部份中文阿西替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Inlyta comprimidos recubiertos
英文名：Axitinib
中文名：阿西替尼薄膜片
生产商：辉瑞公司
药品介绍
2012年9月4日，口服肾癌新药Inlyta(Axitinib，阿西替尼)已获欧盟委员会（EC）批准上市，作为一种二线药物用于对初始化疗无响应的肾细胞癌患者的治疗。
作用机制
Axitinib是血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3的强效选择性酪氨酸激酶抑制剂。这些受体与癌症的病理发生、肿瘤生长和转移进展有关。Axitinib已被证明局部抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。Axitinib抑制了体内表达靶点的异种移植物肿瘤血管系统中VEGFR-2的磷酸化在许多实验模型中产生肿瘤生长延迟、消退和转移抑制癌症。
适应症
Inlyta适用于治疗先前用舒尼替尼或细胞因子治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）成年患者。
用法与用量
Inlyta的治疗应由有抗癌药物使用经验的医生进行。
剂量
阿西替尼的推荐剂量为5 mg，每日两次。
只要观察到临床益处，或者直到出现不可接受的毒性，而这些毒性不能通过伴随的药物或剂量调整来控制，就应该继续治疗。
如果患者呕吐或错过了一剂，则不应再服用一剂。下一个处方剂量应在正常时间服用。
剂量调整
建议根据个体安全性和耐受性增加或减少剂量。
如果患者连续两周耐受开始剂量为5mg的阿西替尼，每日两次，且无不良反应>2级（即根据不良事件通用术语标准[CTCAE]3.0版，无严重不良反应），则其剂量可每两次增加至7mg，除非患者血压>150/90 mmHg或正在接受降压治疗治疗随后，使用相同的标准，每天两次耐受7mg阿西替尼剂量的患者可能会将其剂量增加到每天两次的最大10mg。
一些不良反应的处理可能需要暂时或永久停止和/或减少阿西替尼治疗。当需要减少剂量时，阿西替尼可减少至3mg，每日两次，再减少至2mg，每日二次。
不需要根据患者的年龄、种族、性别或体重进行剂量调整。
伴随强效CYP3A4/5抑制剂
阿西替尼与强效CYP3A4/5抑制剂联合给药可能会增加阿西替奈的血浆浓度。建议选择一种没有或最小CYP3A4/5抑制潜力的替代伴随药物。
尽管阿西替尼的剂量调整尚未在接受强CYP3A4/5抑制剂的患者中进行研究，但如果必须同时服用强CYP3A4/5抑制剂，则建议将阿西替尼的剂量减少到大约一半的剂量（例如，起始剂量应从每天两次5 mg减少到每天两次2mg）。某些不良反应的处理可能需要暂时或永久停止阿替尼治疗抑制剂停用时，应考虑恢复到开始使用strongCP3A4/5抑制剂前使用的阿西替尼剂量。
伴随强效CYP3A4/5诱导剂
阿西替尼与强效CYP3A4/5诱导剂联合给药可能会降低阿西替奈的血浆浓度。建议选择一种没有或最小CYP3A4/5诱导潜力的替代伴随药物。
尽管尚未对接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者进行阿西替尼剂量调整研究，但如果必须同时使用强效CYP3A4/5诱导剂，则建议逐渐增加阿西替奈的剂量。据报道，高剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导发生在诱导剂治疗的一周内。如果阿西替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良反应的管理可能需要暂时或永久停止和/或减少阿西替尼治疗的剂量。如果停止联合使用强效诱导剂，阿西替尼应立即恢复到强效CYP3A4/5诱导剂开始使用前的剂量。
特殊人群
老年人（≥65岁）
无需调整剂量。
肾功能损害
无需调整剂量。对于肌酐清除率<15mL/min的患者，几乎没有关于阿西替尼治疗的数据。
肝脏损伤
轻度肝损伤（Child-Pugh A级）患者服用阿西替尼时无需调整剂量。中度肝损伤（Child-Pugh B级）患者服用阿西替尼时，建议减少剂量（例如，起始剂量应从每天两次5mg降至每天两次2mg）。Axitinib尚未在严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者中进行研究，不应在该人群中使用。
儿科人群
Inlyta在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。野田有空。
阿替尼的给药方法为口服。片剂应每天口服两次，间隔约12小时，无论是否进食。应将其与一杯水一起完整吞下。
禁忌症
对阿西替尼或所列任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
Inlyta 1mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含180片薄膜包衣片剂。
Inlyta 3mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
Inlyta 5mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
Inlyta 7mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
请参阅随附的Inlyta完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/inlyta-epar-product-information_en.pdf
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INLYTA 1mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 56comprimidos.
Precio INLYTA 1 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 56 comprimidos: PVP 1042.15 Euros. (11 de Septiembre de 2020).
Laboratorio titular: PFIZER EUROPE MA EEIG.
Laboratorio comercializador: PFIZER, S.L..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la protein-quinasa. Sustancia final: Axitinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/01/2021, la dosificación es 1 mg y el contenido son 56 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- AXITINIB. Principio activo: 1 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 1 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 16 de Octubre de 2012.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 31 de Mayo de 2014.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 16 de Octubre de 2012.
2 excipientes:
INLYTA 1 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
CROSCARMELOSA SODICA.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: axitinib.
Descripción clínica del producto: Axitinib 1 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Axitinib 1 mg 56 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que comienzan con la I.
Datos del medicamento actualizados el: 11 de Septiembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 693755. Número Definitivo: 12777002.