部份中文乐伐替尼处方资料（仅供参考）
英文名：lenvatinib mesilate
商品名：Kisplyx  Eisai Hartkapseln
中文名：乐伐替尼胶囊
生产商：卫材制药
药品介绍
近日，新型抗癌药Kisplyx（lenvatinib，乐伐替尼）在欧盟委员会（EC）批准，用于晚期或转移性肾细胞癌（RCC）的治疗。Kisplyx作为一种有望带来重要公共健康利益的新药，之前已斩获欧洲药品管理局（EMA）的加速审查资格
Lenvatinib是一种多靶点TKI，靶向作用于血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。乐伐替尼还抑制参与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展的其他TKI，包括纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1~4，血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)、KIT和RET。乐伐替尼口服给药后，血药浓度达峰时间(Tmax)通常在给药后1~4h。伴随食物给药不影响其吸收程度，但会减慢吸收速率，中位tmax从2h延迟至4h。
作用机理
Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，除了其他促血管生成和致癌途径外，还可以选择性抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1，FEGFR1，VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα，KIT和RET。 lenvatinib和依维莫司的组合显示出增加的抗血管生成和抗肿瘤活性，这通过减少的人内皮细胞增殖，体外管形成和VEGF信号转导来证明，并且在人肾细胞癌的小鼠异种移植模型中的肿瘤体积大于单独使用每种药物的情况。
尽管尚未直接与lenvatinib进行研究，但推测高血压的作用机制（MOA）是通过抑制血管内皮细胞中的VEGFR2介导的。同样，尽管没有直接研究，但蛋白尿的MOA被认为是由肾小球足细胞中VEGFR1和VEGFR2的下调介导的。
适应症
Kisplyx被指定与依维莫司合用，用于治疗一种先前以血管内皮生长因子（VEGF）为靶点的成年晚期肾细胞癌（RCC）成人患者。
用法与用量
lenvatinib的建议每日剂量为每天一次18mg（1个10mg胶囊和2个4mg胶囊），并与5mg依维莫司联合每天1次。lenvatinib和依维莫司的每日剂量应根据剂量/毒性管理计划进行调整。
如果患者错过剂量，并且不能在12小时内服用，则应跳过该剂量，而应在通常的给药时间服用下一个剂量。
只要有临床益处或直到出现不可接受的毒性，就应继续治疗。
在进行任何lenvatinib治疗中断或降低剂量之前，应开始针对恶心，呕吐和腹泻的最佳医疗管理（即治疗或治疗）；但是，应积极治疗胃肠道毒性，以减少发生肾功能不全或肾功能衰竭的风险。
剂量调整
处理不良反应可能需要中断，调整或终止联合治疗的剂量。轻度至中度的不良反应（例如1级或2级）通常不保证中断联合治疗，除非对患者进行最佳管理仍无法忍受。
严重（例如3级）或无法忍受的不良反应需要中断药物组合，直到反应提高至0-1级或基线。
对于被认为与lenvatinib有关的毒性，在解决/改善对0-1级或基线的不良反应后，应按照表2的建议以降低的lenvatinib剂量重新开始治疗。
对于被认为与依维莫司有关的毒性，应中断治疗，减少为隔日剂量或终止治疗。
对于被认为与lenvatinib和依维莫司均有关的毒性，应在减少依维莫司之前减少lenvatinib。
如果存在威胁生命的反应（例如4级），应中止治疗，但实验室异常被判定为不威胁生命的除外，在这种情况下应将其作为严重反应进行管理（例如3级）。
保质期
4年
特殊的储存注意事项
请勿在25°C以上的温度下存放。
存放在原始的泡罩中以防潮。
容器的性质和内容
含有10粒胶囊的聚酰胺/铝/PVC/铝水泡。每个纸箱包含30、60或90个硬胶囊。并非所有包装尺寸的产品都可以销售。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7380/smpc
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 Kisplyx Eisai 10mg
Eisai GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Lenvatinib mesilat                           12,25mg    
= Lenvatinib                                 10mg 
Calcium carbonat                             Hilfstoff  
Cellulose, mikrokristallin                   Hilfstoff  
Drucktinte                                   Hilfstoff    
= Schellack                                  Hilfstoff    
= Eisen (II,III) oxid                        Hilfstoff    
= Kalium hydroxid                            Hilfstoff    
= Propylenglycol                             Hilfstoff  
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser           Hilfstoff  
Eisen (III) oxid                             Hilfstoff  
Hydroxypropyl cellulose, niedersubstituiert  Hilfstoff  
Hyprolose                                    Hilfstoff  
Hypromellose                                 Hilfstoff  
Mannitol                                     Hilfstoff  
Talkum                                       Hilfstoff  
Titan dioxid                                 Hilfstoff   
Produktinformation zu Kisplyx Eisai 10mg ***
Indikation
•Das Präparat ist ein Arzneimittel mit dem Wirkstoff Lenvatinib.
•Es wird in Kombination mit Everolimus zur Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Nierenkrebs (fortgeschrittenem Nierenzellkarzinom) angewendet, bei denen andere Behandlungen (so genannte „gegen VEGF gerichtete Therapie") nicht geholfen haben, die Krankheit zu stoppen.
•Das Arzneimittel blockiert die Wirkung von bestimmten Proteinen, die als Rezeptortyrosinkinasen (RTK) bezeichnet werden. Diese Proteine sind an der Entwicklung neuer Blutgefäße, welche die Zellen mit Sauerstoff und Nährstoffen versorgen, beteiligt und unterstützten das Zellwachstum. In Krebszellen können diese Proteine in hoher Zahl vorkommen. Da das Präparat ihre Wirkung blockiert, kann es die Vermehrungsgeschwindigkeit der Krebszellen und das Tumorwachstum verlangsamen und dazu beitragen, dass die für diese Krebszellen notwendige Blutversorgung unterbunden wird.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden, wenn
◦Sie allergisch gegen Lenvatinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
◦Sie stillen.
Dosierung von Kisplyx Eisai 10mg
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Die empfohlene Tagesdosis des Präparates beträgt 18 mg einmal täglich (eine Kapsel zu 10 mg und zwei Kapseln zu 4 mg) in Kombination mit einer 5 mg-Tablette Everolimus einmal täglich.
•Wenn Sie an schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen leiden, beträgt die empfohlene Dosis des Präparates 10 mg einmal täglich (1 Kapsel zu 10 mg) in Kombination mit einer 5 mg-Tablette Everolimus einmal täglich.
•Ihr Arzt kann die Dosis verringern, falls Sie Nebenwirkungen bekommen sollten.
•Wie lange soll das Präparat eingenommen werden?
◦Sie werden die Einnahme dieses Arzneimittels in der Regel so lange fortsetzen, wie Sie einen klinischen Nutzen von der Behandlung haben.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, sprechen Sie sofort mit einem Arzt oder Apotheker. Nehmen Sie die Arzneimittelpackung mit.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein (zwei Dosen auf einmal), wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
◦Was zu tun ist, wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, hängt davon ab, wie lange es dauert, bis Sie Ihre nächste Dosis einnehmen sollen.
■Wenn es bis zur Einnahme Ihrer nächsten Dosis noch 12 Stunden oder mehr sind, nehmen Sie die versäumte Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern. Die nächste Dosis nehmen Sie dann wieder zur gewohnten Zeit ein.
■Wenn es bis zur Einnahme Ihrer nächsten Dosis weniger als 12 Stunden sind, lassen Sie die versäumte Dosis aus. Die nächste Dosis nehmen Sie dann wieder zur gewohnten Zeit ein.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Präparat einnehmen, wenn Sie:
■Bluthochdruck haben,
■eine Frau im gebärfähigen Alter sind,
■in der Vergangenheit Herzprobleme oder einen Schlaganfall hatten,
■Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen haben,
■vor kurzem eine Operation oder eine Radiotherapie hatten,
■über 75 Jahre alt sind,
■anderer ethnischer Herkunft als weißhäutig oder asiatisch sind,
■weniger als 60 kg wiegen.
◦Bevor Sie das Präparat einnehmen, wird Ihr Arzt möglicherweise einige Blutuntersuchungen durchführen, z. B. um Ihren Blutdruck und Ihre Leber- oder Nierenfunktion zu kontrollieren und zu prüfen, ob die Werte bestimmter Salze niedrig sind und die Werte des schilddrüsenstimulierenden Hormons in Ihrem Blut erhöht sind. Ihr Arzt wird die Ergebnisse dieser Untersuchungen mit Ihnen besprechen und entscheiden, ob Sie das Präparat erhalten können oder nicht. Sie benötigen unter Umständen eine zusätzliche Behandlung mit anderen Arzneimitteln oder müssen eine niedrigere Dosierung des Präparates einnehmen oder Sie müssen wegen eines erhöhten Nebenwirkungsrisikos besonders vorsichtig sein.
◦Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind, bevor Sie das Präparat einnehmen.
◦Kinder und Jugendliche
■Die Anwendung des Präparates bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen. Die Wirkungen des Arzneimittels bei jungen Menschen unter 18 Jahren sind nicht bekannt.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Das Arzneimittel kann Nebenwirkungen verursachen, die Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen können. Vermeiden Sie das Führen eines Fahrzeugs oder das Bedienen von Maschinen, wenn Ihnen schwindelig ist oder Sie sich müde fühlen.
Schwangerschaft
•Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
•Schwangerschaft
◦Wenden Sie hochwirksame Empfängnisverhütungsmaßnahmen an, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen, und setzen Sie diese nach dem Ende der Behandlung noch für mindestens einen Monat fort.
◦Nehmen Sie das Präparat nicht ein, wenn Sie während der Behandlung eine Schwangerschaft planen. Das Präparat könnte Ihr Baby schwer schädigen.
◦Wenn Sie während der Behandlung mit dem Arzneimittel schwanger werden, informieren Sie sofort Ihren Arzt. Ihr Arzt wird mit Ihnen entscheiden, ob die Behandlung fortgesetzt werden soll.
•Stillzeit
◦Sie dürfen nicht stillen, wenn Sie das Präparat einnehmen. Dieses Arzneimittel wird in die Muttermilch ausgeschieden und kann Ihr gestilltes Kind schwer schädigen.
Einnahme Art und Weise
•Sie können die Kapseln zu einer Mahlzeit oder unabhängig von Mahlzeiten einnehmen.
•Schlucken Sie die Kapseln unzerkaut mit etwas Wasser oder aufgelöst.
•Zum Auflösen geben Sie einen Esslöffel Wasser oder Apfelsaft in ein kleines Glas und fügen dann die Lenvatinib-Kapseln hinzu, ohne sie zu brechen oder zu zerkleinern. Mindestens 10 Minuten stehen lassen und dann mindestens 3 Minuten lang umrühren, damit sich die Kapselhüllen auflösen. Trinken Sie die Mischung. Nachdem Sie getrunken haben, geben Sie die gleiche Menge Wasser oder Apfelsaft in das Glas, dann die Flüssigkeit schwenken und trinken.
•Nehmen Sie die Kapseln immer zu etwa der gleichen Tageszeit ein.
•Pflegepersonen dürfen die Kapseln nicht öffnen, um nicht mit dem Inhalt der Kapsel in Berührung zu kommen.
Wechselwirkungen bei Kisplyx Eisai 10mg
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden. Dies gilt auch für pflanzliche Zubereitungen und nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel.
Erfahrungsberichte zu Kisplyx Eisai 10mg, 30ST