部份中文舒尼替尼处方资料（仅供参考） 英文名：Sunitinib Malate 商品名：Sunitinib Tablets 中文名：舒尼替尼片 生产商：日本化药 药品简介 Sunitinib是一种靶向治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂的一类药物。广泛用于治疗肾细胞癌（肾癌）和胃肠道间质瘤（GIST）等一些特定类型的癌症。Sunitinib通过抑制多种靶点的酪氨酸激酶活性，包括肿瘤细胞增殖和血管生成所需的信号通路。可抑制肿瘤细胞的生长、扩散和血管新生，从而延缓肿瘤的进展。 肾癌是一种发生在肾脏的恶性肿瘤，常见的类型是肾细胞癌。舒尼替尼索坦在治疗转移性肾细胞癌方面展现了显著的疗效。它通过阻断肿瘤细胞的生长信号通路，减少肿瘤的血供，从而抑制肿瘤的生长和扩散。 スニチニブ錠12.5mg「NK」 药效分类名称 抗肿瘤剂 抗恶性肿瘤剂激酶抑制剂 批准日期：2008年6月 商品名 Sunitinib Tablets 12.5mg「NK」 一般的名称； スニチニブリンゴ酸塩（Sunitinib Malate） 化学名： N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide mono[(2S)-2-hydroxysuccinate] 分子式： C4H6O5・C22H27FN4O2 分子量：56.532 化学構造式: 性状: 舒尼替尼是黄色～大色的粉末。容易溶于二甲基亚砜N,N-不易溶于二甲基甲酰胺，不易溶于水或甲醇，极难溶于乙醇（99.5）。0.1mol/L溶于盐酸试液。 药效药理 作用机制 In vitro血小板衍生增殖因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β）、血管内皮增殖因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2及VEGFR-3）、抑制了干细胞因子受体（KIT）、fms样酪氨酸激酶3（FLT3）、菌落刺激因子-1受体（CSF-1R）及来自胶质细胞的神经营养因子受体（RET）的受体酪氨酸激酶活性。此外in vivo肿瘤PDGFR-β、VEGFR-2、KIT以及FLT3的磷酸化。 抗肿瘤效果 在人肿瘤异种移植、小鼠同系白血病、转基因小鼠和化学致癌的各啮齿类肿瘤模型中显示肿瘤增殖抑制、肿瘤退缩的效果。 血管新生抑制效果 In vitro在工作空间的边缘VEGF抑制了血管内皮细胞的增殖和内皮细胞的血管发芽。另外，移植了人肿瘤异种移植裸鼠及人新生儿包皮SCID在小鼠中，抑制移植部位的血管新生。 代谢物的药理作用 In vitro中，无细胞系或细胞系中VEGFR-2、PDGFR-β以及KIT和主要代谢物（N-脱乙基体）的磷酸化Ki值或IC50值分别为3～13nmol/L及2～20nmol/L、VEGFR-2、PDGFR-α或者PDGFR-β对表达了的细胞的增殖IC50值分别为4～69nmol/L及20～100nmol/L是的。 适应症 ○伊马替尼抗性的消化道间质肿瘤 ○不能根治切除或转移性肾细胞癌 用法与用量 通常，成人每天1次50mg连续4周口服给药，之后停药2周。将其作为一个疗程反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。 包装 56片 [14片 （PTP）x 4]单价：9626.14元一盒 貯法：室温保存 有效期：36个月 制造分销商 日本化药株式会社 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291018M1029_2_14/
