部份中文妥卡替尼处方资料（仅供参考）

商品名：Tukysa Filmtabletten

英文名：Tucatinib

中文名：妥卡替尼薄膜片

生产商：辉瑞制药

药品简介

2021年02月13日，欧盟委员会（EC）已批准靶向抗癌药Tukysa（tucatinib），联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于治疗先前已接受过至少2种抗HER2方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

Tukysa（Tucatinib）是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显著的毒性有关，包括皮疹和腹泻。HER2是一种促进癌细胞生长的蛋白质（生长因子受体），HER2介导细胞生长、分化和存活。

作用机制

Tucatinib是一种可逆的、有效的和选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂。在细胞信号分析中，妥卡替尼对HER2的选择性比表皮生长因子受体高1000倍以上。在体外，图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游细胞信号传导和细胞增殖，并诱导HER2驱动的肿瘤细胞死亡。在体内，妥卡替尼抑制HER2驱动肿瘤的生长，与单独使用任一药物相比，妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。

适应症

TUKYSA与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗已接受至少2种先前抗HER2治疗方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。

用法与用量

TUKYSA 治疗应由具有抗癌药物管理经验的医生开始和监督。

剂量

推荐剂量为300mg图卡替尼（两片150mg片剂），每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，剂量见表1。有关共同给药的曲妥珠单抗和卡培他滨，请参阅产品特性总结 (SmPC) 了解更多信息 信息。 治疗成分可以任何顺序给药。

表1：推荐剂量

治疗            剂量           服困难治疗天数     相对于食物摄入的时间

妥卡替尼      每天两次           连续不断             吃饭或不吃饭

             口服300毫克

妥卡替尼      每天两次         每21天第1至14天         饭后30分钟内

           口服1000毫克/平方米    第1天

曲妥珠单抗  8毫克/公斤静脉内      每21天                 不适用

静脉给药    6毫克/公斤静脉内      每21天

初始剂量      600毫克皮下

随后的剂量

要么

皮下给药

应继续使用TUKYSA治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

错过剂量

在错过剂量的情况下，患者应在定期安排的时间服用下一次剂量。

剂量调整

表2和表3中提供了针对有不良反应的患者推荐的tucatinib剂量调整。有关可能由这些疗法引起的毒性的剂量调整，请参阅SmPC以了解联合使用的曲妥珠单抗和卡培他滨。

表2针对不良反应的推荐图卡替尼剂量减少

剂量水平            妥卡替尼剂量

推荐起始剂量        每天两次300毫克

首次剂量减少        每天两次250毫克

第二次剂量减少      每天两次200毫克

第三次剂量减少      每天两次150毫克

1. 不能耐受每天两次口服150mg的患者应永久停用 TUKYSA。

表 3：针对不良反应的推荐妥卡替尼剂量调整[参阅原处方资料]

1. 基于美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.03版的等级

2.缩写：ULN=正常上限；ALT=丙氨酸氨基转移酶；AST=天冬氨酸氨基转移酶

与CYP2C8抑制剂共同给药

应避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用。如果无法避免与强效CYP2C8抑制剂共同给药，则图卡替尼的起始剂量应减少至100mg，每天2次口服。在停用强效CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，应恢复开始抑制剂前服用的图卡替尼剂量。当与中度CYP2C8抑制剂一起给药时，应增加对TUKYSA毒性的监测。

特殊人群

老年

≥ 65岁的患者无需调整剂量。Tucatinib尚未在80岁以上的患者中进行研究。

肾功能不全

轻度、中度或重度肾功能不全的患者无需调整剂量。

肝功能损害

轻度或中度肝功能不全的患者无需调整剂量。对于严重肝功能不全的患者（Child-Pugh C），建议减少起始剂量200mg，每天两次口服。

儿科人群

尚未确定TUKYSA在儿科患者中的安全性和有效性。没有可用的数据。

给药方法

TUKYSA用于口服。片剂应整片吞服，吞咽前不应咀嚼、压碎或分裂。

TUKYSA应间隔约12小时，每天同一时间服用，有或没有进餐。TUKYSA可与卡培他滨同时服用。

禁忌症

对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

保质期

2年。

存放的特殊注意事项

该药品不需要任何特殊的储存条件。

容器的性质和内容

oPA/ALU/PVC泡罩用铝箔密封。

每个纸箱包含88片薄膜衣片（11个泡罩，每个泡罩8片）。

请参阅随附Tukysa的完整处方信息：

https://www.medicines.org.uk/emc/product/12951/smpc

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TUKYSA 150mg Filmtabletten

Pfizer Pharma GmbH

Wirkstoffe & Inhaltsstoffe

Tucatinib                           150mg

Cellulose, mikrokristallin          Hilfsstoff

Copovidon                           Hilfsstoff

Crospovidon                         Hilfsstoff

Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser  Hilfsstoff

Kalium chlorid                      Hilfsstoff

Macrogol 4000                       Hilfsstoff

Magnesium stearat                   Hilfsstoff

Natrium chlorid                     Hilfsstoff

Natrium hydrogencarbonat            Hilfsstoff

Poly(vinylalkohol)                  Hilfsstoff

Silicium dioxid, hochdispers        Hilfsstoff

Talkum                              Hilfsstoff

Titan dioxid                        Hilfsstoff

Gesamt Kalium Ion                   30,29mg Hilfsstoff

Gesamt Natrium Ion                  27,64mg Hilfsstoff

Produktinformation zu TUKYSA 150mg Filmtabletten 3

Die Produktbewertungen zu TUKYSA 150mg Filmtabletten beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.

Einnahme Art und Weise

Das Arzneimittel kann mit oder zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden.

Schlucken Sie die Tabletten einzeln nacheinander im Ganzen.

Nehmen Sie die Dosen im Abstand von etwa 12 Stunden jeden Tag zur gleichen Zeit ein.

Die Tabletten nicht kauen oder zerkleinern.

Falls Sie nach der Einnahme erbrechen, nehmen Sie keine weitere Dosis ein, setzen

Sie jedoch die Behandlung mit der nächsten planmäßigen Dosis fort.

Wechselwirkungen bei TUKYSA 150mg Filmtabletten

Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.

Einige Arzneimittel können die Wirkungsweise von diesem Präparat beeinflussen und das Präparat kann die Wirkungsweise anderer Arzneimittel beeinflussen. Zu diesen Arzneimitteln zählen einige Medikamente der folgenden Gruppen:

Johanniskraut - ein Pflanzenpräparat zur Behandlung von Depressionen

Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol, Posaconazol - zur Behandlung von Pilzinfektionen

Rifampicin -zur Behandlung von bakteriellen Infektionen

Darunavir, Saquinavir, Tipranavir - zur Behandlung von HIV

Phenytoin, Carbamazepin - zur Behandlung von Epilepsie oder einer schmerzhaften Erkrankung im Gesicht, die als Trigeminusneuralgie bezeichnet wird, oder zur Kontrolle schwerer affektiver Störungen, wenn andere Arzneimittel nicht wirken

Buspiron - zur Behandlung von bestimmten psychischen Problemen

Sirolimus, Tacrolimus - um die Immunreaktion des Körpers nach einer Transplantation zu kontrollieren

Digoxin - zur Behandlung von Herzproblemen

Lomitapid, Lovastatin - zur Behandlung abnormer Cholesterinwerte

Alfentanil - zur Schmerzlinderung

Avanafil, Vardenafil - zur Behandlung von Erektionsstörungen

Darifenacin -zur Behandlung von Harninkontinenz

Midazolam, Triazolam - zur Behandlung von Krampfanfällen, Angststörungen, Panik, Unruhe und Schlaflosigkeit

Repaglinid - zur Behandlung von Typ-2-Diabetes

Ebastin - ein Antihistaminikum zur Behandlung von saisonaler und ganzjähriger Rhinitis (z. B. Heuschnupfen) und Rhinokonjunktivitis (Entzündung der Nasenschleimhaut und der Bindehaut des Auges)

Everolimus, Ibrutinib - zur Behandlung bestimmter Krebserkrankungen

Naloxegol - zur Behandlung von Verstopfung

Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3

Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.

Erfahrungsberichte zu TUKYSA 150mg Filmtabletten, 84Stk(8927,86 €).