部份中文盐酸替拉鲁替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Tirabrutinib Hydrochloride
商品名：VELEXBRU
中文名：盐酸替拉鲁替尼片
生产商：小野制药
药品简介
近日，由日本小野制药开发的抗癌新药“BTK抑制剂”Velexbru（tirabrutinib hydrochloride，ベレキシブル錠，中文译名：盐酸替拉鲁替尼）口服片在日本获得批准上市，用于治疗复发性或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）。用药方面，Velexbru空腹服用，每日一次480mg。
PCNSL为B淋巴细胞来源的一种恶性神经性淋巴瘤，病变通常局限于脑、脊髓和(或)眼睛，很少在中枢神经系统（CNS）外扩散。PCNSL患者的体征和症状因病变部位而异，包括局部神经病、神经精神症状、与颅内压升高相关的症状、癫痫、眼部症状、头痛、运动困难、颅神经病和神经根病。
ベレキシブル錠80mg
药品分类名称
抗肿瘤药
布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：2020年03月27日
商標名
VELEXBRU Tablets
一般的名称
チラブルチニブ塩酸塩（Tirabrutinib Hydrochloride）
化学名
6-Amino-9-[(3R)-1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-3-yl]-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one monohydrochloride
分子式
C25H22N6O3・HCl
分子量
490.94
性状
白色-细黄色或细棕色粉末。容易溶解在N-甲基丙烯酮中，很难溶解在甲醇中，很难溶解在乙醇（99.5）中，几乎不溶于水。
化学结构公式
处理注意事项
打开铝枕头后，避免潮湿。
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
由于在日本的临床试验病例非常有限，在制造和销售后，在收集与一定数量的病例相关的数据之前，通过对所有病例进行使用结果调查，了解使用这种药物的患者的背景信息，尽早收集有关该剂安全性和有效性的数据，并采取必要措施正确使用该药物。
药效药理
作用机制
盐酸替拉鲁替尼与B细胞受体的下游信号分子B细胞（BTK）结合，通过抑制BTK的激酶活性，被认为抑制了B细胞肿瘤的生长。
抗肿瘤作用
体外
盐酸替拉鲁替尼抑制了人类弥漫性大细胞B细胞淋巴瘤衍生的TMD8细胞系的生长。
体内
盐酸替拉鲁替尼，在严重复合免疫缺陷小鼠中，TMD8细胞系皮下移植，表现出肿瘤生长抑制作用。
适应症
○复发或难治性中枢神经系统原发性淋巴瘤
○原发性巨球蛋白血症和淋巴瘤细胞瘤淋巴瘤
用法与用量成人，每天一次空腹口服480mg盐酸替拉鲁替尼。可根据患者情况酌情减少剂量。
包装
28锭［14锭（PTP）×2］
制造与销售
日本小野制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291066F1029_1_03/