部份中文拉帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Tykerb Comprimidos recubiertos
英文名：Lapatinib
中文名：拉帕替尼薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
Tykerb（Lapatinib，拉帕替尼）是一种化学品抗肿瘤药，临床主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
晚期乳腺癌中，多达30%的患者会发展成继发性脑肿瘤。这些患者中，大多数会接受全脑放射治疗，而这会严重损害认知功能，推迟这些患者的脑部放疗可能是一个很大的进步。该研究发现，平均8.3个月后，患者才需要放射治疗。
作用机制
拉帕替尼是一种4-苯胺喹唑啉，是EGFR(ErbB1)和HER2 (ErbB2)受体（估计Kiapp值分别为3nM和13nM）的细胞内酪氨酸激酶结构域的抑制剂，这些受体的解离速率很慢。半衰期大于或等于300分钟）。拉帕替尼在体外和各种动物模型中抑制ErbB驱动的肿瘤细胞生长。
拉帕替尼和曲妥珠单抗的组合可能提供互补的作用机制以及可能的非重叠耐药机制。在曲妥珠单抗条件下的细胞系中评估了拉帕替尼的生长抑制作用。拉帕替尼对HER2扩增的乳腺癌细胞系保留了显着的活性，这些细胞系被选择用于在体外含曲妥珠单抗的培养基中长期生长，并且在这些细胞系中与曲妥珠单抗联合使用具有协同作用。
适应症
Tyverb适用于治疗肿瘤过度表达HER2(ErbB2)的成年乳腺癌患者；
• 与卡培他滨联合用于先前治疗后进展的晚期或转移性疾病患者，其中必须包括蒽环类和紫杉类药物以及在转移性环境中使用曲妥珠单抗治疗。
• 与曲妥珠单抗联合用于激素受体阴性转移性疾病患者，这些患者在先前的曲妥珠单抗治疗联合化疗中出现进展。
• 与芳香酶抑制剂联合用于患有激素受体阳性转移性疾病的绝经后妇女，目前不打算用于化疗。注册研究中的患者之前未接受过曲妥珠单抗或芳香酶抑制剂治疗。在该患者群体中，没有关于该组合相对于曲妥珠单抗联合芳香酶抑制剂的疗效的数据。
用法与用量
Tyverb治疗只能由在抗癌药物管理方面有经验的医生开始。
HER2(ErbB2)过表达肿瘤由IHC3+或IHC2+与基因扩增或单独基因扩增定义。应使用准确且经过验证的方法确定HER2状态。
剂量
Tyverb/卡培他滨联合用药
Tyverb 的推荐剂量为1250毫克（即五片），每天一次，连续服用。
卡培他滨的推荐剂量为2000毫克/平方米/天，在21天周期的第1-14天分2次服用，间隔12小时。卡培他滨应与食物一起服用或在食物后30分钟内服用。请参阅卡培他滨的完整处方信息。
Tyverb/曲妥珠单抗联合剂量学
Tyverb的推荐剂量为1000毫克（即四片），每天一次，连续服用。
曲妥珠单抗的推荐剂量为4mg/kg，作为静脉负荷剂量给药，然后每周静脉注射2mg/kg。请参阅曲妥珠单抗的完整处方信息。
Tyverb/芳香酶抑制剂组合剂量学
Tyverb的推荐剂量为1500毫克（即六片），每天一次，连续服用。
请参阅联合给药的芳香酶抑制剂的完整处方信息以了解剂量详情。
剂量延迟和剂量减少
心脏事件
如果患者出现与左心室射血分数(LVEF)降低相关的症状，且这些症状符合美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE)3级或更高，或者如果他们的LVEF降至机构正常下限以下，则应停用 Tyverb）。至少2周后，如果 LVEF 恢复到正常，患者无症状。
间质性肺病/肺炎
出现NCI CTCAE3级或更高级别肺部症状的患者应停用Tyverb。
腹泻
对于患有NCI CTCAE 3级或1或2级并伴有并发症（中度至重度腹部绞痛、恶心或呕吐大于或等于NCI CTCAE 2级、体能状态下降、发热、败血症）的腹泻患者，应中断Tyverb给药、中性粒细胞减少症、明显出血或脱水）。当腹泻消退至1级或较少的。对于NCI CTCAE 4级腹泻患者，应永久停止Tyverb给药。
其他毒性
当患者出现大于或等于NCI CTCAE 2级的毒性时，可以考虑停止或中断Tyverb的给药。当毒性改善至1级或更低时，可以重新开始给药，与曲妥珠单抗联合给药时为1000毫克/天，与卡培他滨给药时为 1250毫克/天，或与芳香酶抑制剂给药时为1500毫克/天。如果毒性复发，那么Tyverb应以较低剂量重新开始（与曲妥珠单抗联合给药时为750毫克/天，与卡培他滨给药时为1000毫克/天或与芳香酶抑制剂给药时为1250毫克/天）。
肾功能不全
轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。建议严重肾功能不全的患者谨慎使用，因为在该人群中没有使用Tyverb的经验。
肝功能损害
如果肝功能变化严重且患者不应再治疗，则应停用Tyverb。
由于对药物的暴露增加，对中度至重度肝功能损害的患者应谨慎使用Tyverb。肝受损患者的可用数据不足以提供剂量调整建议。
老年
Tyverb/卡培他滨和Tyverb/曲妥珠单抗在65岁以上患者中使用的数据有限。
在Tyverb联合来曲唑的III期临床研究中，在激素受体阳性转移性乳腺癌患者总数（意向治疗人群 N=642）中，44%的年龄≥65岁。在这些患者和<65岁患者之间未观察到Tyverb和来曲唑组合的疗效和安全性总体差异。
儿科人群
Tyverb在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
Tyverb用于口服。
Tyverb的每日剂量不应分开。Tyverb应至少在饭前一小时或饭后至少一小时服用。为了尽量减少个体患者的变异性，Tyverb的给药应根据食物摄入量进行标准化，例如总是在饭前一小时服用（有关吸收的信息）。
不应更换错过的剂量，并且应在下一次计划的每日剂量下继续给药。
应查阅共同给药药物的完整处方信息，以了解其剂量学的相关详细信息，包括任何剂量减少、禁忌症和安全信息。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
泡罩包装
2年
瓶子
3年
储存的特别注意事项
不要储存在30°C以上。
容器的性质和内容
Tyverb以泡罩包装或瓶子形式提供。
泡罩包装
Tyverb/卡培他滨联合用药
每包Tyverb包含70片薄膜包衣片，每片包含10片铝箔泡罩（聚酰胺/铝/聚氯乙烯/铝）。每个箔在中间都有一个穿孔，以便将水泡分成每天5片的剂量。
多件装包含140片（2包70片）薄膜衣片。
Tyverb/芳香酶抑制剂组合剂量学
每包Tyverb包含84片薄膜包衣片，箔泡罩（聚酰胺/铝/聚氯乙烯/铝）每片12片。每个箔在中间都有一个穿孔，以便将水泡分成每天6片的剂量。
瓶子
Tyverb还提供高密度聚乙烯瓶(HDPE)，带有防儿童聚丙烯瓶盖，内含70、84、105或140片薄膜包衣片。
请参阅随附的Tykerb完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6292/smpc
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TYVERB 250MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 140comprimidos.
Laboratorio titular: NOVARTIS EUROPHARM LIMITED.
Laboratorio comercializador: NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la proteinquinasa. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la tirosinquinasa del receptor 2 de factor de crecimiento epidérmico humano (HER2). Sustancia final: Lapatinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/09/2020, la dosificación es 250 mg y el contenido son 140 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- LAPATINIB. Principio activo: 250 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 250 mg.
TYVERB 250 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 140 comprimidos fotografía de la forma farmacéutica.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Medicamentos con el mismo principio activo y misma vía de administración:
TYVERB 250 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 140 comprimidos.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 16 de Marzo de 2011.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 23 de Enero de 2012.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 16 de Marzo de 2011.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 16 de Marzo de 2011.
1 excipientes:
TYVERB 250 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 1 excipientes de declaración obligatoria.
CARBOXIMETILALMIDON SODICO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: lapatinib.
Descripción clínica del producto: Lapatinib 250 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Lapatinib 250 mg 140 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que comienzan con la letra T.
Datos del medicamento actualizados el: 13 de Enero de 2023.
Código Nacional (AEMPS): 665955. Número Definitivo: 07440005.