近日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准新型抗癌药Calquence（acalabrutinib）用于治疗既往接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤成年患者。Calquence是一种激酶抑制剂，通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。
FDA药物评估和研究中心肿瘤优化中心，血液和肿瘤学产品办公室代理主任Pazdur博士表示：套细胞淋巴瘤是一种特别活跃的癌症。对于没有治疗或复发的患者，Calquence提供了一种新的治疗方案，在初步研究中一些患者对该药物的响应率很高。
批准日期：2017年10月31日  公司：AstraZeneca
CALQUENCE（阿卡替尼[acalabrutinib]）胶囊，用于口服
美国初次批准：2017年
最近的重大变化
适应症和用法：11/2019
剂量和用法：11/2019
作用机理
Acalabrutinib是BTK的小分子抑制剂。Acalabrutinib及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致激活B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径。在非临床研究中，acalabrutinib在小鼠异种移植模型中抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制了恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长。
适应症和用途
CALQUENCE是一种激酶抑制剂，适用于患有以下疾病的成年患者：
•已经接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）。
根据总体响应率在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于验证试验中对临床益处的验证和描述。
•慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。
剂量和给药
•推荐剂量约为每12小时口服100mg；用水或食物一起吞咽整只。
•建议患者不要打破，打开或咀嚼胶囊。
•通过中断治疗，减少剂量或中止治疗毒性。
•严重肝功能不全的患者应避免CALQUENCE。
剂量形式和强度
胶囊：100mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•严重和机会性感染：监测感染的体征和症状并及时治疗。
•出血：监测出血并适当处理。
•Cytopenias：定期监测全血细胞计数。
•第二原发性恶性肿瘤：发生了其他恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤。建议患者使用防晒霜。
•房颤和扑动：监测心律不齐的症状并进行管理。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥30％）为：贫血，中性粒细胞减少，上呼吸道感染，血小板减少，头痛，腹泻和骨骼肌疼痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-236-9933与阿斯利康联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
•CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂共同给药。可能建议调整剂量。
•CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂共同给药。可能建议调整剂量。
•胃酸还原剂：避免与质子泵抑制剂（PPI）并用。与H2受体拮抗剂和抗酸药交错给药。
在特定人群中的使用
•怀孕：可能导致胎儿伤害和难产。
•哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
内容
每瓶60粒：100毫克，硬胶囊，黄体，蓝色，用黑色墨水标记“ ACA 100毫克”
100毫克：60粒/瓶 NDC：0310-0512-60
存储
储存在20°C-25°C（68°F-77°F）; 允许的温度偏移范围是15°C-30°C（59°F-86°F）[请参阅USP控制的室温]。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dd4835ef-e1bc-4997-a399-1ffa2556fbfe