部份中文阿西替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Inlyta Filmtabletten
英文名：Axitinib
中文名：阿西替尼薄膜片
生产商：辉瑞公司
药品介绍
2012年9月4日，口服肾癌新药Inlyta(Axitinib，阿西替尼)已获欧盟委员会（EC）批准上市。作为一种二线药物用于对初始化疗无响应的肾细胞癌患者的治疗。
作用机制
Axitinib是血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3的强效选择性酪氨酸激酶抑制剂。这些受体与癌症的病理发生、肿瘤生长和转移进展有关。Axitinib已被证明局部抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。Axitinib抑制了体内表达靶点的异种移植物肿瘤血管系统中VEGFR-2的磷酸化在许多实验模型中产生肿瘤生长延迟、消退和转移抑制癌症。
适应症
Inlyta适用于治疗先前用舒尼替尼或细胞因子治疗失败的晚期肾细胞癌（RCC）成年患者。
用法与用量
Inlyta的治疗应由有抗癌药物使用经验的医生进行。
剂量
阿西替尼的推荐剂量为5 mg，每日两次。
只要观察到临床益处，或者直到出现不可接受的毒性，而这些毒性不能通过伴随的药物或剂量调整来控制，就应该继续治疗。
如果患者呕吐或错过了一剂，则不应再服用一剂。下一个处方剂量应在正常时间服用。
剂量调整
建议根据个体安全性和耐受性增加或减少剂量。
如果患者连续两周耐受开始剂量为5mg的阿西替尼，每日两次，且无不良反应>2级（即根据不良事件通用术语标准[CTCAE]3.0版，无严重不良反应），则其剂量可每两次增加至7mg，除非患者血压>150/90 mmHg或正在接受降压治疗治疗随后，使用相同的标准，每天两次耐受7mg阿西替尼剂量的患者可能会将其剂量增加到每天两次的最大10mg。
一些不良反应的处理可能需要暂时或永久停止和/或减少阿西替尼治疗。当需要减少剂量时，阿西替尼可减少至3mg，每日两次，再减少至2mg，每日二次。
不需要根据患者的年龄、种族、性别或体重进行剂量调整。
伴随强效CYP3A4/5抑制剂
阿西替尼与强效CYP3A4/5抑制剂联合给药可能会增加阿西替奈的血浆浓度。建议选择一种没有或最小CYP3A4/5抑制潜力的替代伴随药物。
尽管阿西替尼的剂量调整尚未在接受强CYP3A4/5抑制剂的患者中进行研究，但如果必须同时服用强CYP3A4/5抑制剂，则建议将阿西替尼的剂量减少到大约一半的剂量（例如，起始剂量应从每天两次5 mg减少到每天两次2mg）。某些不良反应的处理可能需要暂时或永久停止阿替尼治疗抑制剂停用时，应考虑恢复到开始使用strongCP3A4/5抑制剂前使用的阿西替尼剂量。
伴随强效CYP3A4/5诱导剂
阿西替尼与强效CYP3A4/5诱导剂联合给药可能会降低阿西替奈的血浆浓度。建议选择一种没有或最小CYP3A4/5诱导潜力的替代伴随药物。
尽管尚未对接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者进行阿西替尼剂量调整研究，但如果必须同时使用强效CYP3A4/5诱导剂，则建议逐渐增加阿西替奈的剂量。据报道，高剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导发生在诱导剂治疗的一周内。如果阿西替尼的剂量增加，应仔细监测患者的毒性。一些不良反应的管理可能需要暂时或永久停止和/或减少阿西替尼治疗的剂量。如果停止联合使用强效诱导剂，阿西替尼应立即恢复到强效CYP3A4/5诱导剂开始使用前的剂量。
特殊人群
老年人（≥65岁）
无需调整剂量。
肾功能损害
无需调整剂量。对于肌酐清除率<15mL/min的患者，几乎没有关于阿西替尼治疗的数据。
肝脏损伤
轻度肝损伤（Child-Pugh A级）患者服用阿西替尼时无需调整剂量。中度肝损伤（Child-Pugh B级）患者服用阿西替尼时，建议减少剂量（例如，起始剂量应从每天两次5mg降至每天两次2mg）。Axitinib尚未在严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者中进行研究，不应在该人群中使用。
儿科人群
Inlyta在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。野田有空。
阿替尼的给药方法为口服。片剂应每天口服两次，间隔约12小时，无论是否进食。应将其与一杯水一起完整吞下。
禁忌症
对阿西替尼或所列任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
Inlyta 1mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含180片薄膜包衣片剂。
Inlyta 3mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
Inlyta 5mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
Inlyta 7mg薄膜包衣片
含有14片薄膜包衣片剂的铝/铝泡罩。每包含有28或56片薄膜包衣片剂。
HDPE瓶，带有硅胶干燥剂和聚丙烯封口，内含60片薄膜包衣片剂。
请参阅随附的Inlyta完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/inlyta-epar-product-information_en.pdf
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Inlyta 3 mg Filmtabletten
Pfizer Pharma GmbH
Produktinformation zu Inlyta 3 mg Filmtabletten ***
Indikation
Dies ist ein Arzneimittel, das den wirksamen Bestandteil Axitinib enthält. Axitinib verringert die Blutzufuhr zum Tumor und verlangsamt das Krebswachstum.
Es wird zur Behandlung von fortgeschrittenem Nierenkrebs (fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom) bei Erwachsenen angewendet, wenn andere Medikamente (genannt Sunitinib oder ein Zytokin) das Fortschreiten der Erkrankung nicht länger stoppen können.
Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie irgendwelche Fragen dazu haben, wie dieses Arzneimittel wirkt oder warum Ihnen dieses Arzneimittel verschrieben wurde.
Kontraindikation
Das Arnzeimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Axitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Wenn Sie denken, dass Sie allergisch sein könnten, fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
Dosierung von Inlyta 3 mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 5 mg. Je nachdem, wie Sie die Behandlung mit dem Arzneimittel vertragen, kann Ihr Arzt anschließend die Dosis steigern oder senken.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Fragen Sie umgehend Ihren Arzt um Rat, wenn Sie versehentlich zu viele Tabletten oder eine höhere Dosis einnehmen, als Sie benötigen. Zeigen Sie dem Arzt wenn möglich die Packung oder diese Gebrauchsinformation. Es kann sein, dass eine medizinische Behandlung erforderlich ist.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Nehmen Sie die nächste Dosis zur üblichen Zeit ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie nach der Einnahme erbrechen
Wenn Sie erbrechen, nehmen Sie keine zusätzliche Dosis ein. Nehmen Sie die nächste verschriebene Dosis zur üblichen Zeit ein.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Wenn Sie dieses Arzneimittel nicht so wie von Ihrem Arzt verschrieben einnehmen können oder Sie meinen, dass Sie es nicht mehr benötigen, sprechen Sie umgehend mit Ihrem Arzt.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen
wenn Sie hohen Blutdruck haben.
Das Präparat kann Ihren Blutdruck erhöhen. Es ist wichtig, dass Ihr Blutdruck vor Behandlungsbeginn und regelmäßig während der Einnahme kontrolliert wird. Falls Sie Bluthochdruck haben (Hypertonie), können Sie mit Arzneimitteln zur Senkung des Blutdrucks behandelt werden. Ihr Arzt sollte vor Behandlungsbeginn und während der Behandlung sicher stellen, dass Ihr Blutdruck unter Kontrolle ist.
wenn Sie Probleme mit der Schilddrüse haben.
Dieses Arzneimittel kann Schilddrüsenprobleme verursachen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie leichter ermüden, Ihnen allgemein kälter ist als anderen Menschen oder wenn während der Behandlung mit diesem Arzneimittel Ihre Stimme tiefer wird. Ihre Schilddrüsenfunktion sollte vor Behandlungsbeginn und regelmäßig während der Einnahme kontrolliert werden. Falls Ihre Schilddrüse vor oder während der Behandlung nicht genug Schilddrüsenhormon bildet, sollten Sie eine Ersatztherapie mit Schilddrüsenhormon erhalten.
wenn Sie vor Kurzem Probleme mit Blutgerinnseln in Ihren Venen und Arterien
(Blutgefäßtypen) hatten, einschließlich Schlaganfall, Herzinfarkt, Embolie oder Thrombose.
Rufen Sie sofort einen Notarzt und informieren Sie Ihren behandelnden Arzt, wenn Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel Symptome entwickeln wie Brustschmerz oder Druck in der Brust; Schmerzen in Ihren Armen, im Rücken, Nacken oder Kiefer; Kurzatmigkeit; Taubheitsgefühl oder Schwäche auf einer Körperseite; Sprachschwierigkeiten; Kopfschmerzen; Sehveränderungen oder Schwindel.
wenn Sie zu Blutungen neigen.
Dieses Präparat kann die Wahrscheinlichkeit für Blutungen erhöhen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel irgendwelche Blutungen, Bluthusten oder blutigen Auswurf haben.
wenn Sie ein Aneurysma (Erweiterung und Schwächung einer Blutgefäßwand) oder einen
Einriss in einer Blutgefäßwand haben oder hatten.
wenn Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel starke Magenschmerzen (Bauchschmerzen) bekommen, die nicht wieder weggehen.
Das Präparat kann das Risiko erhöhen, dass sich ein Loch im Magen oder Darm oder sich eine Fistel bildet (anormale röhrenartige Verbindung von einer normalen Körperhöhle zu einer anderen Körperhöhle oder zur Haut).
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel starke Bauchschmerzen haben.
wenn bei Ihnen eine Operation geplant ist oder wenn Sie eine nicht heilende Wunde haben.
Ihr Arzt sollte die Behandlung mit Axitinib mindestens 24 Stunden vor Ihrer Operation beenden, da es die Wundheilung beeinträchtigen kann. Ihre Behandlung mit diesem Arzneimittel sollte wieder gestartet werden, wenn die Wunde angemessen geheilt ist.
wenn Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel Symptome bekommen wie Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Krämpfe (Anfälle) oder Änderungen des Sehvermögens mit oder ohne hohen Blutdruck.
Rufen Sie sofort einen Notarzt und informieren Sie Ihren behandelnden Arzt. Die Symptome könnten eine seltene Nebenwirkung sein, die posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom genannt wird.
wenn Sie Leberprobleme haben.
Vor und während der Behandlung mit diesem Präparat sollte Ihr Arzt Blutuntersuchungen machen, um Ihre Leberfunktion zu kontrollieren.
wenn Sie während der Behandlung mit diesem Arzneimittel Symptome bekommen wie übermäßige Müdigkeit, Schwellung von Bauch, Beinen oder Knöcheln, Kurzatmigkeit oder hervortretende Halsvenen.
Axitinib kann das Risiko erhöhen, dass sich eine Herzschwäche entwickelt. Während der gesamten Behandlung mit Axitinib sollte Ihr Arzt eine regelmäßige Überwachung im Hinblick auf Anzeichen oder Symptome einer Herzschwäche durchführen.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Dieses Arzneimittel wird bei Patienten unter 18 Jahre nicht empfohlen. Dieses Arzneimittel wurde nicht an Kindern und Jugendlichen untersucht.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sie sollten beim Fahren oder bei dem Bedienen von Maschinen besonders vorsichtig sein, wenn Sie während der Behandlung mit dem Arzneimittel an Schwindelgefühl leiden und/ oder sich müde fühlen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal um Rat.
Dieses Arzneimittel kann ein ungeborenes Baby oder ein gestilltes Baby schädigen.
Schwangerschaft
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht während der Schwangerschaft ein. Wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden könnten, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie es einnehmen.
Verwenden Sie eine zuverlässige Verhütungsmethode während der Behandlung mit Axitinib und bis zu 1 Woche nach der letzten Dosis dieses Arzneimittels, um eine Schwangerschaft zu vermeiden.
Stillzeit
Stillen Sie nicht während der Behandlung mit dem Arzneimittel. Falls Sie stillen, sollte Ihr Arzt mit Ihnen besprechen, ob Sie das Stillen oder die Behandlung mit Axitinib abbrechen.
Einnahme Art und Weise
Schlucken Sie die Tabletten unzerteilt mit Wasser, mit oder ohne Nahrung. Nehmen Sie die Dosen in einem Abstand von etwa 12 Stunden ein.
Wechselwirkungen bei Inlyta 3 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Einige Arzneimittel können dieses Präparat beeinflussen oder können durch das Präparat beeinflusst werden.
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt, einschließlich Vitamine und pflanzliche Arzneimittel. Die hier aufgelisteten Arzneimittel sind möglicherweise nicht die einzigen, die Wechselwirkungen mit dem Präparat haben können.
Die folgenden Arzneimittel können das Risiko für Nebenwirkungen mit dem Präparat erhöhen:
Ketoconazol oder Itraconazol, welche zur Behandlung von Pilzinfektionen verwendet werden
Clarithromycin, Erythromycin oder Telithromycin, Antibiotika, die zur Behandlung von bakteriellen Infektionen verwendet werden
Atazanavir, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir oder Saquinavir, welche zur Behandlung von HIV-Infektionen/ Aids verwendet werden
Nefazodon, welches zur Behandlung von Depressionen verwendet wird
Die folgenden Arzneimittel können die Wirksamkeit von diesem Präparat verringern:
Rifampicin, Rifabutin oder Rifapentin, welche zur Behandlung von Tuberkulose (Tb) verwendet werden
Dexamethason, ein Steroid-Arzneimittel, welches bei verschiedenen Störungen und auch bei schweren Erkrankungen verschrieben wird
Phenytoin, Carbamazepin oder Phenobarbital, das sind Antiepileptika, die zur Beendigung von Krämpfen oder Anfällen verwendet werden
Johanniskraut (Hypericum perforatum), ein pflanzliches Mittel zur Behandlung von Depressionen
Diese Arzneimittel sollten Sie während der Behandlung mit Axitinib nicht einnehmen. Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, falls Sie eines von ihnen einnehmen. Ihr Arzt könnte die Dosis dieser Arzneimittel oder die Dosis von Axitinib ändern oder Sie auf ein anderes Arzneimittel umstellen.
Das Präparat kann zu vermehrten Nebenwirkungen führen, die bei Anwendung von Theophyllin auftreten können, welches zur Behandlung von Asthma oder Lungenerkrankungen verwendet wird.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht zusammen mit Grapefruit oder Grapefruitsaft ein, denn dadurch kann die Wahrscheinlichkeit für Nebenwirkungen erhöht werden.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH***
Erfahrungsberichte zu Inlyta 3mg Filmtabletten, 56ST