近日,由日本武田制药（Takeda）开发的一款口服抗癌药Ninlaro（ixazomib）获FDA批准，联合Revlimid（lenalidomide，来那度胺）及地塞米松（dexamethasone），用于既往已接受过至少一种治疗方案的多发性骨髓瘤（MM）患者。此前FDA已授予ixazomib优先审查资格和孤儿药地位。 Ninlaro是一种蛋白酶体抑制剂，能够阻断多发性骨髓瘤细胞的酶，进而阻碍其生长及生存的能力。 Ninlaro是FDA批准的首个口服蛋白酶体抑制剂。Ninlaro的获批，是基于一项随机双盲临床研究，该研究涉及722例复发性多发性骨髓瘤患者，数据显示，与安慰剂+来那度胺+地塞米松联合治疗组相比，Ninlaro+来那度胺+地塞米松联合治疗组无进展生存期（PFS：20.6个月 vs 14.7个月）显著延长。 批准日期：2015年11月20日 公司：武田药品 NINLARO（ixazomib）胶囊，用于口服 美国初次批准：2015年 最近的重大变化 用法用量：11/2016 警告和注意事项：11/2016 作用机理 ixazomib是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。ixazomib优先结合并抑制20S蛋白酶体β5亚基的胰凝乳蛋白酶样活性。 艾沙佐米在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。ixazomib对多种先前治疗后复发的患者（包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松）表现出对骨髓瘤细胞的体外细胞毒性。ixazomib和来那度胺的组合在多发性骨髓瘤细胞系中显示出协同的细胞毒性作用。在体内，ixazomib在小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性 适应症和用途 NINLARO是一种蛋白酶体抑制剂，与来那度胺和地塞米松联用，可用于治疗已接受至少一种先前治疗的多发性骨髓瘤患者。 剂量和给药 •在28天周期的第1、8和15天口服4 mg的建议起始剂量。 •剂量应在食用前至少一小时或食用后至少两小时服用。 剂量形式和强度 胶囊：4mg，3mg和2.3mg 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •血小板减少症：治疗期间至少每月监测血小板计数，并根据需要调整剂量。 •胃肠道毒性：根据需要调整严重腹泻，便秘，恶心和呕吐的剂量。 •周围神经病变：监测患者周围神经病变的症状并根据需要调整剂量。 •周围水肿：监测液体retention留。适当时调查根本原因。根据需要调整剂量。 •皮肤反应：监测患者皮疹并根据需要调整剂量。 •肝毒性：在治疗过程中监测肝酶。 •胚胎-胎儿毒性：NINLARO可能造成胎儿伤害。生殖潜能最好对胎儿具有潜在危险并采用有效避孕方法。 不良反应 最常见的不良反应（≥20％）是腹泻，便秘，血小板减少，周围神经病，恶心，周围水肿，呕吐和背痛。 要报告可疑不良反应，请致电1-844-617-6468与TakedaPharmaceuticals America，Inc.联系，或致电1-800-FDA1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 CYP3A的强诱导剂：避免与NINLARO并用。 在特定人口中使用 •肝功能不全：将中度或重度肝功能不全的患者的NINLARO起始剂量降低至3mg。 •肾功能不全：将重度肾功能不全或需要透析的终末期肾脏疾病的患者的NINLARO起始剂量降低至3mg。 •哺乳：停止护理。 包装供应/存储和处理方式 供应方式 NINLARO提供为： 4mg明胶胶囊：浅橙色，3号，帽上印有“武田”字样，黑体上印有“ 4mg”字样。 NINLARO 4毫克胶囊含有4毫克依沙米布，相当于5.7毫克柠檬酸依沙米布。 •一个4毫克胶囊装在一个泡罩包装中（NDC 63020-080-01） •纸箱中三包4 mg单包（NDC 63020-080-02） 3毫克明胶胶囊：浅灰色，大小4，帽子上印有“武田”字样，身体上印有“ 3毫克”字样 用黑色墨水。 NINLARO 3毫克胶囊含有3毫克依沙米博相当于4.3毫克依沙米博 柠檬酸盐。 •单个泡罩包装中的一个3 mg胶囊（NDC 63020-079-01） •每箱3毫克3包（NDC 63020-079-02） 2.3 mg明胶胶囊：浅粉红色，大小4，帽上印有“武田”字样，身上印有“ 2.3mg”黑字。 NINLARO 2.3毫克胶囊含有2.3毫克依沙米布，相当于3.3毫克柠檬酸依沙米布。 •单个泡罩包装中的一个2.3毫克胶囊（NDC 63020-078-01） •纸箱中三片2.3毫克单包（NDC 63020-078-02） 胶囊分别包装在PVC-铝/铝泡罩中。 存储 NINLARO可以在室温下保存。请勿在30°C（86°F）以上的温度下存放。不要冻结。 将胶囊保存在原始包装中，直到立即使用。 处理与处置 NINLARO是一种细胞毒性药物。请遵循适用的特殊处理和处置程序1。请勿打开或压碎胶囊。避免直接接触胶囊内容物。万一胶囊破裂，请避免胶囊内含物与皮肤或眼睛直接接触。如果与皮肤接触，请用肥皂和水彻底清洗。如果眼睛接触，请用水彻底冲洗。 任何未使用的药品或废料应根据当地要求进行处理。 --------------------------------------------------------- NINLARO 4MG CAP 1X3 UD DS IXAZOMIB CITRATE NINLARO DIRECT/ICS NDC：63020008002 NINLARO 3MG CAP 1X3 UD DS IXAZOMIB CITRATE NINLARO DIRECT/ICS NDC：63020007902 NINLARO 2.3MG CAP 1X3 UD DS IXAZOMIB CITRATE NINLARO DIRECT/ICS NDC：63020007802 NINLARO 2.3MG CAP BLSTR DPSH 3/PAC IXAZOMIB NINLARO DIRECT NDC：63020-0078-02 NINLARO 3MG CAP BLSTR DPSH 3/PAC IXAZOMIB NINLARO DIRECT NDC：63020-0079-02 NINLARO 4MG CAP BLSTR DPSH 3/PAC IXAZOMIB NINLARO DIRECT NDC：63020-0080-02 完整说明资料附件：https://www.ninlaro.com/prescribing-information.pdf
