近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Itovebi（inavolisib）与palbociclib（Ibrance）和氟维司群联合用药，用于在完成辅助内分泌治疗后复发的内分泌耐受、PIK3CA-突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性癌症的成人。

Itovebi（Inavolisib）是一种口服疗法，具有高度的体外PI3Kα抑制效力和选择性，能够特异性触发PI3Kα蛋白突变体的分解。通过这种独特的双重作用机制，inavolisib可能为HR阳性/HER2阴性、PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者提供耐受良好、持久的疾病控制和潜在改善的结局。

癌症HR-阳性乳腺癌是所有乳腺癌中最常见的类型，约占病例的70%。癌症HR-阳性乳腺癌的一个决定性特征是，其肿瘤细胞具有与一种或两种激素（雌激素或孕酮）结合的受体，这可能有助于肿瘤生长。被诊断为HR-阳性转移性癌症的人通常面临疾病进展和治疗副作用的风险，这就需要额外的治疗选择。在癌症HR-阳性乳腺癌中，PI3K信号通路通常失调，通常是由于激活PIK3CA突变，这已被确定为与细胞周期依赖性激酶4/6抑制剂联合使用的标准护理内分泌治疗的内在耐药性的潜在机制。

批准日期：2024年10月10日 公司：基因泰克

Itovebi（伊那利塞[inavolisib]）片剂，口服

美国首次批准：2024年

最近的重大变化

警告和注意事项，高血糖：09/2025
剂量和给药，中度或重度肾功能损害患者的推荐剂量：04/2026

作用机制

Inavolisib是一种磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外，inavolisib诱导突变的PI3K催化α亚基p110α（由PIK3CA基因编码）降解，抑制下游靶AKT的磷酸化，减少细胞增殖，并诱导PIK3CA突变的癌症细胞系凋亡。在体内，在PIK3CA-突变的、雌激素受体阳性的、癌症乳腺异种移植物模型中，inavolisib降低了肿瘤生长。与单独使用每种治疗或两种组合相比，伊那伐利司布与帕博西利和氟维司群的联合使用增加了肿瘤生长抑制。

适应症与用途

ITOVEBI是一种激酶抑制剂，与Palbociclib和氟维司群联合使用，用于治疗经美国食品药品监督管理局批准的测试检测到的内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年人，这些乳腺癌在辅助内分泌治疗后复发。

剂量与用法

• 根据血浆标本中一种或多种PIK3CA突变的存在，选择患者使用ITOVEBI治疗HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性癌症。

• 推荐剂量：9mg口服，每日一次，有或没有食物。

• 请参阅完整的处方信息，了解因不良反应而调整的ITOVEBI剂量。

• 降低中度和重度肾损伤患者的起始剂量。

剂型和规格

片剂：3毫克和9毫克

禁忌症

无

警告和注意事项

• 高血糖：ITOVEBI可导致严重或致命的高血糖，包括酮症酸中毒。在开始使用ITOVEBI治疗之前，测试血糖（FPG）、HbA1c并优化血糖。

根据临床指示启动或优化抗高血糖药物。如果出现严重高血糖，中断、减少剂量或停止ITOVEBI。

• 口炎：ITOVEBI可引起严重的口炎。如果发生口炎，考虑用含阿糖皮质激素的漱口水治疗。监测患者口炎的体征和症状。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用ITOVEBI。

• 腹泻：ITOVEBI可引起严重腹泻，并导致脱水和急性肾损伤。建议患者开始止泻治疗，增加口服液，并在出现严重腹泻时通知他们的医护人员。如果出现严重腹泻，中断、减少剂量或停止服用ITOVEBI。

• 胚胎-胎儿毒性：ITOVEBI可对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素类药物。

妊娠和避孕信息请参考Palbociclib和氟维司群的完整处方信息。

不良反应

最常见（≥20%）的不良反应，包括实验室异常，包括中性粒细胞减少、血红蛋白减少、血糖升高、血小板减少、淋巴细胞减少、口腔炎、腹泻、钙减少、疲劳、钾减少、胰蛋白酶增加、ALT升高、恶心、钠减少、镁减少、皮疹、食欲下降、新冠肺炎感染和头痛。

如需报告疑似不良反应，请致电1-888-835-2555联系基因泰克，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。

在特定人群中使用

哺乳期：建议不要母乳喂养。

包装供应/储存和处理

ITOVEBI提供以下强度和包装配置：

包装配置    片剂规格    NDC            片剂说明

1瓶28片      3毫克      50242-084-08   红色圆形凸起，一侧有“INA 3”凹陷

1瓶28片      9毫克      50242-079-08   粉红色和椭圆形，一侧有“INA 9”凹陷

储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。用原瓶储存和分发。保持瓶子紧闭，以免受潮。

请参阅随附的Itovebi完整处方信息：

https://www.gene.com/download/pdf/itovebi_prescribing.pdf

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Itovebi(inavolisib)is an orally administered, phosphatidylinositol-3-kinase alpha (PI3Kα) inhibitor being developed by Genentech, a member of the Roche group, for the treatment of solid tumours.

Itovebi will be available as 3mg and 9 mg film-coated tablets. The active substance of Itovebi is inavolisib (ATC code: not yet assigned). Inavolisib is a phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor. It inhibits the activity of downstream targets in the PI3K signalling pathway, including Akt, resulting in reduced cellular proliferation and apoptosis in PIK3CA-mutated breast cancer cell lines.

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 9 MG TABLET BOTTLE CARTON

NDC 50242-079-08

Itovebi™

(inavolisib)

Tablets

9 mg

Swallow tablets whole.

DO NOT chew, crush,

or split tablets.

28 Tablets

Rx only

Genentech

11026284