部份中文地诺单抗重组处方资料(仅供参考) 商品名:Ranmark subcctaneous injection 英文名:Denosumab 中文名:地诺单抗重组皮下注射 生产商:第一三共制药 药品简介 2012年4月,第一三共制药宣布,抗癌药Ranmark(denosumab,120mg)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于治疗多发性骨髓瘤所致的骨骼并发症以及由实体瘤所致的骨转移。 ランマーク皮下注120mg 药效分类名称 人抗RANKL单克隆抗体制剂 批准日期:2012年4月 商品名 RANMARK SUBCUTANEOUS INJECTION 一般的名称 デノスマブ(遺伝子組換え) Denosumab(Genetical Recombination) 分子量 約150,000 本質 重组抗NF-κB活化受体配体(anti-RANKL)是由CHO细胞产生的人IgG2单克隆抗体,其中引入了编码其轻链和重链的cDNA。它是由两条由448个氨基酸残基组成的重链(γ2链)分子和两条由215个氨基酸残基组成的轻链(κ链)分子组成的糖蛋白。 处理注意事项 打开外盒后,将其存放在黑暗中。 药效药理 作用机制 地诺单抗是一种人IgG2单克隆抗体,以特异性和高亲和力与人RANKL结合。RANKL以膜结合型或可溶型存在,并通过RANK 注1)形成、发挥作用并在破骨细胞中存活,RANK注1)是在控制骨吸收的破骨细胞及其前体细胞表面表达的受体. 它是一种重要的调节蛋白质。 在多发性骨髓瘤和骨转移的实体瘤的骨病变中,RANKL激活的破骨细胞是骨破坏的主要因素。地诺单抗被认为可抑制RANK /RANKL通路,通过抑制破骨细胞的活化来抑制骨吸收,并抑制因癌症引起的骨病变的发展。在巨骨细胞瘤中,RANK L在肿瘤的基质细胞中表达,RANK在成骨巨细胞中表达。地诺单抗被认为与RANKL结合,抑制成骨细胞样巨细胞对骨的破坏,并抑制骨巨细胞瘤的进展。 注1) RANK:核因子-κB受体激活剂 抑制骨吸收 对食蟹猴单次皮下注射地诺单抗可减少尿I型胶原交联N-端肽(一种骨吸收标志物)。此外,每月一次重复皮下给药可维持给药期间尿I型胶原交联N-端肽的减少。 抑制骨病变的发展 由于地诺单抗在小鼠中不与RANKL结合,因此在小鼠骨转移模型中使用与RANKL结合并抑制RANKL的OPG-Fc Note 2) 作为地诺单抗的替代品。将OPG-Fc用于乳腺癌(溶骨性或混合溶骨性和成骨性)、前列腺癌和非小细胞肺癌(均为溶骨性)和癌症引起的骨骼的小鼠骨转移模型中,抑制了病变的进展。 注2)OPG-Fc:与免疫球蛋白结晶片段结合的骨保护素 适应症 ○多发性骨髓瘤引起的骨病变和实体癌骨转移引起的骨病变 ○骨巨细胞瘤 用法与用量 <多发性骨髓瘤引起的骨病变和实体癌骨转移引起的骨病变> 通常的成人剂量是120毫克的地诺单抗(基因重组),每4周皮下给药一次。 <巨大骨细胞瘤> 通常在第 1、8、15、29天皮下注射120mg地诺单抗(基因重组),之后每 4 周注射一次。 包装 1.7mL 1瓶 保存方法 避免冷冻并储存在2-8°C 有效期 36个月 制造商和分销商 第一三共株式会社 提携 AMGEN® 注:以上中文资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999435A1020_1_15/?view=frame&style=XML&lang=ja