部份中文西罗莫司处方资料（仅供参考）
英文名：Temsirolimus
商品名：Torisel
中文名：西罗莫司冻干粉注射剂
生产商：Haemato Pharm GmbH
药品简介
抗癌新药temsirolimus（商品名为Tonsd）用于治疗晚期肾细胞癌。该药的研制成功，为肾细胞癌的化学治疗提供了新的选择。
作用机理
Temsirolimus是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）的抑制剂。temsirolimus与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，并且该蛋白质-药物复合物抑制了控制细胞分裂的mTOR活性。抑制mTOR活性导致在治疗的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其磷酸化PI3激酶/AKT途径中mTOR下游的p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，temsirolimus抑制mTOR的活性，并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。
适应症和用途
TORISEL是一种激酶抑制剂，可用于治疗晚期肾细胞癌。
剂量和给药
TORISEL的推荐剂量为25毫克，每周30-60分钟内静脉输注。治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。
建议进行抗组胺剂预处理。
轻度肝功能不全的患者需要减少剂量。
必须先用封闭的稀释剂稀释TORISEL（temsirolimus）注射液的含量，然后再用250mL的0.9％氯化钠注射液稀释所得溶液。
不良反应
较常见的不良反应发生率为30％，包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿；
严重不良反应有高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等；实验室异常发生率为30％，有贫血、高血糖、高血脂、高三酰油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。
注意事项
（1）为使药物准确释放，最好使用输注泵，稀释好的药液应在6h内使用。
（2）应注意西罗莫司及其相关的过敏反应，肝功能损害，手术期间的伤口愈合，中枢神经系统肿瘤，每周监测血细胞计数以及每两周进行化学平板实验，血糖，血脂，肾功，呼吸恶化，胃肠症状(急腹症及血便)。
（3）老年人、孕妇、哺乳期妇女及儿童不推荐使用。
禁忌
尚不明确。
贮藏
2-8℃下避光贮存。 
TORISEL 25mg/ml Infusionslösungskonzentrat
Haemato Pharm GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Temsirolimus              30mg 
alpha-Tocopherol          Hilfstoff  
Citronensäure, wasserfrei Hilfstoff  
Ethanol                   832mg Hilfstoff  
Macrogol 400              Hilfstoff  
Polysorbat 80             Hilfstoff  
Propylenglycol            Hilfstoff
Produktinformation zu TORISEL 25mg/ml Infusionslösungskonzentrat, 1 ST
Indikation
•Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Temsirolimus.
•Temsirolimus hemmt gezielt (selektiv) mTOR (mammalian target of rapamycin, ein Enzym) und damit das Wachstum und die Teilung von Tumorzellen.
•Das Präparat wird zur Behandlung einer der folgenden Krebsarten bei Erwachsenen genutzt:
◦fortgeschrittene Krebserkrankung der Niere (Nierenzellkarzinom)
◦bereits vorbehandeltes Mantelzell-Lymphom, eine Krebsart, die die Lymphknoten betrifft.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Temsirolimus oder einen der sonstigen Bestandteile sind.
◦wenn Sie allergisch gegen Sirolimus (wird angewendet, um den Körper davon abzuhalten, transplantierte Nieren abzustoßen) sind, da im Körper Sirolimus aus Temsirolimus freigesetzt wird.
◦wenn Sie an einem Mantelzell-Lymphom erkrankt sind und Probleme mit der Leber haben.
Dosierung von TORISEL 25mg/ml Infusionslösungskonzentrat
•Etwa 30 Minuten vor Ihrer Dosis sollten Sie eine Injektion eines Antihistaminikums direkt in Ihre Vene erhalten (um zu versuchen, einer allergischen Reaktion vorzubeugen).
•Das Arzneimittel muss vor der Zugabe zur 9 mg/ml (0,9 %) Natriumchlorid-Lösung zur Injektion zuerst mit 1,8 ml des aufgezogenen Verdünnungsmittels verdünnt werden, um eine Konzentration von 10 mg/ml zu erreichen.
•Beim Nierenzellkarzinom ist die empfohlene Dosis 25 mg, welche einmal pro Woche über einen Zeitraum von 30 bis 60 Minuten (als „Tropf") infundiert wird.
•Beim Mantelzell-Lymphom ist die empfohlene Dosis für die ersten 3 nacheinander folgenden Wochen 175 mg, einmal pro Woche über einen Zeitraum von 30 bis 60 Minuten infundiert (als „Tropf"), danach 75 mg einmal pro Woche über einen Zeitraum von 30 bis 60 Minuten infundiert (als „Tropf").
•Die Behandlung sollte solange fortgeführt werden, bis Sie von der Therapie keinen Nutzen mehr haben oder nicht akzeptable Nebenwirkungen auftreten.
•Da das Arzneimittel von medizinischem Fachpersonal zubereitet und gegeben wird, ist es unwahrscheinlich, dass Sie zuviel erhalten oder eine Dosis versäumen. Wenn Sie dennoch diesbezüglich Bedenken haben, oder denken, dass Sie eine Dosis verpasst haben könnten, sagen Sie es sofort Ihrem Arzt.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Arzneimittel anwenden:
■wenn Sie allergisch gegen Antihistamine sind oder aus anderen medizinischen Gründen keine Antihistamine einnehmen können. Antihistamine werden Ihnen gegeben, um einer allergischen Reaktion gegenüber Temsirolimus, einschließlich einiger lebensbedrohlicher und in seltenen Fällen tödlicher allergischer Reaktionen, vorzubeugen. Besprechen Sie Alternativen mit Ihrem Arzt.
■wenn Sie Tumore in Ihrem Gehirn oder Rückenmark, Blutungsstörungen oder Blutergüsse haben oder hatten, oder wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die Blut vom Verklumpen abhalten sollen (wie Warfarin und Acenocoumarol). Temsirolimus kann zu einem höheren Risiko führen, dass bei Ihnen Blutungen in Ihrem Gehirn auftreten. Solange Sie das Arzneimittel anwenden, informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie blutverdünnende Arzneimittel einnehmen oder wenn Sie Blutungsstörungen oder Blutergüsse haben.
■wenn Sie an Kurzatmigkeit leiden, Husten und/oder Fieber haben. Temsirolimus kann Ihr Immunsystem schwächen. Solange Sie Temsirolimus anwenden, könnten Sie ein erhöhtes Risiko haben, Infektionen des Blutes, der Haut, der oberen Atemwege (einschließlich einer Pneumonie) und/ oder der Harnwege zu bekommen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie neue oder sich verstärkende Symptome wahrnehmen oder wenn Sie Arzneimittel einnehmen oder kürzlich eingenommen haben, die Ihr Immunsystem schwächen.
■wenn Sie eine Lungenentzündung haben oder hatten. Temsirolimus kann eine unspezifische interstitielle Pneumonitis verursachen. Da einige Patienten keine oder nur minimale Symptome zeigen, kann Ihr Arzt eine Untersuchung der Lunge durch eine Computertomographie oder eine Röntgenaufnahme des Brustkorbes vor Einleitung und während einer Behandlung mit dem Arzneimittel empfehlen. Informieren Sie umgehend Ihren Arzt, wenn Sie neue oder sich verstärkende Symptome der Atemwege wie Kurzatmigkeit oder Atemprobleme wahrnehmen.
■wenn Sie Alkohol trinken oder alkoholkrank sind. Temsirolimus enthält Alkohol und kann daher für Personen, die Alkohol trinken oder alkoholkrank sind, ein gesundheitliches Risiko sein. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie ein Alkoholproblem haben oder Alkohol konsumieren.
■wenn Sie Nierenprobleme haben oder hatten. Ihr Arzt wird Ihre Nierenfunktion überwachen.
■wenn Sie Leberprobleme haben oder hatten. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Anzeichen oder Symptome wahrnehmen: Juckreiz, Gelbfärbung der Augen oder der Haut, Dunkelfärbung des Harns, Schmerzen oder Beschwerden in der oberen rechten Bauchregion. Ihr Arzt wird Bluttests durchführen, um die Leberfunktion zu untersuchen und wird dann gegebenenfalls die Dosierung von Temsirolimus reduzieren.
■wenn Sie hohe Cholesterinwerte haben oder hatten. Temsirolimus kann Triglyceride und/ oder Cholesterin weiter erhöhen. Dies kann eine Behandlung mit blutfettsenkenden Wirkstoffen (Arzneimitteln, die angewendet werden, um das Cholesterin im Blut zu senken) notwendig machen.
■wenn bei Ihnen eine Operation ansteht, oder Sie kürzlich eine Operation hatten. Temsirolimus kann das Risiko von Wundheilungsstörungen erhöhen. Wenn bei Ihnen eine Operation ansteht, wird gewöhnlich die Therapie ausgesetzt und Ihr Arzt wird über die Wiederaufnahme entscheiden.
■wenn Sie eine Impfung während der Behandlung mit Temsirolimus erhalten sollen. Die Impfung kann weniger wirksam sein. Bestimmte Impfungen sollten während der Behandlung vermieden werden.
■wenn Sie über 65 Jahre alt sind, kann es wahrscheinlicher sein, dass bei Ihnen bestimmte Nebenwirkungen, einschließlich eines Anschwellens Ihres Gesichtes, Durchfall, Lungenentzündung, Angstzustände, Depression, Atemnot, verminderte Anzahl weißer Blutkörperchen im Blut, Muskelschmerzen, Veränderungen des Geschmacksinns, Infektionen der oberen Atemwege, Flüssigkeitsansammlung um die Lunge, Wunden und Entzündung im Mund und/ oder Verdauungstrakt, laufende Nase, Benommenheit und Infektionen auftreten.
■Temsirolimus kann den Blutzuckerspiegel erhöhen und einen Diabetes mellitus verschlimmern. Dies kann dazu führen, dass eine Therapie mit Insulin und/ oder einem oralen antidiabetischen Wirkstoff eingeleitet werden muss. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie übermäßigen Durst haben oder häufiger und größere Mengen Wasser lassen müssen.
■Temsirolimus kann eine Abnahme der Zellen verursachen, die bei der Blutgerinnung und der Infektionsabwehr helfen, was das Risiko von Blutungen/Blutergüssen und Infektionen erhöhen kann.
■wenn Sie Trübungen der Augenlinse (Katarakte) haben oder hatten. Ihr Arzt kann eine visuelle Kontrolle vor Einleitung und während einer Behandlung mit Temsirolimus verordnen.
■wenn Sie Temsirolimus erhalten, kann bei Ihnen das Risiko für Krebserkrankungen wie Hautkrebs und Lymphknotenkrebs (Lymphom) erhöht sein.
■wenn Sie das Arzneimittel erhalten, kann bei Ihnen das Risiko für einen Herzinfarkt erhöht sein. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen Symptome wie Schmerz oder Druckgefühl in Brustkorb, Arm, Schultern oder Kiefer, Kurzatmigkeit, Unwohlsein (Übelkeit), Angstzustände, Schwitzen oder Benommenheit auftreten.
◦Wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie irgendwelche Bedenken haben.
◦Kinder und Jugendliche
■Dieses Arzneimittel ist nicht bei Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren anzuwenden, da das Nierenzellkarzinom und das Mantelzell-Lymphom keine relevante Anwendung bei diesen Patienten sind und das Arzneimittel bei anderen Krebsarten nicht wirkt.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Temsirolimus hat keinen bekannten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen. Jedoch sind das Gefühl des Unwohlseins oder Unwohlsein (Übelkeit und Erbrechen) sowie Schwierigkeiten, ein- oder durchzuschlafen, sehr häufige Nebenwirkungen. Wenn Sie sich unwohl (Übelkeit und Erbrechen) fühlen und Sie Schwierigkeiten haben, ein- oder durchzuschlafen, ist beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen besondere Vorsicht geboten.
◦Bei Patienten, die die höhere Dosis von Temsirolimus zur Therapie eines Mantelzell-Lymphoms erhalten, kann der Alkoholgehalt in diesem Arzneimittel ihre Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
Schwangerschaft
•Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
•Schwangerschaft
◦Das Arzneimittel wurde nicht an schwangeren Frauen untersucht und darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
◦Während einer Behandlung mit dem Arzneimittel müssen Frauen im gebärfähigen Alter eine Schwangerschaft durch die Anwendung einer wirksamen Methode zur Empfängnisverhütung vermeiden. Männer, deren Partnerinnen schwanger werden können, sollten während der Behandlung eine medizinisch anerkannte Methode zur Empfängnisverhütung benutzen.
•Stillzeit
◦Frauen sollten während der Behandlung nicht stillen, da dieses Arzneimittel Wachstum und Entwicklung des Säuglings beeinträchtigen kann.
Einnahme Art und Weise
•Das Arzneimittel wird immer von einem Arzt oder einer anderen medizinischen Fachkraft zubereitet und Ihnen als eine intravenöse Infusion (in Ihre Vene) gegeben werden.
•Etwa 30 Minuten vor Ihrer Dosis sollten Sie eine Injektion eines Antihistaminikums direkt in Ihre Vene erhalten (um zu versuchen, einer allergischen Reaktion vorzubeugen).
•Das Arzneimittel muss vor der Zugabe zur 9 mg/ml (0,9 %) Natriumchlorid-Lösung zur Injektion zuerst mit 1,8 ml des aufgezogenen Verdünnungsmittels verdünnt werden, um eine Konzentration von 10 mg/ml zu erreichen.
Wechselwirkungen bei TORISEL 25mg/ml Infusionslösungskonzentrat
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden oder kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben.
◦Einige Arzneimittel können den Abbau oder die Verstoffwechselung von Temsirolimus beeinflussen, wodurch gegebenenfalls eine Dosisanpassung notwendig wird. Sie sollten Ihren Arzt oder Apotheker insbesondere informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel verwenden:
■Protease-Hemmer (Protease-Inhibitoren), die zur Behandlung des Humanen Immundefizienz-Virus (HIV) verwendet werden
■Antibiotika (einschließlich Rifampicin) oder Arzneimittel gegen Pilze (einschließlich Itrakonazol, Ketokonazol und Vorikonazol), die zur Behandlung von Infektionen angewendet werden
■Nefazodon oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, die zur Behandlung von Depression angewendet werden
■Anti-epileptische Arzneimittel, einschließlich Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital
■Rifabutin, das zur Behandlung von Infektionen bei Patienten mit HIV und anderen Erkrankungen angewendet wird
■Pflanzliche Arzneimittel oder Naturheilmittel, die Johanniskraut (Hypericum perforatum) enthalten, die zur Behandlung leichter Depressionen angewendet werden
■Angiotensin-Converting-Enzyme(ACE)-Hemmer, die zur Behandlung hohen Blutdrucks oder anderer kardiovaskulärer Probleme angewendet werden (wie Enalapril, Ramipril, Lisinopril)
■Amphiphile Arzneimittel, die zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (wie Amiodaron) angewendet werden, oder Statine, die zur Behandlung hoher Cholesterinwerte angewendet werden
■Sunitinib, das zur Behandlung von Nierenkrebs angewendet wird
■Arzneimittel, die Substrate des P-Glykoproteins (P-gp-Substrate) sind (wie Digoxin, Vincristin, Colchicin, Dabigatran, Lenalidomid, Paclitaxel).
•Anwendung zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
◦Pampelmusen (Grapefruit) und Pampelmusensaft (Grapefruitsaft) können die Konzentrationen von Temsirolimus im Blut erhöhen und sollten gemieden werden.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält 0,5-3,0 g Alkohol pro Einzelgabe. Ein gesundheitliches Risiko besteht u. a. bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Hirngeschädigten, Schwangeren und Kindern. Die Wirkung anderer Arzneimittel kann beeinträchtigt oder verstärkt werden.