部份中文磷酸鲁索替尼处方资料（仅供参考） 英文名：Ruxolitinib Phosphate 商标名：Jakavi Tablets 中文名：磷酸鲁索替尼片 生产商：诺华制药 药品简介 Jakavi(ruxolitinib，芦可替尼，又称鲁索利替尼)是一种激酶抑制剂，用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。 真性红细胞增多症（polycythemia vera，PV）是一种慢性、无法治愈的血液癌症，该病与血细胞生产过剩相关，导致血液增稠，血液凝块风险增加。这些血凝块可导致严重心血管并发症，如中风和心脏病发作，从而增加病发率和死亡率。红细胞增多症患者，常有脾脏肿大及额外衰弱的症状。许多患者经常规治疗后会变得不耐受或抵抗，这与病情恶化的风险升高有关。 Jakavi的推荐起始剂量为10mg，每日口服两次。对于血小板计数在100000立方毫米（mm）至200000毫米之间的患者，MF中Jakavi的推荐起始剂量为15mg，每日口服两次，对于血小板计数>200000毫米的患者，每日口服20mg，每日两次。剂量可根据安全性和有效性进行滴定。对于血小板计数在50000/mm至<10000/mm之间的MF和PV患者，患者的最大推荐起始剂量为5mg，每天两次，患者应谨慎滴定。 ジャカビ錠5mg/＊ジャカビ錠10mg/ジャカビ内用液小児用0.5％ 药效分类名称 肌酸激酶（JAK）抑制剂 烷基固体酸盐制剂 批准日期：2024年11月20日 商標名 JAKAVI Tablets JAKAVI Oral Solution 一般的名称 ルキソリチニブリン酸塩（Ruxolitinib Phosphate） 化学名 （3R）-3-Cyclopentyl-3-［4-（7H -pyrrolo［2,3-d］pyrimidin-4-yl）-1H-pyrazol-1-yl］propanenitrile monophosphate 分子式 C17H18N6・H3PO4 分子量 404.36 性状 这是一个白色的花粉端。它是水，它正在融化，它是乙醇，它正在熔化，它非常融化。 化学構造式 融点 194～198℃ 分配係数 -0.057（1-辛醇/pH1.0慢液），2.562（1-辛醇/pH4.3慢液）、2.814（1-辛醇/pH7.4慢液）。 药效药理 作用机制 烷基苏氨酸能选择性地抑制JAK1和JAK2，抑制细胞因子和生长因子通过STAT等的信号传导，控制造血及免疫功能。 药理作用 JAK1及JAK2抑制作用（in vitro） 在in vitro下，金雀花抑制野生型和变异型（V617F）的JAK2活性并抑制其信号转导。此外，还抑制了被认为是骨髓纤维化临床症状原因之一的IL-6的细胞内信号传导相关JAK1的活性。 动物模型中的造血系肿瘤抑制作用（in vivo） 在移植表达了变异型JAK2（V617F）的小鼠肿瘤细胞系的小鼠中，金丝雀素能减少脾脏重量，使其炎症性抑制细胞因子IL-6及TNF-α的血药浓度上升。在移植表达变异型JAK2（V617F）的小鼠来源骨髓细胞，呈现红细胞数增加等真性多血症样症状的小鼠中，金丝雀素能减少红细胞数、白细胞数及脾脏重量少了。 动物模型中的GVHD抑制作用（in vivo） 在急性GVHD小鼠模型中，金雀异丁腈抑制炎症细胞因子IFNγ、IL-1β和TNFα，STAT3/STAT5磷有助于抑制氧化和抑制免疫细胞对病变组织的浸润。此外，在慢性GVHD模型中，减少了皮肤和肺部的炎症。 适应症 片5mg·10mg ○骨髓纤维化 ○真性多血症（仅限于现有治疗效果不充分或不适当的情况） ○造血干细胞移植后的移植片对宿主病（投用类固醇剂效果不充分的情况） 内用液 ○造血干细胞移植后的移植片对宿主病（投用类固醇剂效果不充分的情况） 用法与用量 片5mg·10mg （骨髓纤维化）通常，成人每天口服本制剂2次，每12小时。剂量为，作为烷基溶纤剂1次5mg～25mg的范围 根据患者的状态适当增减。 〈真性多血症〉 通常，成人以1次10mg为起始剂量，以1天2次、每12小时为基准口服给药。患者的状态更适当增减，但1次25mg 1天不超过2次。 〈造血干细胞移植后的移植片对宿主病〉 通常，对于成人及12岁以上的儿童，以1次10mg，1天2次，每12小时为标准口服给药。患者的症状，根据情况适当减量。 通常，对于6岁以上未满12岁的儿童，作为烷基溶纤剂，1次5mg，每天2次，以每12小时为标准口服给药。患者状态的规格化距离的幂函数。 内用液 〈造血干细胞移植后的移植片对宿主病〉 通常，对于6岁以上未满12岁的儿童，作为烷基溶纤剂，1次5mg，每天2次，以每12小时为标准口服给药。患者状态的规格化距离的幂函数。 通常，对于未满6岁的儿童，以每天2次、每12小时为标准，以1次4mg/m2的剂量口服给药。根据患者的状态适当减量。 包装 片剂 5mg〉 20片〔10片（PTP）×2〕 120片〔10片（PTP）×12〕 10mg 20片〔10片（PTP）×2〕 内用液儿童用0.5%〉 60mL〔1瓶〕 製造和銷售來源 诺华制药株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。 完整说明资料附件： https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/300242_4291034F1029_1_12
