| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已经批准Darzalex (daratumumab)注射剂，作为治疗得至少三次预先的治疗，包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂，或者更加难治的蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂的多发性骨髓瘤（multiple myeloma）患者的静脉注射剂。
多发性骨髓瘤是一种不可治愈的血癌，是由于恶性的原生质细胞在骨髓中不受控制的增长造成的。在U.S.，骨髓瘤是既白血病、淋巴瘤之后的第三种最普遍的血癌。在2015年，大约26,850新的患者被诊断为多发性骨髓瘤，并且大约11,240患者死于此疾病。从全球来看，在2015年，据估计有124,225人被诊断为此疾病，并且87,084人死于此疾病。虽然一些患有多发性骨髓瘤的患者没有任何症状，大多数的患者是因为骨骼问题、低血细胞计数、钙数值增高、肾脏疾病及感染症状被诊断为多发性骨髓瘤。在接受标准疗法（包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂）治疗后复发的患者典型的有不好的预测及很少的剩余选项。
批准日期：2025年11月06日 公司：杨森制药
Darzalex(古塞库单抗[daratumumab) 注射液，用于静脉注射
美国首次批准：2015年
最近的重大变化
警告和注意事项：06/2026
作用机制
CD38是一种跨膜糖蛋白（48 kDa），表达于造血细胞表面，包括多发性骨髓瘤和其他细胞类型和组织，具有多种功能，如受体介导的粘附、信号传导以及环化酶和水解酶活性的调节。Daratumumabis是一种IgG1κ人单克隆抗体（mAb），可与CD38结合，并通过Fc介导的交联直接诱导凋亡，以及通过补体依赖性细胞毒性（CDC）、抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）和抗体依赖性细胞吞噬作用（ADCP）诱导免疫介导的肿瘤细胞裂解，从而抑制表达CD38的肿瘤细胞的生长。daratumumab减少了髓系衍生抑制细胞（CD38+MDSC）、调节性T细胞（CD38~Tregs）和B细胞（CD3~+Bregs）的一个子集。
适应症与用途
DARZALEX是一种针对CD38的细胞溶解抗体，适用于治疗成人多发性骨髓瘤患者：
•来那度胺和地塞米松联合治疗不适合自体干细胞移植的新诊断患者和至少接受过一次治疗的复发或难治性多发性骨髓瘤住院患者
• 联合硼替佐米、美法仑和泼尼松治疗不适合自体干细胞移植的新确诊患者
•联合硼替佐米、沙利度胺和地塞米松治疗符合自体干细胞移植条件的新确诊患者
•联合硼替佐米和地塞米松治疗至少接受过一次治疗的患者
•卡氟佐米和地塞米松联合治疗复发或难治性多发性骨髓瘤患者，这些患者之前接受过一到三条治疗线
• 联合使用泊马度胺和地塞米松治疗至少接受过两种先前治疗的患者，包括来那度胺和抑肽酶抑制剂
• 作为单一疗法，本发明适用于接受过至少三种先前疗法（包括蛋白酶体抑制剂（PI）和免疫调节剂）或对PI和免疫调节剂双重耐药的患者。
剂量与用法
•服用皮质类固醇、退热药和抗组胺药。
• 稀释并作为静脉输液给药。
• 推荐剂量为16mg/kg实际体重。请参阅联合用药和时间表的完整处方信息。
• 服用输注后药物。
剂型和规格
注射：
•单剂量小瓶中的100 mg/5 mL（20 mg/mL）溶液
•单剂量小瓶中的400 mg/20 mL（20 mg/mL）溶液
禁忌症
对达拉图单抗或其任何成分有严重过敏史的患者。
警告与注意事项
•输液相关反应：任何严重程度的输液相关反应都应中断DARZALEX输液。如果出现过敏反应或危及生命的输液相关反应，应永久停止输液，并采取适当的急救措施。
•干扰交叉配型和红细胞抗体筛查：在开始治疗前对患者进行类型和筛查。通知血库，患者已接受DARZALEX治疗。
•感染：DARZALEX可引起严重和致命的感染。监测患者感染的体征和症状，并给予适当治疗。
•中性粒细胞减少症：在治疗期间定期监测全血细胞计数。监测中性粒细胞减少症患者是否有感染迹象。可能需要减少剂量以恢复中性粒细胞。
•血小板减少症：治疗期间定期监测全血细胞计数。可能需要延迟剂量以恢复血小板。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议孕妇注意胎儿的潜在风险，并建议有生育潜力的女性使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥20%）是：上呼吸道感染、中性粒细胞减少症、输液相关反应、血小板减少症、腹泻、便秘、贫血、周围感觉神经病变、疲劳、周围水肿、恶心、咳嗽、发热、呼吸困难和乏力。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-526-736（1-800-Janssen）联系Janssen Biotech，股份有限公司或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
包装供应/储存和处置
供应方式
DARZALEX®（daratumumab）注射液是一种无色至淡黄色的无防腐剂静脉输液溶液
•NDC 57894-502-05和NDC 57894-505-05各含有一个100 mg/5mL（20 mg/mL）的单剂量小瓶
•NDC 57894-502-20和NDC 57894-505-20各含有一个400 mg/20 mL（20 mg/mL）的单剂量小瓶
储存和稳定性
储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中
不要冻结或摇晃。避光。本产品不含防腐剂。
请参阅随附DARZALEX®的完整处方信息：
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