近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Itovebi(inavolisib)与帕博昔单抗（Ibrance）和富司琼联合治疗成年内分泌耐受性、PIK3CA-突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性癌症，如FDA批准的试验所检测，在完成辅助内分泌治疗后复发。 乳腺癌是全球最常见的癌症，2020年确诊病例超过200万，导致全球近68.5万人死亡。HR+/HER2-乳腺癌是最常见的乳腺癌类型，约占所有新发病例的70%。在HR+/HER2-转移性疾病患者中，五年生存率为30%。随着这些患者对基于内分泌的治疗产生耐药性，其主要治疗选择仅限于单药化疗，预后仍然较差。 批准日期：2024年10月10日 公司：基因泰克 Itovebi（伊托韦比[inavolisib]）片剂，口服 美国首次批准：2024年 作用机制 Inavolisib是一种磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，主要对PI3Kα。在体外，伊那维利西诱导突变的PI3K催化α亚基p110α（由PIK3CA基因），抑制下游靶AKT的磷酸化，减少细胞增殖，以及在PIK3CA-突变的乳腺癌症细胞系中诱导细胞凋亡。在体内，在PIK3CA-突变、雌激素受体阳性、乳腺癌症异种移植物模型中，伊那韦单抗降低了肿瘤生长。与单独使用每种治疗或两种组合相比，伊那伐利司布与帕博西利和氟维司群的联合使用增加了肿瘤生长抑制。 适应症和用法 ITOVEBI是一种激酶抑制剂，与帕博西利和氟维司群联合使用，用于治疗经美国食品药品监督管理局批准的测试检测到的内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年人，这些乳腺癌在完成辅助内分泌治疗时或之后复发。 剂量和给药 •根据血浆样本中一种或多种PIK3CA突变的存在，选择患者使用ITOVEBI治疗HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性癌症。 •推荐剂量：9mg口服，每日一次，有食物或没有食物。 •有关因不良反应导致的ITOVEBI剂量调整，请参阅完整处方信息。 •减少中度肾功能损害患者的起始剂量。 剂型和强度 片剂：3mg和9mg 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •高血糖：ITOVEBI可导致高血糖。根据临床指示启动或优化抗高血糖药物。如果出现严重高血糖，中断、减少剂量或停止ITOVEBI。 •口炎：ITOVEBI可引起严重的口炎。如果发生口炎，考虑用含阿糖皮质激素的漱口水治疗。监测患者口炎的体征和症状。根据病情严重程度，暂停、减少剂量或永久停用ITOVEBI。 •腹泻：ITOVEBI可引起严重腹泻，并导致脱水和急性肾损伤。建议患者开始止泻治疗，增加口服液，并在出现严重腹泻时通知其医疗保健提供者。如果出现严重腹泻，中断、减少剂量或停止服用ITOVEBI。 •胚胎-胎儿毒性：ITOVEBI可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素类药物。 妊娠和避孕信息请参考帕博西利和氟维司群的完整处方信息。 不良反应 最常见（≥20%）的不良反应，包括实验室异常，包括中性粒细胞减少、血红蛋白减少、空腹血糖增加、血小板减少、淋巴细胞减少、口腔炎、腹泻、钙减少、疲劳、钾减少、胰蛋白酶增加、ALT增加、恶心、钠减少、镁减少、皮疹、食欲下降、新冠肺炎感染和头痛。 如需报告疑似不良反应，请致电1-888-835-2555联系基因泰克，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。 在特定人群中使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装供应/储存和搬运 ITOVEBI提供以下强度和包装配置： 包装配置 片剂强度 NDC 片剂说明 1瓶；30片 3毫克 50242-084-01 红色圆形凸起，一侧有“INA 3”凹陷 1瓶；30片 9毫克 50242-079-01 粉红色和椭圆形，一侧有“INA 9”凹陷 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。 请参阅随附的Itovebi完整处方信息： https://www.gene.com/download/pdf/itovebi_prescribing.pdf
