近日，美国FDA批准Velcade（bortezomib，硼替佐米）冻干粉注射剂，用于曾对Velcade治疗有响应且完成最后一次Velcade治疗后至少6个月后病情复发的多发性骨髓瘤（multiple myeloma，MM）成人患者的复治（retreatment，即再治疗）。 Velcade的产品标签更新包括给药指南以及Velcade作为单药或Velcade联合地塞米松用于Velcade经治患者复治时的安全性和疗效数据。Velcade复治可以根据最后一次治疗的耐受剂量开始。 此前，Velcade已获批用于多发性骨髓瘤（MM）的治疗，以及用于既往接受过至少一种疗法的套细胞淋巴瘤（MCL）的治疗。 Velcade由武田与强生联合开发，武田负责该药在美国的商业化，强生则负责药物在欧洲及世界其他地区的商业化，在日本，武田和强生联合推广该药。目前，Velcade已获全球90多个国家批准，经该药治疗的全球患者总数超过55万。 批准日期：2019年04月 公司：千禧制药 VELCADE（硼替佐米[bortezomib]）用于注射，皮下或静脉内使用 美国初次批准：2003年 最近的重大变化 警告和注意事项， 血栓性微血管病：04/2019 作用机理 硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大型蛋白质复合物，可降解泛素化的蛋白质。 泛素-蛋白酶体途径在调节特定蛋白的细胞内浓度，从而维持细胞内的稳态方面起着至关重要的作用。 抑制26S蛋白酶体可防止这种靶向蛋白水解，这可能会影响细胞内的多个信号级联反应。 正常稳态机制的这种破坏会导致细胞死亡。实验证明，硼替佐米在体外对多种癌细胞具有细胞毒性，在非临床肿瘤模型（包括多发性骨髓瘤）中，硼替佐米会导致体内肿瘤生长延迟。 适应症和用途 VELCADE是一种蛋白酶体抑制剂，适用于： 成人多发性骨髓瘤患者的治疗。 成人套细胞淋巴瘤患者的治疗。 剂量和给药 仅用于皮下或静脉内使用。每种给药途径具有不同的重构浓度。计算要管理的体积时要小心。 VELCADE的建议起始剂量为1.3mg/m2，可进行3到5秒钟大剂量静脉内注射或皮下注射。 多发性骨髓瘤的再治疗：从最后一次耐受剂量开始可能会后退。 肝功能不全：对于中度或重度肝功能不全的患者，请使用较低的起始剂量。 剂量必须个性化以防止过量。 剂量形式和强度 注射用：单剂量小瓶包含3.5mg硼替佐米冻干粉，用于重建和撤回适当的患者剂量。 禁忌症 对硼替佐米，硼或甘露醇过敏（不包括局部反应）的患者，包括过敏反应。 鞘内给药禁忌。 警告和注意事项 周围神经病变：通过调整剂量或停药进行治疗。患有严重神经病变的患者只有在仔细评估风险收益后才应进行VELCADE治疗。 降压：治疗服用降压药，有晕厥病史或脱水的患者时要谨慎。 心脏毒性：已经出现心脏衰竭的恶化和发展。密切监视患有现有心脏病或心脏病危险因素的患者。 肺毒性：发生了急性呼吸道综合症。密切监视是否有新的或恶化的症状，并考虑中断VELCADE治疗。 后可逆性脑病综合征：考虑MRI成像以引起视觉或神经系统症状；如有怀疑，请终止VELCADE。 胃肠道毒性：恶心，腹泻，便秘和呕吐可能需要使用止吐药和止泻药或补液。 血小板减少症和中性粒细胞减少症：在整个治疗过程中定期监测全血细胞计数。 肿瘤溶解综合症：密切监视肿瘤负荷高的患者。 肝毒性：在治疗期间监测肝酶。中断VELCADE治疗以评估可逆性。 血栓性微血管病：监测体征和症状。如果怀疑，停止VELCADE。 胚胎胎儿毒性：VELCADE可能引起胎儿伤害。劝告具有生殖潜力的女性对胎儿有潜在危险，并避免怀孕。 不良反应 临床研究中最常报告的不良反应（发生率≥20％）包括恶心，腹泻，血小板减少，中性粒细胞减少，周围神经病，疲劳，神经痛，贫血，白细胞减少，便秘，呕吐，淋巴细胞减少，皮疹，发热和厌食。 要报告可疑的不良反应，请致电1-866-VELCADE与Millennium Pharmaceuticals联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 强效CYP3A4抑制剂：密切监测伴随使用的患者。 强CYP3A4诱导剂：避免同时使用。 在特定人群中的使用 糖尿病患者可能需要密切监测血糖并调整抗糖尿病药物。 包装供应/存储和处理方式 注射用VELCADE®（硼替佐米）以每盒装10mL的小瓶形式提供，其中包含3.5 mg硼替佐米，为白色至灰白色的蛋糕或粉末。 NDC 63020-049-01 3.5mg单剂量小瓶 未打开的样品瓶可在25°C（77°F）的受控室温下保存； 允许的偏移范围是15至30°C（59至86°F）[请参阅USP控制的室温]。 保留在原包装中以避光。 遵循处理和处置细胞毒性药物的指南，包括使用手套和其他防护服以防止皮肤接触。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1521d321-e724-4ffc-adad-34bf4f44fac7 ----------------------------------------------------------- 注：以下产品价格不包括运费和发票等其他费用，仅供药厂、医药研究单位的一次性进口。 ----------------------------------------------------------- VELCADE 3.5MG 10ML SDV PWD DPSH 1/EA BORTEZOMIB 持证商：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS NDC:63020-0049-01 参考价格（美元）：2311.54
