部分中文盐酸美法仑处方资料（仅供参考）
英文名：melphalan hydrochloride
商品名：Alkeran
中文名：盐酸美法仑注射液
生产商：ASPEN PHARMA
药品介绍
化疗药：Alkeran(melphalan hydrochloride，盐酸美法仑)是一种可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如：恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效，偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。
药理作用
美法仑是双官能烷基化剂。由两个双-2-氯乙基中的每一个形成碳鎓中间体，可以通过与鸟嘌呤的7-氮共价结合使DNA烷基化，从而使两条DNA链交联，从而防止细胞复制。
适应症
传统的静脉注射剂量的美法仑注射液可用于治疗多发性骨髓瘤和卵巢癌。
静脉注射高剂量的美法仑注射液可用于或不用于造血干细胞移植，用于治疗多发性骨髓瘤和儿童神经母细胞瘤。
美法仑注射液通过局部动脉灌注进行治疗，适用于四肢的局部恶性黑色素瘤和四肢的局部软组织肉瘤。
在上述适应症中，美法仑可单独使用或与其他细胞毒性药物联合使用。
用法与用量
肠胃外给药：
美法仑注射液仅用于静脉内使用和局部动脉灌注。如果没有超过140mg/m2的造血干细胞拯救，则不应给予美法仑注射液。
对于静脉内给药，建议通过拭子注射端口将美法仑注射液缓慢注射到快速运行的输液中。
如果不适合直接注射到快速运行的输注液中，可以将Melphalan注射液稀释在输液袋中给药。
美法仑与含有葡萄糖的输注溶液不兼容，建议仅使用0.9％w/v的氯化钠静脉输注。
当在输注溶液中进一步稀释时，Melphalan的稳定性降低，降解速率随温度升高而迅速增加。如果在大约25°C的室温下输注美法仑，则从制备注射液到完成输注的总时间不应超过1.5小时。
如果在重新配制或稀释的溶液中出现任何可见的浑浊或结晶，则必须将制剂丢弃。
应注意避免马法兰的外溢，如果外周静脉通路不良，应考虑使用中心静脉线。
如果在进行或不进行自体骨髓移植的情况下均进行高剂量美法仑注射液治疗，建议通过中央静脉线进行给药。
对于区域性动脉灌注，应参考文献中的详细方法。
多发性骨髓瘤：Melphalan注射剂可单独或与其他细胞毒性药物联合使用。泼尼松的给药也已包括在许多方案中。
当作为单一药物使用时，典型的静脉注射美法仑剂量表应为0.4mg/kg体重（16mg/m2体表面积），并以适当的间隔（例如，每4周一次）重复进行，前提是周围血液已恢复在此期间计数。
大剂量方案通常采用100至200mg/m2体表面积（约2.5至5.0mg/kg体重）的单次静脉内剂量，但是当剂量超过140mg/m2体表面积时，造血干细胞的抢救就变得至关重要区。还建议补充水分和强迫利尿。
卵巢腺癌：静脉单药使用时，通常每4周间隔服用1mg/kg体重（约40mg/m2体表面积）的剂量。
与其他细胞毒性药物联合使用时，间隔4至6周应使用0.3至0.4mg/kg体重（12至1mg/m2体表面积）的静脉内剂量。
晚期神经母细胞瘤：单独使用或与放疗和/或其他细胞毒性药物联合使用的体表面积在100至240mg/m2之间（有时在连续3天中平均分配），同时进行造血干细胞抢救。
恶性黑色素瘤：Melphalan的局部高温灌注已被用作早期恶性黑色素瘤的手术佐剂和晚期但局部疾病的姑息治疗。有关灌注技术和使用剂量的详细信息，请查阅科学文献。上肢灌注的典型剂量范围是0.6-1.0mg/kg体重，下肢灌注的典型剂量范围是0.8-1.5mg/kg体重。
软组织肉瘤：Melphalan的局部高温灌注已用于局部软组织肉瘤的所有阶段的管理，通常与手术结合使用。上肢灌注的典型剂量范围是0.6-1.0mg/kg体重，下肢灌注的典型剂量范围是1-1.4mg/ kg体重。
在儿童中使用
常规剂量的美法仑仅在儿童中很少使用，并且不能说明剂量指南。
大剂量美法仑注射液与造血干细胞抢救相结合，已被用于儿童神经母细胞瘤，对于成人，可使用基于体表面积的剂量指南。
老年人使用
尽管美法仑在老年人中经常以常规剂量使用，但尚无与该患者亚组给药有关的具体信息。
在老年患者中使用大剂量美法仑的经验有限。因此，在老年患者中使用大剂量美法仑注射液之前，应考虑确保适当的机能状态和器官功能。
肾功能不全的剂量
美法仑清除率虽然有所变化，但在肾功能不全中可能会降低。
当前可用的药代动力学数据不能绝对肯定地建议对肾功能不全的患者服用美法仑片时应减少剂量，但是在确定耐受性之前应谨慎使用降低剂量。
当以常规静脉内剂量（16-40mg/m2体表面积）使用美法仑注射液时，建议应将初始剂量降低50％，然后根据血液学抑制程度确定随后的剂量。
对于高剂量的美法仑（100至240mg/m2体表面积），减少剂量的需求取决于肾功能不全的程度，是否重新注入造血干细胞以及治疗需求。如果没有超过140mg/m2的造血干细胞拯救，则不应给予美法仑注射液。
作为指导，对于中度肾功能不全（肌酐清除率30至50ml/min）的患者，不需造血干细胞抢救的高剂量美法仑治疗，通常应减少50％的剂量。肾功能不全较严重的患者，不应使用未经造血干细胞抢救的高剂量美法仑（140mg/m2以上）。
高剂量的Melphalan联合造血干细胞抢救已成功用于终末期肾衰竭的依赖透析患者。有关详细信息，请查阅相关文献。
禁忌症
先前未曾对美法仑过敏反应的患者不应服用美法仑。
特别警告和使用注意事项
美法仑是一种细胞毒性药物，属于烷基化剂的一般类别。仅应由具有使用此类药物治疗恶性疾病经验的医师开处方。与所有高剂量化疗一样，应采取预防措施以预防肿瘤溶解综合征。
使用活生物体疫苗的免疫可能会导致免疫受损的宿主受到感染。因此，不建议使用活生物体疫苗进行免疫。
由于Melphalan具有骨髓抑制作用，因此在治疗期间必须频繁进行血细胞计数，如有必要，应延迟或调整剂量。
美法仑注射液可能会引起局部组织损伤，如果发生外溢，因此，不应直接注射到外周静脉中进行给药。建议通过拭子注射口或中心静脉线缓慢注入快速运行的静脉输注液中，以进行美法仑注射液的给药。
考虑到所涉及的危害和所需的支持治疗水平，高剂量美法仑注射液的使用应仅限于具有适当设施的专科中心，并且只能由经验丰富的临床医生进行。
在接受高剂量美法仑注射液的患者中，应考虑预防性给予抗感染药和根据需要给予血液制品。
在使用大剂量美法仑注射液之前，应考虑确保适当的性能状态和器官功能。如果没有超过140mg/m2的造血干细胞拯救，则不应给予美法仑注射液。
与所有细胞毒性化疗一样，当任何一方接受美法仑时，应采取足够的避孕措施。
保质期
36个月
特殊的储存注意事项
储存在30°C以下
避光
请勿冷藏。
容器的性质和内容
透明的中性玻璃小瓶和带铝圈的溴化丁基橡胶塞。
包装尺寸：50毫克
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/927/smpc
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ALKERAN EV 1FL 50MG+1F 10ML
ASPEN PHARMA TRADING LIMITED
Principio attivo:
terapeutiche ALKERAN 50mg/10ml Polvere e solvente per soluzione iniettabile, somministrato per perfusione arteriosa regionale, è indicato nel trattamento di: •melanoma maligno localizzato delle estremità; • sarcoma dei tessuti molli localizzato delle estremità. ALKERAN, al dosaggio convenzionale per via endovenosa, può essere usato nel trattamento di: • mieloma multiplo: ALKERAN, da solo o in associazione con altri farmaci citotossici, è efficace quanto la formulazione orale nel trattamento del mieloma multiplo; • carcinoma ovarico avanzato: ALKERAN, somministrato da solo o in associazione con altri farmaci citotossici, dà luogo ad una risposta diretta in circa il 50% dei pazienti con adenocarcinoma ovarico avanzato. ALKERAN, ad alto dosaggio per via endovenosa, può essere usato nel trattamento di: • mieloma multiplo: remissioni complete sono state raggiunte fino al 50% dei pazienti ai quali era stato somministrato ALKERAN ad alte dosi, con o senza trapianto di cellule staminali ematopoietiche, sia come trattamento di prima linea che per consolidare una risposta alla chemioterapia convenzionale; •neuroblastoma avanzato nell’infanzia: ALKERAN ad alte dosi con trapianto di cellule staminali ematopoietiche è stato impiegato, sia da solo che associato alla radioterapia e/o altri farmaci citotossici, per consolidare la risposta al trattamento convenzionale. In uno studio prospettico randomizzato i pazienti trattati con ALKERAN, rispetto a quelli non trattati, hanno dimostrato un aumento significativo di durata della sopravvivenza libera da malattia.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Vaccini derivanti da organismi vivi Le vaccinazioni con vaccini derivanti da organismi vivi non sono raccomandate negli individui immunocompromessi (vedere paragrafo 4.4). Acido Nalidissico L’associazione di acido nalidissico con alte dosi di melfalan per via endovenosa ha causato la morte per enterocolite emorragica in bambini. Ciclosporina Sono state descritte alterazioni della funzionalità renale in pazienti sottoposti a trapianto di midollo osseo, che avevano ricevuto il trattamento di condizionamento con alte dosi di melfalan per via endovenosa e che successivamente erano stati trattati con ciclosporina per prevenire il rigetto del trapianto. Busulfan Nella popolazione pediatrica, per il regime BuMel, è stato riportato che la somministrazione di melfalan prima di 24 ore dall’ultima somministrazione orale di busulfan, può influenzare lo sviluppo di tossicità.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Un flaconcino di polvere contiene: Principio attivo: melfalan cloridrato 50 mg Eccipienti con effetti noti: etanolo, glicole propilenico Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1