近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Calquence（acalabrutinib）片剂与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合用于先前未经治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者，这些患者不符合自体造血干细胞移植（HSCT）的条件。 美国食品药品监督管理局（FDA）还批准Calquence（acalabrutinib）作为先前治疗过MCL的成年人的单一药物。 Calquence（acalabrutinib）是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的下一代选择性抑制剂。钙蛋白酶与BTK共价结合，从而抑制其活性。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所需途径的激活。 CLL是成人中最常见的白血病类型，2019年全球新增病例超过10万例，2022年美国新增病例估计为20160例。有些CLL患者在确诊时可能没有任何症状，而有些患者可能会出现症状，如虚弱、疲劳、体重减轻、畏寒、发热、盗汗、淋巴结肿大和腹痛。 CLL患者的骨髓中异常淋巴细胞累积，随着其数量增加，健康的白细胞、红细胞和血小板生成的空间越来越小。这可能导致贫血、感染和出血。通过布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的B细胞受体信号传导是CLL的基本增殖途径之一。 批准日期：2025年1月16日 公司：阿斯利康 CALQUENCE（阿卡拉布替尼[acalabrutinib]）片剂，口服 美国首次批准：2017年 最近的重大变化 适应症和用法，套细胞淋巴瘤：1/2025 剂量和用法，推荐剂量：1/2025 剂量和给药，不良反应的剂量调整：1/2025 警告和注意事项，第二原发性恶性肿瘤：1/2025 警告和注意事项，心律失常：2024年6月 警告和注意事项，肝毒性，包括药物性肝损伤：2024年6月 作用机制 阿卡拉布替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的小分子抑制剂。阿卡拉布替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所需途径的激活。在非临床研究中，阿卡拉布替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制了小鼠异种移植物模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。 适应症 CALQUENCE是一种激酶抑制剂，适用于： •与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合治疗先前未经治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）成年患者，这些患者不符合自体造血干细胞移植（HSCT）的条件。 •用于治疗至少接受过一次治疗的成年MCL患者。 •用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成年患者。 剂量与用法 •推荐剂量为大约每12小时口服100mg；用水吞服，可与食物一起吞服。 •建议患者不要咀嚼、压碎、溶解或切割药片。 •通过中断治疗、减少剂量或停药来管理毒性。 •严重肝损伤患者应避免使用CALQUENCE。 剂型和强度 片剂：100毫克。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •严重和机会性感染：监测感染的体征和症状，并及时治疗。 •出血：监测出血情况并适当处理。 •细胞减少症：定期监测全血细胞计数。 •第二原发性恶性肿瘤：发生了其他恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤。建议患者使用防晒霜。 •心律失常：监测心律失常症状并进行管理。 •肝毒性，包括药物性肝损伤：在整个治疗过程中监测肝功能。 不良反应 除实验室异常外，最常见的不良反应（≥30%）是腹泻、上呼吸道感染、头痛、肌肉骨骼疼痛、下呼吸道感染和疲劳。最常见的3级或4级实验室异常（≥10%）是绝对中性粒细胞计数减少、绝对淋巴细胞计数减少、血小板减少和血红蛋白减少。 如需报告疑似不良反应，请致电1-800-236-9933联系阿斯利康，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或致电WWW.FDA。政府/医疗观察。 药物相互作用 •强效CYP3A抑制剂：避免与CALQUENCE联合用药。 •中度CYP3A抑制剂：减少CALQUENCE的剂量。 •强效CYP3A诱导剂：避免与CALQUENCE联合用药。如果联合用药不可避免，请增加CALQUENCE的剂量。 在特定人群中使用 •怀孕：可能造成胎儿伤害和难产。 •哺乳期：建议不要母乳喂养。 •严重肝损伤：避免使用CALQUENCE。 包装供应/储存和处理 供货方式 包装尺寸 内容 NDC编号 60片瓶装 装有60片药片的瓶子， 0310-3512-60 带有防儿童开启的盖子 100毫克 ，橙色，椭圆 形，双凸片剂，一面有 凹陷的“ACA100”，反 面有平片 请参阅随附CALQUENCE的完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b1409184-3267-4d8c-8f17-4e01f69828b1 ------------------------------------------------ US Food and Drug Administration(FDA)has granted accelerated approval to CALQUENCE® (acalabrutinib). CALQUENCE is a kinase inhibitor indicated for the treatment of adult patients with mantle cell lymphoma (MCL) who have received at least one prior therapy. PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL NDC 0310-3512-60 CALQUENCE® (acalabrutinib) tablets 100mg Rx only Do not chew, crush, dissolve, or cut tablets Manufactured for: AstraZeneca Pharmaceuticals LP
