停止进食。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
治疗期间和最后一次给药后1个月的母乳喂养。
保质期
2年。
储存的特别注意事项
储存在冰箱 (2°C -8°C) 中。
不要冻结。 必须丢弃任何已冷冻的胶囊。
Lynparza胶囊可在 30°C以下储存长达 3 个月。 在此期间后必须丢弃胶囊。
容器的性质和内容
HDPE塑料瓶，带有儿童防护盖，内含112个硬胶囊。
一包448粒胶囊（4瓶112粒胶囊）。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6821/smpc
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LYNPARZA 50MG CAPSULAS DURAS, 448cápsulas(4frascos de 112cápsulas).
Laboratorio titular: ASTRAZENECA AB.
Laboratorio comercializador: ASTRAZENECA FARMACEUTICA SPAIN, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP). Sustancia final: Olaparib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 08/02/2022, la dosificación es 50mg y el contenido son 448 cápsulas (4 frascos de 112 cápsulas).
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- OLAPARIB. Principio activo: 50 mg. Composición: 1 cápsula. Administración: 1 cápsula. Prescripción: 50 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 04 de Febrero de 2015.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 01 de Enero de 2016.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 04 de Febrero de 2015.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 04 de Febrero de 2015.
3 excipientes:
LYNPARZA 50 MG CAPSULAS DURAS SÍ contiene 3 excipientes de declaración obligatoria.
ACETATO POTASICO.
ALCOHOL ETILICO 96%.
PROPILENGLICOL.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: olaparib.
Descripción clínica del producto: Olaparib 50 mg cápsula.
Descripción clínica del producto con formato: Olaparib 50 mg 448 cápsulas.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la letra L.
Datos del medicamento actualizados el: 01 de Octubre de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 705026. Número Definitivo: 114959001.