部份中文贝组替凡处方资料（仅供参考）
商品名：Welireg Filmtabletten
英文名：belzutifan
中文名：贝组替凡薄膜片
生产商：默克夏普
药品简介
2025年02月18日，欧盟委员会 (EC) 有条件地批准口服缺氧诱导因子2α(HIF-2α)抑制剂WELIREG(belzutifan)，针对冯·希佩尔-林道综合征(VHL)的成年患者，这些患者需要接受相关局限性肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)的治疗。 Welireg（belzutifan)是Peloton Therapeutics开发的一种口服缺氧诱导因子（HIF）-2α小分子抑制剂，用于治疗实体瘤，包括具有透明细胞组织学（ccRCC）的肾细胞癌（RCC）和von Hippel-Lindau（VHL）疾病相关的RCC。
肾细胞癌是迄今为止癌症最常见的类型。透明细胞肾细胞癌被认为是最常见的肾细胞癌，约占所有病例的70%。2020年，欧洲诊断出13万多例新的肾细胞癌病例。肾细胞癌在男性中的发病率大约是女性的两倍。大约30%的癌症患者被诊断为晚期。
作用机制
Belzutifan是缺氧诱导因子2α（HIF-2α）的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进缺氧适应的基因在氧气感应中发挥作用。在正常氧气水平下，HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素蛋白代谢异常。功能性VHL蛋白的缺乏导致HIF-2α的不稳定和积累。稳定后，HIF-2α转移到细胞核中，与缺氧诱导因子1β（HIF-1b）相互作用，形成转录复合物，调节下游基因的表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因（包括CCND1、VEGFA、SLC2A1（GLUT1）、IGFBP3、TGFa、AXL、CXCR4、IL6）。Belzutifan与HIF-2α结合，在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，Belzutifang阻断HIF-2α与HIF-1的相互作用，导致HIF-2α靶基因的转录和表达减少。Invivo，belzutifan在肾细胞癌的小鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。
适应症
Welireg适用于治疗患有von Hippel-Lindau（VHL）疾病的成年患者，这些患者需要治疗VHL相关的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺癌神经内分泌肿瘤（pNET），局部手术不适合或不受欢迎。
用法与用量
治疗必须由在癌症治疗方面经验丰富的专科医生发起和监督。
剂量
Welireg的推荐剂量为120mg（三片40mg片剂），每天一次，有或没有食物。药片应整片吞服。
治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。
漏服剂量
如果错过了一剂Welireg，可以在当天尽快服用。
第二天应恢复常规每日剂量。不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。
如果服用Welireg后任何时候出现呕吐，则不应重新服用。第二天应该服用下一剂。
剂量调整
总结了Welireg不良反应的剂量调整。
不良反应 严重程度* 剂量改变
贫血 3级： •暂停，直至缓解至≤2级（Hb≥8g/dL）。
血红蛋白（血红蛋 •根据贫血的严重程度和持续时间，以减
白<8g/dL）输血， 少的剂量（减少40mg）恢复或继续。
四级： •暂停，直至缓解至≤2级（Hb≥8g/dL）。
已指示生命威胁或 •以减少的剂量（减少40mg）恢复或永久停止。
紧急干预。
缺氧 2级； •考虑暂缓执行，直至解决
通过运动降低氧饱 •根据缺氧的严重程度，以相同的剂量或减少
和度（例如脉冲血 的剂量恢复。
氧计<88%）间歇性
补充氧气。
3级： •扣留，直至解决≤2级
降低血氧饱和度（例 •根据缺氧的严重程度和持续时间，以减少的剂
如脉搏血氧计<88%或 量（减少40mg）恢复或停止
PaO²<=55mm Hg）。
4年级：生活- •永久停止。
威胁
其他不良反应 3级 •暂停给药，直至溶解至≤2级。
•考虑以减少的剂量（减少40mg）恢复。
•永久停止3级复发。
4年级 •永久停止。
*基于国家癌症研究所不良事件通用术语标准（NCI CTCAE），版本4.0
特殊人群
老年人（≥65岁）
不建议对老年患者进行剂量调整。关于65岁及以上患者使用Welireg的数据有限。
肾功能损害
轻度或中度脑损伤患者（eGFR≥30mL/分钟/1.73m2）不建议调整Welireg的剂量). Welireg尚未对严重肾功能损害的住院患者进行研究。
肝损伤
轻度肝炎患者不建议调整Welireg的剂量。Welireg尚未在中度或重度肝损伤患者中进行研究。
儿科人群
Welireg对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
没有可用数据。
给药方法
Welireg用于口服。
应整粒吞服，可与食物一起服用或不一起服用。
禁忌症
对活性物质或第节中列出的任何赋形剂过敏。
保质期
36个月。
储存特别注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容物
每个纸箱都装有一个高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有硅胶干燥剂的防丙烯儿童封口。每瓶含有90片薄膜包衣片剂。
上市许可持证商
默克夏普
请参阅随附WELIREG的完整处方信息： https://www.medicines.org.uk/emc/product/14126/smpc
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WELIREG 40mg Filmtabletten
MSD Sharp & Dohme GmbH
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Belzutifan 40mg
Cellulose, mikrokristallin Hilfsstoff
Croscarmellose, Natriumsalz Hilfsstoff
Hypromellose acetatsuccinat Hilfsstoff
Indigocarmin, Aluminiumsalz Hilfsstoff
Macrogol Hilfsstoff
Magnesium stearat Hilfsstoff
Mannitol Hilfsstoff
Poly(vinylalkohol) Hilfsstoff
Silicium dioxid, hochdispers Hilfsstoff
Talkum Hilfsstoff
Titan dioxid Hilfsstoff
Gesamt Natrium Ion 23mg Hilfsstoff
Gesamt Natrium Ion mmol Hilfsstoff
Produktinformation zu WELIREG 40mg Filmtabletten 3
Die Produktbewertungen zu WELIREG 40 mg Filmtabletten beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.
Einnahme Art und Weise
Schlucken Sie die Tabletten im Ganzen - zerteilen Sie sie nicht. Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel wirkt, wenn die Tabletten nicht ganz sind.
Sie können das Arzneimittel unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen.
Wechselwirkungen bei WELIREG 40mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen. Denn das Arzneimittel kann die Wirkungsweise anderer Arzneimittel beeinflussen.
Ebenso können andere Arzneimittel die Wirkungsweise dieses Arzneimittels beeinflussen.
Das Präparat kann die Wirkung hormoneller Verhütungsmittel beeinflussen. Während Sie das Arzneimittel einnehmen und für mindestens 1 Woche nach Ihrer letzten Dosis
müssen Sie eine wirksame Form der nicht-hormonellen Empfängnisverhütung (Kontrazeption) anwenden oder
Ihr männlicher Partner muss ein Kondom anwenden.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Erfahrungsberichte zu WELIREG 40mg Filmtabletten, 90Stk(37830,31 €).
