部份中文拉帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Tykerb Filmtabletten
英文名：Lapatinib
中文名：拉帕替尼薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
Tykerb（Lapatinib，拉帕替尼）是一种获多个国家批准上市的靶向抗癌治疗药。该药与卡培他滨（Cape-citabine）联合用于治疗晚期HER2阳型乳癌患者。
作用机制
拉帕替尼是一种4-苯胺喹唑啉，是EGFR(ErbB1)和HER2 (ErbB2)受体（估计Kiapp值分别为3nM和13nM）的细胞内酪氨酸激酶结构域的抑制剂，这些受体的解离速率很慢。半衰期大于或等于300分钟）。拉帕替尼在体外和各种动物模型中抑制ErbB驱动的肿瘤细胞生长。
拉帕替尼和曲妥珠单抗的组合可能提供互补的作用机制以及可能的非重叠耐药机制。在曲妥珠单抗条件下的细胞系中评估了拉帕替尼的生长抑制作用。拉帕替尼对HER2扩增的乳腺癌细胞系保留了显着的活性，这些细胞系被选择用于在体外含曲妥珠单抗的培养基中长期生长，并且在这些细胞系中与曲妥珠单抗联合使用具有协同作用。
适应症
Tyverb适用于治疗肿瘤过度表达HER2(ErbB2)的成年乳腺癌患者；
• 与卡培他滨联合用于先前治疗后进展的晚期或转移性疾病患者，其中必须包括蒽环类和紫杉类药物以及在转移性环境中使用曲妥珠单抗治疗。
• 与曲妥珠单抗联合用于激素受体阴性转移性疾病患者，这些患者在先前的曲妥珠单抗治疗联合化疗中出现进展。
• 与芳香酶抑制剂联合用于患有激素受体阳性转移性疾病的绝经后妇女，目前不打算用于化疗。注册研究中的患者之前未接受过曲妥珠单抗或芳香酶抑制剂治疗。在该患者群体中，没有关于该组合相对于曲妥珠单抗联合芳香酶抑制剂的疗效的数据。
用法与用量
Tyverb治疗只能由在抗癌药物管理方面有经验的医生开始。
HER2(ErbB2)过表达肿瘤由IHC3+或IHC2+与基因扩增或单独基因扩增定义。应使用准确且经过验证的方法确定HER2状态。
剂量
Tyverb/卡培他滨联合用药
Tyverb 的推荐剂量为1250毫克（即五片），每天一次，连续服用。
卡培他滨的推荐剂量为2000毫克/平方米/天，在21天周期的第1-14天分2次服用，间隔12小时。卡培他滨应与食物一起服用或在食物后30分钟内服用。请参阅卡培他滨的完整处方信息。
Tyverb/曲妥珠单抗联合剂量学
Tyverb的推荐剂量为1000毫克（即四片），每天一次，连续服用。
曲妥珠单抗的推荐剂量为4mg/kg，作为静脉负荷剂量给药，然后每周静脉注射2mg/kg。请参阅曲妥珠单抗的完整处方信息。
Tyverb/芳香酶抑制剂组合剂量学
Tyverb的推荐剂量为1500毫克（即六片），每天一次，连续服用。
请参阅联合给药的芳香酶抑制剂的完整处方信息以了解剂量详情。
剂量延迟和剂量减少
心脏事件
如果患者出现与左心室射血分数(LVEF)降低相关的症状，且这些症状符合美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE)3级或更高，或者如果他们的LVEF降至机构正常下限以下，则应停用 Tyverb）。至少2周后，如果 LVEF 恢复到正常，患者无症状。
间质性肺病/肺炎
出现NCI CTCAE3级或更高级别肺部症状的患者应停用Tyverb。
腹泻
对于患有NCI CTCAE 3级或1或2级并伴有并发症（中度至重度腹部绞痛、恶心或呕吐大于或等于NCI CTCAE 2级、体能状态下降、发热、败血症）的腹泻患者，应中断Tyverb给药、中性粒细胞减少症、明显出血或脱水）。当腹泻消退至1级或较少的。对于NCI CTCAE 4级腹泻患者，应永久停止Tyverb给药。
其他毒性
当患者出现大于或等于NCI CTCAE 2级的毒性时，可以考虑停止或中断Tyverb的给药。当毒性改善至1级或更低时，可以重新开始给药，与曲妥珠单抗联合给药时为1000毫克/天，与卡培他滨给药时为 1250毫克/天，或与芳香酶抑制剂给药时为1500毫克/天。如果毒性复发，那么Tyverb应以较低剂量重新开始（与曲妥珠单抗联合给药时为750毫克/天，与卡培他滨给药时为1000毫克/天或与芳香酶抑制剂给药时为1250毫克/天）。
肾功能不全
轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。建议严重肾功能不全的患者谨慎使用，因为在该人群中没有使用Tyverb的经验。
肝功能损害
如果肝功能变化严重且患者不应再治疗，则应停用Tyverb。
由于对药物的暴露增加，对中度至重度肝功能损害的患者应谨慎使用Tyverb。肝受损患者的可用数据不足以提供剂量调整建议。
老年
Tyverb/卡培他滨和Tyverb/曲妥珠单抗在65岁以上患者中使用的数据有限。
在Tyverb联合来曲唑的III期临床研究中，在激素受体阳性转移性乳腺癌患者总数（意向治疗人群 N=642）中，44%的年龄≥65岁。在这些患者和<65岁患者之间未观察到Tyverb和来曲唑组合的疗效和安全性总体差异。
儿科人群
Tyverb在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
Tyverb用于口服。
Tyverb的每日剂量不应分开。Tyverb应至少在饭前一小时或饭后至少一小时服用。为了尽量减少个体患者的变异性，Tyverb的给药应根据食物摄入量进行标准化，例如总是在饭前一小时服用（有关吸收的信息）。
不应更换错过的剂量，并且应在下一次计划的每日剂量下继续给药。
应查阅共同给药药物的完整处方信息，以了解其剂量学的相关详细信息，包括任何剂量减少、禁忌症和安全信息。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
泡罩包装
2年
瓶子
3年
储存的特别注意事项
不要储存在30°C以上。
容器的性质和内容
Tyverb以泡罩包装或瓶子形式提供。
泡罩包装
Tyverb/卡培他滨联合用药
每包Tyverb包含70片薄膜包衣片，每片包含10片铝箔泡罩（聚酰胺/铝/聚氯乙烯/铝）。每个箔在中间都有一个穿孔，以便将水泡分成每天5片的剂量。
多件装包含140片（2包70片）薄膜衣片。
Tyverb/芳香酶抑制剂组合剂量学
每包Tyverb包含84片薄膜包衣片，箔泡罩（聚酰胺/铝/聚氯乙烯/铝）每片12片。每个箔在中间都有一个穿孔，以便将水泡分成每天6片的剂量。
瓶子
Tyverb还提供高密度聚乙烯瓶(HDPE)，带有防儿童聚丙烯瓶盖，内含70、84、105或140片薄膜包衣片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6292/smpc
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Tyverb 250mg Filmtabletten
Novartis Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Lapatinib ditosilat 1-Wasser           405,93mg
Lapatinib                              250mg
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin             Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser     Hilfstoff
Eisen (III) oxid                       Hilfstoff
Hypromellose                           Hilfstoff
Macrogol 400                           Hilfstoff
Magnesium stearat                      Hilfstoff
Polysorbat 80                          Hilfstoff
Povidon K30                            Hilfstoff
Titan dioxid                           Hilfstoff
Produktinformation zu Tyverb Filmtabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel wird zur Behandlung bestimmter (HER2-überexprimierender) Brustkrebsarten eingesetzt, die sich über den Ursprungstumor hinaus oder in andere Organe verbreitet haben (fortgeschrittener oder metastasierter Brustkrebs). Es kann das Wachstum von Krebszellen verlangsamen oder zum Stillstand bringen, oder diese abtöten.
Es wird zur Einnahme in Kombination mit einem anderen Arzneimittel gegen Krebs verschrieben.
Das Arzneimittel wird in Kombination mit Capecitabin bei Patienten verschrieben, die vorher eine Behandlung ihres fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebses hatten. Die vorausgegangene Behandlung gegen ihren metastasierten Brustkrebs muss Trastuzumab beinhaltet haben.
Das Arzneimittel wird in Kombination mit Trastuzumab bei Patienten mit Hormonrezeptor-negativem metastasiertem Brustkrebs verschrieben, die vorher eine andere Behandlung gegen Ihren fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs erhalten hatten.
Es wird in Kombination mit einem Aromatase-Inhibitor bei Patienten mit hormonabhängigem metastasiertem Brustkrebs (Brustkrebs, der mit einer höheren Wahrscheinlichkeit bei Anwesenheit von Hormonen wächst) verschrieben, die derzeit nicht für eine Chemotherapie vorgesehen sind.
Informationen zu diesen Arzneimitteln sind in gesonderten Gebrauchsinformationen beschrieben. Fragen Sie Ihren Arzt, um Informationen zu diesen anderen Arzneimitteln zu erhalten.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Lapatinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Tyverb Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach der mit Ihrem Arzt getroffenen Absprache ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Ihr Arzt wird die korrekte Dosis in Abhängigkeit von der zu behandelnden Brustkrebsart festlegen.
Wenn Ihnen das Arzneimittel in Kombination mit Capecitabin verschrieben wird, beträgt die empfohlene Dosis 5 Tabletten einmal täglich.
Wenn Ihnen das Arzneimittel in Kombination mit Trastuzumab verschrieben wird, beträgt die empfohlene Dosis 4 Tabletten einmal täglich.
Wenn Ihnen das Arzneimittel in Kombination mit einem Aromatase-Inhibitor verschrieben wird, beträgt die empfohlene Dosis 6 Tabletten einmal täglich.
Nehmen Sie die verordnete Dosis jeden Tag so lange ein, wie es Ihr Arzt Ihnen rät.
Ihr Arzt wird Ihnen die Dosis Ihres anderen Arzneimittels gegen Krebs mitteilen, und wie Sie es einnehmen müssen.
Während Sie das Präparat einnehmen
In Abhängigkeit von den Nebenwirkungen, die bei Ihnen auftreten, kann Ihr Arzt Ihnen eine Verringerung Ihrer Dosis oder eine zeitweise Unterbrechung Ihrer Behandlung empfehlen.
Ebenso wird Ihr Arzt Untersuchungen durchführen, um Ihre Herz- und Leberfunktion vor und während der Behandlung zu überprüfen.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Setzen Sie sich unverzüglich mit einem Arzt oder Apotheker in Verbindung. Wenn möglich, zeigen Sie ihnen die Packung.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Nehmen Sie einfach die nächste Dosis zum vorgesehenen Zeitpunkt ein.
Patientenhinweise
Besondere Vorsicht bei der Einnahme ist erforderlich
Ihr Arzt wird Untersuchungen zur Überprüfung Ihrer Herzfunktion vor und während der Behandlung durchführen.
Informieren Sie vor dem Beginn der Einnahme Ihren Arzt, wenn Sie irgendwelche Probleme mit dem Herzen haben.
Bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, muss Ihr Arzt ferner wissen:
wenn Sie an einer Lungenerkrankung leiden.
wenn Ihre Lunge entzündet ist.
wenn Sie an irgendwelchen Leberbeschwerden leiden.
wenn Sie an irgendwelchen Nierenbeschwerden leiden.
wenn Sie Durchfälle haben.
Ihr Arzt wird Laboruntersuchungen durchführen, um zu überprüfen, ob Ihre Leber vor und während der Behandlung normal arbeitet.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn eine dieser Bedingungen für Sie zutrifft.
Schwere Hautreaktionen
Schwere Hautreaktionen wurden unter der Behandlung mit diesem Präparat beobachtet. Die Symptome können Hautausschlag, Blasenbildung und ein Schälen der Haut beinhalten.
Informieren Sie Ihren Arzt unverzüglich, wenn Sie eines dieser Symptome an sich bemerken.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sie sollten verantwortungsbewusst für sich selbst entscheiden, ob Sie in der Lage sind, ein Kraftfahrzeug zu führen oder andere Tätigkeiten zu verrichten, die eine erhöhte Konzentration erfordern. Wegen möglicher Nebenwirkungen dieses Arzneimittels kann Ihre Fähigkeit, ein Kraftfahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt sein. Diese Wirkungen sind in Kategorie „Nebenwirkungen" beschrieben.
Schwangerschaft
Die Wirkung in der Schwangerschaft ist nicht bekannt. Sie sollten das Arzneimittel nicht nehmen, wenn Sie schwanger sind, es sei denn auf besondere Empfehlung Ihres Arztes.
Wenn Sie schwanger sind oder beabsichtigen, schwanger zu werden, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
Wenden Sie eine zuverlässige Verhütungsmethode an, um eine Schwangerschaft zu vermeiden, während Sie das Arzneimittel einnehmen.
Sollten Sie während der Behandlung schwanger werden, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Während der Behandlung dürfen Sie nicht stillen.
Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tabletten unzerkaut mit Wasser, eine nach der anderen, jeden Tag zur selben Zeit ein.
Nehmen Sie die Tabletten entweder mindestens eine Stunde vor oder mindestens eine Stunde nach dem Essen ein.
Nehmen Sie Ihre Tabletten jeden Tag zur gleichen Zeit im Verhältnis zu den Mahlzeiten ein - so könnten Sie zum Beispiel Ihre Tabletten immer eine Stunde vor dem Frühstück einnehmen.
Wechselwirkungen bei Tyverb Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Dies gilt auch, wenn es sich um pflanzliche Arzneimittel und andere nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Es ist besonders wichtig, dass Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben. Möglicherweise verändern einige Arzneimittel die Wirkung von Lapatinib, oder Lapatinib verändert möglicherweise die Wirkung anderer Arzneimittel. Diese Arzneimittel schließen einige Arzneimittel der folgenden Gruppen ein:
Johanniskraut - ein Pflanzenextrakt zur Behandlung der Depression
Erythromycin, Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol, Voriconazol, Rifabutin, Rifampicin, Telithromycin - Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen
Cyclosporin - ein Arzneimittel zur Unterdrückung des Immunsystems, zum Beispiel nach Organtransplantationen
Ritonavir, Saquinavir - Arzneimittel zur Behandlung von HIV
Phenytoin, Carbamazepin - Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen
Cisaprid - ein Arzneimittel zur Behandlung von bestimmten Problemen des Verdauungsapparates
Pimozid - ein Arzneimittel zur Behandlung von bestimmten psychischen Beschwerden
Chinidin, Digoxin - Arzneimittel zur Behandlung von bestimmten Herzbeschwerden
Repaglinid - ein Arzneimittel zur Behandlung des Diabetes
Verapamil - ein Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck oder Herzbeschwerden (Angina pectoris)
Nefazodon - ein Arzneimittel zur Behandlung der Depression
Topotecan, Paclitaxel, Irinotecan, Docetaxel - Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Krebsarten
Rosuvastatin - ein Arzneimittel zur Behandlung hoher Cholesterinwerte
Arzneimittel, die den Säuregehalt des Magens senken - zur Behandlung von Magengeschwüren oder Verdauungsstörungen
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines dieser Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben.
Ihr Arzt wird die Arzneimittel, die Sie derzeit einnehmen, überprüfen, um sicherzustellen, dass Sie nicht etwas einnehmen, das nicht mit Lapatinib eingenommen werden kann. Ihr Arzt wird Sie darauf hinweisen, wenn eine Alternative verfügbar ist.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Trinken Sie keinen Grapefruitsaft, während Sie mit Lapatinib behandelt werden. Er kann die Art und Weise, wie das Arzneimittel wirkt, beeinflussen.
Erfahrungsberichte zu Tyverb Filmtabletten, 70ST