| 简介：
部份中文吡托布替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Jaypirca Tablets
英文名：Pirtobrutinib
中文名：吡托布替尼片
生产商：礼来公司
药品简介
2024年8月15日，抗恶性肿瘤剂Jaypirca(pirtobrutinib)50mg、100mg在日本获批上市，用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的成年人，这些人之前至少接受过两种治疗，包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂。
Jaypirca（pirtobrutinib）是一款非共价（可逆转）、具高度选择性的BTK抑制剂，既能抑制野生型也能抑制C481S突变型BTK。可以在先前使用共价BTK抑制剂（包含伊布替尼, 泽布替尼、acalabrutinib）治疗的MCL患者中重建BTK抑制，并延长靶向BTK途径的益处。
套细胞淋巴瘤（Mantle cell lymphoma，MCL）是一种罕见的血液肿瘤，属于非霍奇金淋巴瘤（NHL）的一种。每年全球20万人中，约有1人确诊患有MCL。MCL经常源自于位于淋巴结外缘外套层（mantle zone）的B细胞。随着癌症的进展，这些癌细胞可能扩散至骨髓、脾脏、肝脏或消化道。
ジャイパーカ錠50mg/ジャイパーカ錠100mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
抗HER2
注1）人源化单克隆抗体·透明质酸分解酶配合剂
注1）HER2:Human Epidermal Growth Factor Receptor Type2（人上皮增殖因子受体2型，别称：c-erbB-2）
批准日期：2024年8月
商品名
Jaypirca Tablets
一般的名称:
ピルトブルチニブ（Pirtobrutinib）〔JAN〕
化学名:
5-Amino-3-{4-[(5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl]phenyl}-1-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]-1H-pyrazole-4-carboxamide
分子式:
C22H21F4N5O3
分子量:
479.43
性状:
白色～黄色～褐色的固体。
化学構造式:
融点:
191℃
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
吡托布替尼B在细胞中表达B它是一种对细胞受体下游信号转导分子牛顿型酪氨酸激酶（BTK）具有抑制作用的低分子化合物。吡托布替尼是野生型的BTK及共价键型BTK对抑制剂有耐性C481具有变异BTK中选择另一种天花板类型BTK通过可逆地抑制激酶活性B被认为抑制细胞性肿瘤的增殖。
抗肿瘤作用
吡托布替尼来自人地幔细胞淋巴瘤REC-1皮下移植细胞株的裸鼠C481S具有变异BTK人弥漫性大细胞型B细胞淋巴瘤来源TMD8在皮下移植了细胞株的重症复合免疫缺陷小鼠等中，显示出抑制肿瘤增殖的作用。
适应症
○对其他BTK抑制剂产生耐药性或不耐受性的复发或难治性套细胞淋巴瘤
○对其他BTK抑制剂产生耐药性或不耐受性、复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病（包括小淋巴细胞淋巴瘤）
用法与用量
通常情况下，成人需每日口服一次200毫克吡托布替尼。此外，可根据患者状况适当减量。
包装
片剂
50mg
30片〔10片（PTP）×3〕
100mg
30片〔10片（PTP）×3〕
储藏法：室温保存
有效期：36个月
制造商和分销商
礼来日本公司
販売元
日本新药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/530471_4291084F1027_1_01
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