部份中文苹果酸舒尼替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Sutent
英文名：sunitinib malate
通用名：苹果酸舒尼替尼胶囊
生产商：辉瑞公司
药品简介
Sutent（sunitinib malate）先于2006年1月由美国FDA批准在美国上市，2006年7月31日在英国上市；2007年1月18日欧盟批准苹果酸舒尼替尼作为MRCC的治疗药物，它是个被欧盟批准的MRCC一线用药，也是个能够选择性地针对多种酪氨酸激酶受体的新型靶向药物。结合了抗肿瘤血管形成机制和直接抗肿瘤机制，而且又常规化疗所造成的毒副反应。
药理类别：sunitinib
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D 级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Image:Sunitinib.svg
N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)methyl]-2,4-dimethyl- 1H-pyrrole-3-carboxamide
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
SUNITINIB是一种能够抑制多种酪氨酸激酶受体的小分子化合物，其中一些受体与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移有关，它可以通过抑制血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、干细胞因子受体、Fms-样酪氨酸激酶-3、集落刺激因子受体I型和神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体的酪氨酸激酶受体的活性，阻断肿瘤细胞生长的血液和营养供应，从而产生抗血管生成和抗肿瘤作用，此外，Sutent还可以直接杀伤肿瘤细胞。
适应症
SUTENT适用于imatinib mesylate治疗期间出现疾病恶化或对该药出现不能忍受之肠胃道间质肿瘤；治疗晚期或转移性肾细胞癌(病理上为亮细胞癌(clear cell carcinoma))。
用法用量
每天4粒，一次顿服4粒，服用1疗程后需停药观察2周后继续服用。一个疗程6周。
药动力学
suntinib口服吸收，服药后6-12h达到血药浓度峰值，t1/2约为40～60h。重复给药后，suntinib的浓度会增加3-4倍，在10～14d达到稳态血药浓度。在第14天，suntinib及其主要代谢活性产物的总浓度在62.9～101µg/L之间。主要代谢物t1/2为80～110h，重复给药后体内浓度可蓄积7～10倍。
食物对于suntinib的生物利用度没有影响，本品及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别是95％ 和90％，在100～4,000µg/L内没有浓度依赖性。suntinib的表观分布容积是2,230L。当给药剂量在25-100 mg之间时，药一时曲线下面积(AUC)和峰浓度(pmax)均随给药量而成比例增加。
suntinib主要透过细胞色素P450(CYP3A4)代谢。主要活性代谢产物占全部药物的23％～24％。摄入剂量的61％经粪便排除，16％经肾排除，清除率约为34～62L/h，病人之间的变异性约为40％ 。胃肠道间质细胞瘤和恶性肾细胞瘤等实体瘤患者的药动学与健康受试者相似。群体药动学分析显示，年龄、体重、性别、种族、肌酐清除率等对本品及代谢物的药动学无影响。
副作用
常见不良反应包括疲劳、腹泻、食欲减退、恶心、胃炎、呕吐、腹痛。必要时可适当给予止泻药或止吐药。约1/3的病人会出现皮肤变色。
互相作用
CYP3A4诱导剂（例如卡马西平，地塞米松，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平，利福喷丁，圣约翰草）：可能会降低舒尼替尼的水平，降低治疗效果。
葡萄柚汁：可能会提高舒尼替尼的水平，增加药理作用和不良反应。
CYP3A4的强效抑制剂（如阿扎那韦，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，替利霉素，伏立康唑）：可能会升高舒尼替尼的水平，从而增加药理作用和不良反应。
禁忌
对suntinib或者药品中其他成分过敏者禁用。
给药规定
9.31.Sunitinib（如Sutent）：
1.肠胃道间质肿瘤：
(1)限用于以imatinib治疗期间出现疾病恶化或对该药出现不能忍受之肠胃道间质肿瘤。
(2)若使用本药品出现疾病恶化或无法忍受其副作用，不得替换使用imatinib治疗。
(3)需经事前审查核准后使用，送审时须检送病历及对imatinib耐受性不良或无效之证明。
2.晚期肾细胞癌：
(1)可用于第一线治疗晚期或转移性肾细胞癌，即病理上为亮细胞癌(clear cell renal carcinoma)。
(2)无效后则不给付temsirolimus及其他酪胺酸激阻断剂（tyrosine kinase inhibitor, TKI）。
(3)需检送影像资料，每三个月评估一次。
(4)病人若对药物产生耐受性不佳（intolerance），则以原来药物减量为原则，若严重耐受性不佳，可以换其他TKI。
3.进展性，无法切除或转移性分化良好之胰脏神经内分泌肿瘤的成人病患，须同时符合下列条件：
(1)符合WHO 2010分类方式之G1 or G2胰脏神经内分泌瘤。
(2)于一年内影像检查证实有明显恶化者。
(3)不可合并使用化学治疗或相关标靶药物。
(4)经事前专案审查核准后使用，且需每3个月评估一次。
注意事项
suntinib的妊娠期用药安全性为D类。对于孕妇和准备怀孕者，需要告知suntinib对胚胎发育可能存在潜在危害。服药期间哺乳妇女宜暂停哺乳。
过量处理
suntinib无特效解毒剂。过量时以催吐或导泻等一般解救措施为宜。
药品保存方式
药品应置于摄氏15~25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。
SUTENT 50mg CAPSULAS DURAS, 30cápsulas.
Precio SUTENT 50mg CAPSULAS DURAS, 30 cápsulas: PVP 6512.42 Euros. (11 de Septiembre de 2020).
Laboratorio titular: PFIZER EUROPE MA EEIG.
Laboratorio comercializador: PFIZER, S.L..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la protein-quinasa. Sustancia final: Sunitinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/08/2021, la dosificación es 50 mg y el contenido son 30 cápsulas.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- SUNITINIB. Principio activo: 50 mg. Composición: 1 cápsula. Administración: 1 cápsula. Prescripción: 50 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 02 de Agosto de 2006.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 09 de Enero de 2012.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 02 de Agosto de 2006.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 29 de Septiembre de 2009.
4 excipientes:
SUTENT 50 mg CAPSULAS DURAS SÍ contiene 4 excipientes de declaración obligatoria.
HIDROXIDO DE SODIO (E-524).
MANITOL (E-421).
PROPILENGLICOL.
CROSCARMELOSA SODICA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: sunitinib.
Descripción clínica del producto: Sunitinib 50 mg cápsula.
Descripción clínica del producto con formato: Sunitinib 50 mg 30 cápsulas.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Códigos nacionales anteriores relacionados a este código nacional: 654711.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la S.
Datos del medicamento actualizados el: 11 de Septiembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 656865. Número Definitivo: 06347003.