近日，FDA批准Letrozole用于治疗绝经后妇女的某些类型的激素依赖性乳腺癌。
批准日期：2011年6月3日  公司：梯瓦制药
LETROZOLE（来曲唑[LETROZOLE]）片剂，用于口服
最初的美国批准：1997年
最近的重大变化
禁忌症：7/2017
警告和注意事项，胚胎-胎儿毒性：7/2017
作用机制
一些乳腺癌的生长受到雌激素的刺激或维持。被认为具有激素反应性的乳腺癌（即雌激素和/或孕激素受体阳性或受体未知）的治疗包括各种降低雌激素水平（卵巢切除术，肾上腺切除术，垂体切除术）或抑制雌激素作用（抗雌激素和促孕剂）的努力。 。这些干预措施导致一些女性肿瘤体积减少或肿瘤生长延迟。
在绝经后的女性中，雌激素主要来自芳香酶的作用，芳香酶将肾上腺雄激素（主要是雄烯二酮和睾酮）转化为雌酮和雌二醇。因此，可以通过特异性抑制芳香酶来实现对外周组织和癌组织本身中雌激素生物合成的抑制。
来曲唑是芳香酶系统的非甾体竞争性抑制剂;它抑制雄激素向雌激素的转化。在成年非肿瘤和荷瘤雌性动物中，来曲唑在减少子宫重量，提高血清LH和引起雌激素依赖性肿瘤消退方面与卵巢切除术同样有效。与卵巢切除术相反，用来曲唑治疗不会导致血清FSH升高。来曲唑选择性抑制性腺类固醇生成，但对肾上腺皮质激素或糖皮质激素合成没有显着影响。
来曲唑通过竞争性结合酶的细胞色素P450亚基的血红素来抑制芳香酶，导致所有组织中雌激素生物合成的减少。用来曲唑治疗女性可显着降低血清雌酮，雌二醇和雌酮硫酸盐，并且未显示出显着影响肾上腺皮质类固醇合成，醛固酮合成或甲状腺激素合成。
适应症和用法
来曲唑片是一种芳香酶抑制剂，适用于：
激素受体阳性早期乳腺癌的绝经后妇女的辅助治疗。
对已接受过标准辅助他莫昔芬治疗的早期乳腺癌绝经后妇女的延长辅助治疗。
激素受体阳性或未知晚期乳腺癌的绝经后妇女的一线和二线治疗。
剂量和给药
来曲唑片是口服，不考虑膳食：
推荐剂量：每日2.5毫克：
肝硬化或严重肝功能损害的患者：每隔一天2.5毫克。
剂量形式和强度
2.5毫克片剂
禁忌症
怀孕
已知对活性物质或任何赋形剂的超敏反应。
警告和注意事项
可能发生骨矿物质密度的降低。考虑骨密度​​监测。
可能发生总胆固醇增加。考虑胆固醇监测。
可能会出现疲劳，头晕和嗜睡。操作机器时要小心。
胚胎 - 胎儿毒性：给孕妇服用会导致胎儿伤害。对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（大于20％）是潮热，关节痛;潮红，虚弱，水肿，关节痛，头痛，头晕，高胆固醇血症，出汗增多，骨痛;和肌肉骨骼。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-838-2872联系Teva Pharmaceuticals USA，Inc。或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
用于特定人群
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装提供/存储和处理
来曲唑片USP，2.5毫克可用如下：
2.5毫克 - 深黄色，标准凸圆形，未刻痕，薄膜包衣片，一面用“TEVA”压片，另一面用“B1”压片，每瓶30片（NDC 0093-7620-56））
储存在20°至25°C（68°至77°F）[参见USP Controlled Room Temperature]。
分配在USP中定义的紧密，耐光的容器中，带有防儿童闭合装置（根据需要）。
将这些和所有药物保存在儿童接触范围之外。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8ebda73d-82a3-4b17-8a81-a1f258003d32