部份中文苹果酸舒尼替尼信息资料（仅供参考）
商品名：Sutent Capsule
英文名：sunitinib malate
中文名：苹果酸舒尼替胶囊
生产商：辉瑞公司
药品简介
舒尼替尼(sunitinib malate)是由辉瑞公司开发的一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。分别于2006年1月和2007年1月由美国FDA和欧洲EMEA批准上市，商品名为Sutent，为口服胶囊制剂，用于治疗胃肠道间质肿瘤(GIST)和晚期肾细胞瘤。
藥理類別：sunitinib
药理类别：抗癌药物
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Image:Sunitinib.svg N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidine)methyl]-2,4-dimethyl- 1H-pyrrole-3-carboxamide UpToDate UpToDate 连结
药理作用
SUNITINIB是一种能够抑制多种酪氨酸激酶受体的小分子化合物，其中一些受体与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移有关，它可以通过抑制血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、干细胞因子受体、Fms-样酪氨酸激酶-3、集落刺激因子受体I型和神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体的酪氨酸激酶受体的活性，阻断肿瘤细胞生长的血液和营养供应，从而产生抗血管生成和抗肿瘤作用，此外，Sutent还可以直接杀伤肿瘤细胞。
适应症
SUTENT适用于imatinib mesylate治疗期间出现疾病恶化或对该药出现不能忍受之肠胃道间质肿瘤；治疗晚期或转移性肾细胞癌(病理上为亮细胞癌(clear cell carcinoma)。
用法用量
每天4粒，一次顿服4粒，服用1疗程后需停药观察2周后继续服用。一个疗程6周。
药动力学
suntinib口服吸收，服药后6-12 h达到血药浓度峰值，t1/2约为40～60 h。重复给药后，suntinib的浓度会增加3-4倍，在10～14 d达到稳态血药浓度。在第14天，suntinib及其主要代谢活性产物的总浓度在62.9～101µg/L之间。主要代谢物t1/2为80～110 h，重复给药后体内浓度可蓄积7～10倍。
食物对于suntinib的生物利用度没有影响，本品及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别是95％ 和90％
，在100～4,000µg/L内没有浓度依赖性。 suntinib的表观分布容积是2,230 L。当给药剂量在25-100 mg之间时，药一时曲线下面积(AUC)和峰浓度(pmax)均随给药量而成比例增加。
suntinib主要透过细胞色素P450(CYP3A4)代谢。主要活性代谢产物占全部药物的23％～24％。摄入剂量的61％经粪便排除，16％ 经肾排除，清除率约为34～62L/h，病人之间的变异性约为40％ 。胃肠道间质细胞瘤和恶性肾细胞瘤等实体瘤患者的药动学与健康受试者相似。群体药动学分析显示，年龄、体重、性别、种族、肌酐清除率等对本品及代谢物的药动学无影响。
副作用
常见不良反应包括疲劳、腹泻、食欲减退、恶心、胃炎、呕吐、腹痛。必要时可适当给予止泻药或止吐药。约1/3的病人会出现皮肤变色。
互相作用
CYP3A4诱导剂（例如，卡马西平，地塞米松，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平，利福喷丁，圣约翰草）：可能会降低舒尼替尼的水平，降低治疗效果。
葡萄柚汁：可能会提高舒尼替尼的水平，增加药理作用和不良反应。
CYP3A4的强抑制剂（如阿扎那韦，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，替利霉素，伏立康唑）：可能会升高舒尼替尼的水平，从而增加药理作用和不良反应。
禁忌
对suntinib或者药品中其他成分过敏者禁用。
给药方法
9.31.Sunitinib（如Sutent）：
(1)限用于以imatinib治疗期间出现疾病恶化或对该药出现不能忍受之肠胃道间质肿瘤。
(2)若使用本药品出现疾病恶化或无法忍受其副作用，不得替换使用imatinib治疗。
(3)需经事前审查核准后使用，送审时须检送病历及对imatinib耐受性不良或无效之证明
2.晚期肾细胞癌：
(1)可用于第一线治疗晚期或转移性肾细胞癌，即病理上为亮细胞癌(clear cell renal carcinoma)。
(2)无效后则不给付temsirolimus及其他酪胺酸激阻断剂（tyrosine kinase inhibitor, TKI）。
(3)需检送影像资料，每三个月评估一次。
(4)病人若对药物产生耐受性不佳（intolerance），则以原来药物减量为原则，若严重耐受性不佳，可以换其他TKI。
3.进展性，无法切除或转移性分化良好之胰脏神经内分泌肿瘤的成人病患，须同时符合下列条件：
(1)符合WHO 2010分类方式之G1 or G2胰脏神经内分泌瘤。
(2)于一年内影像检查证实有明显恶化者。
(3)不可合并使用化学治疗或相关标靶药物。
(4)经事前专案审查核准后使用，且需每3个月评估一次。
注意事项
suntinib的妊娠期用药安全性为D类。对于孕妇和准备怀孕者，需要告知suntinib对胚胎发育可能存在潜在危害。服药期间哺乳妇女宜暂停哺乳。
过量处理
suntinib无特效解毒剂。过量时以催吐或导泻等一般解救措施为宜。
药品保存方式
药品应置于摄氏15~ 25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。
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SUTENT 30CPS 50MG
PFIZER Srl
Principio attivo: SUNITINIB MALEATO
Tumore stromale del tratto gastrointestinale (GIST) Sutent è indicato per il trattamento del tumore stromale del tratto gastrointestinale (GIST) maligno non operabile e/o metastatico negli adulti dopo fallimento di un trattamento con imatinib dovuto a resistenza o intolleranza. Carcinoma renale metastatico (MRCC) Sutent è indicato per il trattamento del carcinoma renale avanzato/metastatico (MRCC) negli adulti. Tumori neuroendocrini pancreatici (pNET) Sutent è indicato per il trattamento di tumori neuroendocrini pancreatici (pNET) ben differenziati, non operabili o metastatici, in progressione di malattia, negli adulti.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti. Medicinali che possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di sunitinib Effetto degli inibitori del CYP3A4 Nei volontari sani, la co-somministrazione di una singola dose di sunitinib con ketoconazolo, inibitore potente del CYP3A4, ha determinato un incremento dei valori combinati [sunitinib + metabolita primario] di concentrazione massima Cmax e area sotto la curva AUC0- ∞, rispettivamente del 49% e del 51%. La somministrazione di sunitinib con inibitori potenti del CYP3A4 (per es., ritonavir, itraconazolo, eritromicina, claritromicina, succo di pompelmo) può aumentare le concentrazioni di sunitinib. L’associazione con inibitori del CYP3A4 deve quindi essere evitata oppure deve essere preso in considerazione un medicinale alternativo con nessun potenziale o con un potenziale minimo di inibire il CYP3A4. Se ciò non è possibile, può essere necessario ridurre la dose di Sutent ad un minimo di 37,5 mg/die per il GIST e il MRCC o 25 mg/die per il pNET, sulla base di un attento monitoraggio della tollerabilità (vedere paragrafo 4.2).Effetto degli inibitori della proteina di resistenza del tumore mammario (Breast Cancer Resistance Protein, BCRP) I dati clinici disponibili sull’interazione tra sunitinib e gli inibitori della BCRP sono limitati e non è possibile escludere la possibilità di un’interazione tra sunitinib e altri inibitori della BCRP (vedere paragrafo 5.2). Medicinali che possono ridurre le concentrazioni plasmatiche di sunitinib Effetto degli induttori del CYP3A4 Nei volontari sani, la co-somministrazione di una singola dose di sunitinib e rifampicina, induttore del CYP3A4, ha comportato una riduzione dei valori combinati [sunitinib + metabolita primario] di Cmax e AUC0- ∞, rispettivamente del 23% e del 46%. La somministrazione di sunitinib con induttori potenti del CYP3A4 (per es., desametasone, fenitoina, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital o preparati a base di piante medicinali contenenti l’Erba di S. Giovanni/Hypericum perforatum) può ridurre le concentrazioni di sunitinib. L’associazione con induttori del CYP3A4 deve quindi essere evitata oppure deve essere preso in considerazione un medicinale alternativo con nessun potenziale o con un potenziale minimo di indurre il CYP3A4. Se ciò non è possibile, il dosaggio di Sutent può essere aumentato con incrementi di 12,5 mg (fino a 87,5 mg/die per il GIST e il MRCC o 62,5 mg/die per il pNET) sulla base di un attento monitoraggio della tollerabilità (vedere paragrafo 4.2).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Capsule rigide da 12,5 mg Ogni capsula contiene sunitinib malato, corrispondente a 12,5 mg di sunitinib. Capsule rigide da 25 mg Ogni capsula contiene sunitinib malato, corrispondente a 25 mg di sunitinib. Capsule rigide da 37,5 mg Ogni capsula contiene sunitinib malato, corrispondente a 37,5 mg di sunitinib. Capsule rigide da 50 mg Ogni capsula contiene sunitinib malato, corrispondente a 50 mg di sunitinib. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.