部份中文依莫司坦处方资料（仅供参考）

英文名：Imlunestrant Tosilate

商品名：Inluriyo tablets

中文名：依莫司坦片

生产商：礼来日本公司

药品简介

2025年12月22日，抗雌激素剂/抗恶性肿瘤剂Inluriyo（Imlunestrant Tosilate）获日本厚生劳动省批准，用于内分泌疗法后恶化的ESR1 具有基因变异激素受体阳性（以下HR 阳性）且HER2阴性的不能手术或复发乳腺癌。

Inluriyo（Imlunestrant）是一种治疗 ER+、HER2-、ESR1突变的乳腺癌的药物。一些乳腺癌会发生ESR1突变，这会导致雌激素受体过度活跃，从而促进癌症生长。Inluriyo能够结合、阻断并促进这些受体的降解，从而有助于减缓疾病进展。该药物每日一次给药，为患者提供口服治疗选择。

乳腺癌是全球确诊人数第二高的癌症，仅次于肺癌。估计2022年新发病例达230万例，意味着约每4例新确诊的癌症中就有1例是乳腺癌。2022年乳腺癌导致约66.6万人死亡，成为全球癌症死亡的第四大原因。

イムルリオ錠200mg

药效分类名称

抗雌激素/抗恶性肿瘤剂

批准日期：2025年12月24日

商標名

Inluriyo Tablets

一般的名称:

イムルネストラントトシル酸塩（ImlunestrantTosilate）〔JAN〕

化学名:

(5R)-5-(4-{2-[3-(Fluoromethyl)azetidin-1-yl]ethoxy}phenyl)-8-

(trifluoromethyl)-5H-[1]benzopyrano[4,3-c]quinolin-2-olmono(4-

methylbenzenesulfonate)

分子式:

C29H24F4N2O3・C7H8O3S

分子量:

696.71

性状:

白色～黄色粉末，不易溶于甲醇，乙醇、乙腈及0.1mol/L不易溶于盐酸，几乎不溶于水。

化学構造式:

融点：

約245℃

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

Imlunestrant Tosilate是野生型和变异型雌激素受体α（ERα）的选择性雌激素受体降解剂（SERD）ERα分解ER通过抑制依赖性基因的转录ESR1一般认为对基因变异阳性的乳腺癌显示肿瘤增殖抑制作用。另外，由于Imlunestrant Tosilate在未成熟大鼠中未显示子宫重量增加作用，因此认为不显示激动剂样作用而抑制乳腺癌细胞的增殖。

抗肿瘤作用

Imlunestrant Tosilate是野生型人ERα的人乳腺癌由来MCF7及T47D细胞系、变异型（Y537N异质结型或同源结型）人ERα发现MCF7及T47D细胞系以及变异型（Y537S）人ERα乳腺癌患者由来ST941/C对肿瘤细胞显示出增殖抑制作用（体外）。

Imlunestrant Tosilate是野生型人ERα的人乳腺癌由来MCF7、T47D分别皮下移植细胞株等的非肥胖型糖尿病/重症复合型免疫缺陷小鼠及变异型ERα乳腺癌患者由来ST941/HI、ST941/PBR（CDK4/6在分别皮下移植了对抑制剂具有耐受性的肿瘤组织片等的裸鼠中，显示出肿瘤增殖抑制作用（体内）。

适应症

内分泌疗法后加重ESR1具有基因变异的激素受体阳性HER2阴性不能手术或复发乳腺癌

用法与用量

通常，成人每天1次400mg空腹时口服。另外，根据患者的状态适当减量。

包装

28片[14片（PTP）×2]

制造商

日本礼来ー株式会社

注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00071900.pdf