部份中文培米替尼处方资料（仅供参考）
商标名：Pemazyre Tablets
英文名：pemigatinib
中文名：培米替尼片
生产商：Insight Biosciences LLC
药品介绍
2023年03月27日，日本厚生劳动省 (MHLW) 已批准选择性成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) Pemazyre(pemigatinib) 培米替尼抑制剂，用于治疗与FGFR1基因融合相关的骨髓样/淋巴样肿瘤 (MLN)（也称为8p11骨髓增生综合征）。
Pemigatinib（pemigatinib）是一种有效的选择性FGFR同种型1、2 和3抑制剂，口服给药，在临床前研究中已证明其对具有FGFR 改变的癌细胞具有选择性药理活性。
在日本，Pemazyre已被批准用于治疗患有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合基因且在癌症化疗和治疗肿瘤骨髓/淋巴细胞（MLN）后病情恶化且具有 FGFR1重排的不能手术的胆道癌（BCC）患者
FGFR1重排 髓系/淋巴系肿瘤（Myeloid/Lymphoid Neoplasms，NML）是一种非常罕见的血液癌症，由染色体异常（易位）导致FGFR1基因所在的染色体断裂（8号染色体短臂第11位，8p11位）及其与其他染色体的片段（基因）。几个伴侣基因触发受体酪氨酸激酶FGFR1的组成型激活，从而影响细胞存活和增殖。根据临床表现分为2个阶段：如果诊断为骨髓增生性疾病或骨髓增生异常综合征(MDS)，则为慢性期；如果诊断为急性白血病(ALL)，则为急性期。预后是不利的，并且往往会迅速发展为急性髓性白血病(AML)。
ペマジール錠4.5mg
药效分类名称
抗肿瘤药/FGFR抑制剂
批准日期：2021年3月
商品名：
Pemazyre Tablets
一般的名称
ペミガチニブ（Pemigatinib）（JAN）
化学名
3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholin-4-ylmethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2'：5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
分子式
C24H27F2N5O4
分子量
487.5
性状
白色固体。
化学構造式
融点
284.3℃.
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
由于国内治疗临床试验病例极为有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过以全部病例为对象实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据应采取适当使用本品所需的措施。
药效药理
作用机制
培米替尼是抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶活性的低分子化合物。一般认为，通过抑制FGFR融合蛋白等的磷酸化、抑制下游的信号传导分子的磷酸化，来显示抑制肿瘤增殖的作用。
抗肿瘤效果
白三烯是皮下移植了表达FGFR融合蛋白的来自胆管癌患者的CTG-0997肿瘤组织片的裸鼠及皮下移植了表达FGFR融合蛋白的人急性骨髓性白血病来源的KG-1细胞株的白介素2受体γ在具有链缺失的非肥胖型糖尿病/严重复合型免疫缺陷小鼠中，显示出抑制肿瘤增殖的作用。
适应症
○癌化疗后加重的FGFR2融合基因阳性的不能治愈切除的胆道癌
○FGFR1融合基因阳性的骨髓性或淋巴性肿瘤
用法与用量
癌症化疗后恶化的FGFR2融合基因阳性的无法治愈切除的胆道癌〉
成人每日1次口服13.5mg，口服14天后停药7天。将其作为一个周期反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
〈FGFR1融合基因阳性的骨髓性或淋巴性肿瘤〉
成人每日1次口服13.5mg，作为佩米加替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
42片[14片（PTP）×3］
14片[14片（PTP）×1］

制造商和分销商
日本Insight Biosciences LLC
インサイト・バイオサイエンシズ・ジャパン合同会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291072F1024_1_03/?view=frame&style=XML&lang=ja