部份中文替索单抗处方资料（仅供参考） 英文名：tisotumab vedotin 商品名：Tivdak Infusion 中文名：替索单抗冻干粉注射剂 生产商：Jenmab Corporation 药品简介 2025年03月27日，日本厚生劳动省已批准Tivdak(tisotumab vedotin)用于治疗在癌症化疗期间或之后病情恶化的晚期或复发性宫颈癌。 Tivdak（Tisotumab vedotin）是一种抗体-药物偶联物(ADC)，由Genmab针对组织因子(TF)的人类单克隆抗体和辉瑞的ADC技术组成，该技术利用蛋白酶可裂解的连接体将微管破坏剂单甲基金圣草E(MMAE)共价连接到抗体上。非临床数据表明，tisotumab vedotin的抗癌活性是由于ADC与表达TF的癌细胞结合，随后ADC-TF复合物内化并通过蛋白水解裂解释放MMAE。MMAE破坏活跃分裂细胞的微管网络，导致细胞周期停滞和凋亡细胞死亡。在体外，tisotumab vedotin还介导抗体依赖性细胞吞噬作用和抗体依赖性细胞细胞毒性。 近年来，日本的宫颈癌发病率和死亡率有所上升，尤其是50岁以下的女性。此外，对于复发性或转移性宫颈癌患者，如果其病情在接受一线治疗后出现进展，则治疗选择有限。 テブダック点滴静注用40mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂/组织因子靶向抗体微管抑制剂复合物 批准日期：2025年03月27日 商標名 Tivdak for Intravenous Infusion 40mg 一般的名称： チソツマブ ベドチン（遺伝子組換え） （Tisotumab Vedotin （Genetical Recombination））（JAN） 本質： Tisotumab Vedotin是抗体药物复合物（分子量：约153000），在基因重组单克隆抗体的平均4个Cys残基上，由单甲基奥立司汀E和接头组成的Tisotumab Vedotin，2R）-3-{〔（1S，2R）-1-羟基-1-苯基丙烷-2-基]氨基-1-甲氧基-2-甲基-3-氧基丙基]吡咯烷-1-基-3-甲氧基-5-甲基-1-氧代庚烷-4-基]（甲基）氨基-3-甲基-1-氧代丁烷-2-基]氨基-3-甲基-1-氧代丁烷-2-基]氨基-3-甲基-1-氧代丁烷-2-基]-6-氧代己基）-2,5-二氧代吡咯烷-3-基（C68H106N11O15； 分子量：1317.63）结合。抗体部分是针对人组织因子的基因重组人IgG1单克隆抗体，由中国仓鼠卵巢细胞产生。蛋白质部分是由2个由448个氨基酸残基组成的H链（γ1链）和2个由214个氨基酸残基组成的L链（κ链）构成的糖蛋白（分子量：约147500）。 構造式： 使用注意事项 个装箱开封后应遮光保存。 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施 药效药理 作用机制 Tisotumab Vedotin是将人源化单克隆抗体和具有微管聚合抑制作用的MMAE通过接头结合到组织因子（TF）上的抗体药物复合物。一般认为，Tisotumab Vedotin与表达于肿瘤细胞的细胞膜上的TF结合，被导入细胞内后，接头水解，游离的MMAE显示出凋亡诱导作用等，显示出肿瘤增殖抑制作用。 抗肿瘤作用 In vitro试验 胸腺嘧啶对人宫颈癌源细胞系（CaSki、ME-180和SiHa）显示出增殖抑制作用。 In vivo试验 胸腺嘧啶对皮下移植了来自宫颈癌患者的肿瘤组织片（CEXF773等）的裸鼠肿瘤增殖显示出抑制作用。 适应症 癌化疗后加重或复发的宫颈癌 用法与用量 通常，成人用30分钟以上，每隔3周滴注2mg/kg（体重），作为替索单抗（转基因）。但是，1次量不超过200mg。另外，根据患者的状态适当减量。 包装 1小瓶 贮存方法：2～8℃保存 有效期：60个月 制造商 Jenmab Corporation 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： https://files.genmab.com/genmab-lab-jp/resources/pdf/tivdak/tivdak_package_insert.pdf
