全球首个BCMA靶向疗法：BLENREP（belantamab mafodotin-blmf）获FDA批准上市，用于治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤患者。 近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Blenrep（belantamab mafodotin，GSK2857916），该药是一种靶向B细胞成熟抗原（BCMA）的抗体药物偶联物（ADC），适应症为：作为一种单药疗法，用于治疗先前已接受过至少4种疗法（包括一种抗CD38抗体、一种蛋白酶体抑制剂、一种免疫调节剂）的复发或难治性多发性骨髓瘤（MM）成人患者。BLENREP（belantamab mafodotin-blmf） 是世界上首个获批的首个抗BCMA（B细胞成熟抗原）疗法。 批准日期：2020年8月6日 公司：葛兰素史克 BLENREP（belantamab mafodotin-blmf）注射，供注射使用 美国初次批准：2020年 警告：剧毒 有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。 ●BLENREP引起角膜上皮改变，导致 视力变化，包括严重的视力丧失和角膜溃疡，以及症状，例如视力模糊和干眼。 ●在每次给药之前，应在基线时进行眼科检查，并迅速检查症状是否恶化。拒绝BLENREP直到改善并恢复，或根据严重程度永久终止。 ●BLENREP仅可通过受限制的程序BLENREP REMS使用。 作用机理 Belantamab mafodotin-blmf是抗体-药物偶联物（ADC）。抗体成分是针对BCMA的岩藻糖基化IgG1，这是一种在正常B淋巴细胞和多发性骨髓瘤细胞上表达的蛋白质。小分子成分是微管抑制剂MMAF。 与BCMA结合后，将贝拉坦单抗mafodotin-blmf内在化，然后通过蛋白水解切割释放MMAF。释放的MMAF在细胞内破坏了微管网络，导致细胞周期停滞和凋亡。 Belantamab mafodotin-blmf在多发性骨髓瘤细胞中具有抗肿瘤活性，并通过MMAF诱导的细胞凋亡以及通过抗体依赖性细胞毒作用（ADCC）和抗体依赖性细胞吞噬作用（ADCP）的肿瘤细胞裂解介导对肿瘤细胞的杀伤作用。 适应症和用途 BLENREP是B细胞成熟抗原（BCMA）定向的抗体和微管抑制剂偶联物，适用于治疗患有复发或难治性多发性骨髓瘤的成年患者，这些患者已接受了至少4种先前的疗法，包括抗CD38单克隆抗体，蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂代理商。 该指示根据响应率在加速批准下得到批准。 继续批准该适应症可能要取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。 剂量和给药 •建议剂量为2.5mg/kg，每3周一次约30分钟静脉输注。 •有关准备和管理的说明，请参阅“完整处方信息”。 剂量形式和强度 注射用：100mg冻干粉，装在单剂量小瓶中，用于复溶和进一步稀释。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •血小板减少症：按照临床指示在基线和治疗期间进行全血细胞计数。根据严重程度考虑扣留和/或减少剂量。 •输液相关反应：监测患者输液相关反应。 中断然后降低速率或根据这些真理永久终止。 •胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。 不良反应 •最常见的不良反应（≥20％）是角膜病变（眼科检查中角膜上皮改变），视力下降，恶心，视力模糊，发热，与输液有关的反应和疲劳。 •最常见的3或4级实验室异常（≥5％）是血小板减少，淋巴细胞减少，血红蛋白减少，中性粒细胞减少，肌酐增加和γ-谷氨酰转移酶增加。 要报告可疑的不良反应，请致电1-888-825-5249联系GlaxoSmithKline或致电1-800-FDA-1088致电FDA或访问www.fda.gov/medwatch。 在特定人群中的使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装供应/存储和处理方式 注射用BLENREP（贝兰单抗mafodotin-blmf）是无菌，不含防腐剂的白色黄绿色冻干粉，可在静脉内使用之前进行重构和进一步稀释。 BLENREP的包装盒中有一个100毫克的单剂量小瓶，带橡胶塞（不是用天然橡胶乳胶制成）和带可拆卸盖的铝封口包装（NDC 0173-0896-01）。 存放在36ºF至46ºF（2ºC至8ºC）中冷藏的小瓶。 BLENREP是一种危险药物。请遵循适用的特殊处理和处置程序。 完整说明资料附件： https://gsksource.com/pharma/content/dam/GlaxoSmithKline/US/en/Prescribing _Information/Blenrep/pdf/BLENREP-PI-MG.PDF
