部份中文苹果酸舒尼替尼信息资料（仅供参考）
商品名：Sutent Hartkapseln
英文名：sunitinib malate
中文名：苹果酸舒尼替胶囊
生产商：辉瑞公司
药品简介
舒尼替尼(sunitinib malate)是由辉瑞公司开发的一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。分别于2006年1月和2007年1月由美国FDA和欧洲EMEA批准上市，商品名为Sutent，为口服胶囊制剂，用于治疗胃肠道间质肿瘤(GIST)和晚期肾细胞瘤。
作用机制
舒尼替尼抑制多种RTK，这些RTK与癌症的肿瘤生长、新生血管生成和转移进展有关。舒尼替尼被鉴定为血小板源性生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、VEGF受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和胶质细胞源性神经营养因子受体（RET）的抑制剂。在生化和细胞测定中，主要代谢产物与舒尼替尼表现出相似的效力。
适应症
胃肠道间质瘤
Sutent适用于治疗因耐药性或不耐受导致伊马替尼治疗失败的成人不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）。
转移性肾细胞癌
Sutent适用于治疗成人晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）。
胰腺神经内分泌肿瘤
Sutent适用于治疗成人疾病进展的不可切除或转移性、分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。
用法与用量
Sutent治疗应由具有抗癌药物给药经验的医生开始。
剂量
对于GIST和MRCC，Sutent的推荐剂量为50mg，每天口服一次，连续4周，然后休息2周（附表4/2），组成6周的完整周期。
对于pNET，Sutent的推荐剂量为37.5mg，每天口服一次，没有预定的休息期。
剂量调整
安全性和耐受性
对于GIST和MRCC，可以根据个体安全性和耐受性，以12.5mg为步长进行剂量调整。每日剂量不应超过75mg，也不应减少到25mg以下。
对于pNET，可以根据个人安全性和耐受性，以12.5mg为单位进行剂量调整。第3阶段pNET研究中的最大剂量为每天50mg。
根据个人安全性和耐受性，可能需要中断剂量。
CYP3A4抑制剂/诱导剂
应避免舒尼替尼与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用。如果无法做到这一点，可能需要在仔细监测耐受性的基础上，逐步增加舒尼替尼的剂量（GIST和MRCC每天高达87.5mg，pNET每天高达62.5mg）。
应避免舒尼替尼与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联合用药。如果无法做到这一点，根据对耐受性的仔细监测，舒尼替尼的剂量可能需要减少到GIST和MRCC的每日37.5 mg或pNET的每日25 mg。
应考虑选择一种没有或几乎没有诱导或抑制CYP3A4潜力的替代伴随药物。
特殊人群
儿科人群
Sutent对18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。
目前可用的数据在第4.8、5.1和5.2节中进行了描述，但无法就posology提出建议。
老年人
在接受舒尼替尼治疗的临床研究中，大约三分之一的患者年龄在65岁或以上。在年轻患者和老年患者之间没有观察到安全性或有效性的显著差异。
肝损伤
轻度或中度（Child-Pugh A级和B级）肝损伤患者服用舒尼替尼时，不建议调整起始剂量。舒尼替尼尚未在严重（Child-Pugh C级）肝损伤的受试者中进行研究，因此不建议在严重肝损伤患者中使用。
肾功能损害
当对肾功能损害（轻度至重度）或终末期肾病（ESRD）患者进行血液透析时，不需要调整舒尼替尼的起始剂量。随后的剂量调整应基于个人安全性和耐受性。
给药方法
Sutent用于口服。它可以与食物一起服用或不服用。
如果漏服了一剂，则不应再给患者服用额外的剂量。患者应在第二天服用通常的处方剂量。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存特别注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容物
带有聚丙烯封盖的高密度聚乙烯（HDPE）瓶，内含30个硬胶囊。
聚（三氟氯乙烯）/PVC透明穿孔单位剂量泡罩，铝箔涂有热封漆，含有28 x 1硬胶囊。
请参阅随附的SUTENT完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7966/smpc
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SUTENT 30CPS 25MG
PFIZER Srl
Principio attivo: SUNITINIB MALEATO
Tumore stromale del tratto gastrointestinale (GIST) Sutent è indicato per il trattamento del tumore stromale del tratto gastrointestinale (GIST) maligno non operabile e/o metastatico negli adulti dopo fallimento di un trattamento con imatinib dovuto a resistenza o intolleranza. Carcinoma renale metastatico (MRCC) Sutent è indicato per il trattamento del carcinoma renale avanzato/metastatico (MRCC) negli adulti. Tumori neuroendocrini pancreatici (pNET) Sutent è indicato per il trattamento di tumori neuroendocrini pancreatici (pNET) ben differenziati, non operabili o metastatici, in progressione di malattia, negli adulti.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti. Medicinali che possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di sunitinib Effetto degli inibitori del CYP3A4 Nei volontari sani, la co-somministrazione di una singola dose di sunitinib con ketoconazolo, inibitore potente del CYP3A4, ha determinato un incremento dei valori combinati [sunitinib + metabolita primario] di concentrazione massima Cmax e area sotto la curva AUC0- ∞, rispettivamente del 49% e del 51%. La somministrazione di sunitinib con inibitori potenti del CYP3A4 (per es., ritonavir, itraconazolo, eritromicina, claritromicina, succo di pompelmo) può aumentare le concentrazioni di sunitinib. L’associazione con inibitori del CYP3A4 deve quindi essere evitata oppure deve essere preso in considerazione un medicinale alternativo con nessun potenziale o con un potenziale minimo di inibire il CYP3A4. Se ciò non è possibile, può essere necessario ridurre la dose di Sutent ad un minimo di 37,5 mg/die per il GIST e il MRCC o 25 mg/die per il pNET, sulla base di un attento monitoraggio della tollerabilità (vedere paragrafo 4.2).Effetto degli inibitori della proteina di resistenza del tumore mammario (Breast Cancer Resistance Protein, BCRP) I dati clinici disponibili sull’interazione tra sunitinib e gli inibitori della BCRP sono limitati e non è possibile escludere la possibilità di un’interazione tra sunitinib e altri inibitori della BCRP (vedere paragrafo 5.2). Medicinali che possono ridurre le concentrazioni plasmatiche di sunitinib Effetto degli induttori del CYP3A4 Nei volontari sani, la co-somministrazione di una singola dose di sunitinib e rifampicina, induttore del CYP3A4, ha comportato una riduzione dei valori combinati [sunitinib + metabolita primario] di Cmax e AUC0- ∞, rispettivamente del 23% e del 46%. La somministrazione di sunitinib con induttori potenti del CYP3A4 (per es., desametasone, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o preparati a base di piante medicinali contenenti l’Erba di S. Giovanni/Hypericum perforatum) può ridurre le concentrazioni di sunitinib. L’associazione con induttori del CYP3A4 deve quindi essere evitata oppure deve essere preso in considerazione un medicinale alternativo con nessun potenziale o con un potenziale minimo di indurre il CYP3A4. Se ciò non è possibile, il dosaggio di Sutent può essere aumentato con incrementi di 12,5 mg (fino a 87,5 mg/die per il GIST e il MRCC o 62,5 mg/die per il pNET) sulla base di un attento monitoraggio della tollerabilità (vedere paragrafo 4.2).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Capsule rigide da 12,5 mg Ogni capsula contiene sunitinib malato, corrispondente a 12,5 mg di sunitinib. Capsule rigide da 25 mg Ogni capsula contiene sunitinib malato, corrispondente a 25 mg di sunitinib. Capsule rigide da 37,5 mg Ogni capsula contiene sunitinib malato, corrispondente a 37,5 mg di sunitinib. Capsule rigide da 50 mg Ogni capsula contiene sunitinib malato, corrispondente a 50 mg di sunitinib. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.