部份中文来那替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Nerlynx Filmtabletten
英文名：Neratinib
中文名：来那替尼薄膜衣片
生产商：Pierre Fabre Pharma GmbH
药品简介
2018年6月28日，靶向抗癌药Nerlynx（neratinib）已获欧盟批准上市，用于早期激素受体阳性（HR+）、HER2过表达/扩增乳腺癌女性患者完成曲妥珠单抗辅助治疗后的延长辅助治疗。
Nerlynx（neratinib）是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。
用药方面：Nerlynx的推荐剂量为240mg（6片40mg），每日口服一次，与食物同服，持续治疗一年。
需要注意的是，在Nerlynx首次给药时应启动抗腹泻预防性治疗，并在前2个治疗周期（56天）内继续进行，之后若需要可继续给予抗腹泻预防性治疗，以预防药源性腹泻。
作用机理
Neratinib是一种不可逆的泛红细胞白血病病毒致癌基因同源物（ERBB）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可通过与3种表皮生长因子受体（EGFRs）的ATP结合位点共价，高亲和力结合来阻止有丝分裂生长因子信号转导。由ERBB1编码），HER2（由ERBB2编码）和HER4（由ERBB4编码）或它们与HER3的有效异二聚体（由ERBB3编码）。这些导致HER2扩增或过表达或HER2突变型乳腺癌对这些促进生长途径的持续抑制。奈拉替尼与HER2受体结合，减少EGFR和HER2自磷酸化下游MAPK和AKT信号通路，并在体外有效抑制肿瘤细胞的增殖。Neratinib抑制EGFR和/或HER2表达的癌细胞系，细胞IC50<100nM。
适应症
Nerlynx适用于成年早期激素受体阳性HER2过表达/扩增乳腺癌的成人患者的扩展辅助治疗，并且该患者在不到一年前完成了基于曲妥珠单抗的辅助治疗。
用法与用量
Nerlynx的推荐剂量为240毫克（6片40毫克片剂），每天口服一次，连续1年。Nerlynx应该与食物一起服用，最好是在早晨。患者应在曲妥珠单抗治疗完成后1年内开始治疗。
不良反应的剂量调整
建议根据个人安全性和耐受性调整Nerlynx剂量。如表1，表2，表3和表4所示，某些不良反应的处理可能需要中断剂量和/或降低剂量。
对以下患者停用Nerlynx：
•无法从与治疗有关的毒性中恢复到0至1级，
•对于导致治疗延迟> 3周的毒性，或
•对于无法耐受每天120mg的患者
其他临床情况可能会导致临床上调整剂量（例如，无法忍受的毒性，持续的2级不良反应等）。
保质期
3年。
特殊的储存注意事项
保持瓶子密闭，以防潮湿。
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
容器的性质和内容
白色的60毫升高密度聚乙烯（HDPE）圆形瓶，带有防儿童进入，聚丙烯瓶盖和铝箔感应内部密封。
每个瓶子中都装有1g硅胶的HDPE干燥剂罐。
每瓶含180片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10477/smpc
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Nerlynx 40mg Filmtabletten
Pierre Fabre Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Neratinib maleat             48,3mg
=Neratinib                   40mg
Cellulose, mikrokristallin   Hilfstoff
Crospovidon                  Hilfstoff
Eisen (III) oxid             Hilfstoff
Macrogol                     Hilfstoff
Magnesium stearat            Hilfstoff
Mannitol                     Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)           Hilfstoff
Povidon                      Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers Hilfstoff
Talkum                       Hilfstoff
Titan dioxid                 Hilfstoff
Produktinformation zu Nerlynx 40mg Filmtabletten ***
Indikation
Was ist das Arzneimittel?
Das Präparat enthält den Wirkstoff „Neratinib". Er gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die „Tyrosinkinasehemmer" genannt werden und zur Blockierung von Krebszellen und Behandlung von Brustkrebs eingesetzt werden.
Wofür wird das Arzneimittel angewendet?
Es wird für Patienten mit Brustkrebs in der Frühphase verwendet, welche
positiv in Bezug auf den humanen epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor 2 (HER2-positiv) sind und
zuvor mit einem anderen Arzneimittel mit der Bezeichnung „Trastuzumab" behandelt wurden.
Der „HER2-Rezeptor" ist ein Eiweiß, das auf der Oberfläche von Körperzellen zu finden ist. Er hilft dabei, das Wachstum gesunder Brustzellen zu steuern. Bei HER2-positivem Brustkrebs ist auf der Oberfläche der Krebszellen eine große Menge an HER2-Rezeptoren vorhanden. Dies führt dazu, dass sich die Krebszellen schneller teilen und wachsen.
Bevor das Präparat angewendet wird, muss getestet werden, ob Ihr Krebs HER2-positiv ist. Sie müssen außerdem zuvor mit Trastuzumab behandelt worden sein.
Wie wirkt das Arzneimittel?
Es blockiert die HER2-Rezeptoren auf den Krebszellen. Dies trägt dazu bei, die Teilung und das Wachstum der Zellen zu stoppen.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Neratinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie schwere Leberprobleme haben.
wenn Sie Fluconazol (ein Arzneimittel gegen Pilzinfektionen) einnehmen.
wenn Sie Rifampicin (ein Arzneimittel gegen Tuberkulose) einnehmen.
wenn Sie Erythromycin (ein Antibiotikum gegen Infektionen) einnehmen.
wenn Sie Carbamazepin, Phenobarbital oder Phenytoin(Arzneimittel gegen Krampfanfälle)einnehmen.
wenn Sie Diltiazem oder Verapamil (Arzneimittel gegen hohen Blutdruck und Schmerzen im Brustkorb) einnehmen.
wenn Sie Johanniskraut (ein pflanzliches Präparat gegen Depression) einnehmen.
Dosierung von Nerlynx 40 mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung Ihres Arztes ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wie viel ist einzunehmen?
Die empfohlene Dosis ist 6 Tabletten einmal täglich (insgesamt 240 mg).
Wenn Sie mit der Einnahme beginnen, müssen Sie gleichzeitig ein Medikament gegen Durchfall einnehmen.
Das Arzneimittel kann zu Beginn der Behandlung Durchfall hervorrufen, wenn kein Medikament gegen Durchfall zur Vorbeugung oder Verminderung des Durchfalls eingenommen wird. Durchfall tritt gewöhnlich zu Beginn der Behandlung auf und kann schwerwiegend sein, sodass es zu Dehydratation kommt.
Beginnen Sie mit der Einnahme des Medikaments gegen Durchfall, wenn Sie die erste Dosis einnehmen.
Ihr Arzt wird Ihnen erklären, wie das Medikament gegen Durchfall eingenommen werden muss.
Nehmen Sie das Medikament gegen Durchfall während der ersten ein bis zwei Monate der Behandlung ein. Ihr Arzt wird Ihnen mitteilen, ob Sie das Medikament gegen Durchfall nach den ersten zwei Monaten weiter einnehmen müssen, um Ihren Durchfall zu behandeln.
Ihr Arzt wird Ihnen außerdem mitteilen, ob Sie die Dosis aufgrund des Durchfalls ändern müssen.
Behandlungsdauer
Die Behandlungsdauer beträgt ein Jahr.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten,
kontaktieren Sie umgehend einen Arzt oder ein Krankenhaus. Nehmen Sie die Verpackung des Arzneimittels mit.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, können unter anderem folgende Nebenwirkungen auftreten:
Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Dehydratation.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, warten Sie bis zum nächsten Tag, bevor Sie die nächste Dosis einnehmen.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen.
Wenn Sie mit der Einnahme beginnen, müssen Sie gleichzeitig ein Medikament gegen Durchfall einnehmen.
Das Arzneimittel kann zu Beginn der Behandlung Durchfall hervorrufen. Sie sollten ein Medikament gegen Durchfall einnehmen, damit Sie keinen schwerwiegenden Durchfall bekommen und ein zu starker Flüssigkeitsverlust während der Behandlung vermieden wird.
Tests und Überprüfungen auf Leberprobleme
Das Präparat kann Änderungen der Leberfunktion hervorrufen, welche anhand von Bluttests erkennbar sind. Ihr Arzt wird vor und während Ihrer Behandlung Bluttests durchführen. Ihr Arzt wird Ihre Behandlung abbrechen, wenn Ihre Lebertests schwere Probleme aufzeigen.
Kinder und Jugendliche
Nicht bei Kindern im Alter von unter 18 Jahren anwenden. Es wurden keine Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe durchgeführt.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat einen geringen oder moderaten Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Nebenwirkungen (z. B. Dehydratation und Benommenheit aufgrund von Durchfall, Erschöpfung und Ohnmacht) können die Ausführung von Aufgaben beeinträchtigen, die Urteilsvermögen, motorische und kognitive Fähigkeiten erfordern.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind, wird der Arzt den potenziellen Nutzen für Sie und das potenzielle Risiko für den Fötus beurteilen, bevor Sie dieses Arzneimittel erhalten. Wenn Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels schwanger werden, wird der Arzt den potenziellen Nutzen einer weiteren Behandlung für Sie und das potenzielle Risiko für den Fötus beurteilen.
Verhütung
Frauen im gebärfähigen Alter müssen eine wirksame Empfängnisverhütungsmethode, einschließlich Barrieremethode, anwenden:
während sie das Präparat einnehmen und
für einen Monat nach Behandlungsende.
Männer müssen eine wirksame Barrieremethode zur Empfängnisverhütung verwenden, wie z. B. ein Kondom:
während sie das Arzneimittel einnehmen und
für drei Monate nach Behandlungsende.
Stillzeit
Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, da kleine Mengen des Wirkstoffes in Ihre Muttermilch übergehen können. Ihr Arzt wird den Nutzen und die Risiken der Einnahme während dieser Zeit mit Ihnen besprechen.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tabletten zusammen mit Nahrung ein. Die Tabletten sollten nicht zerstoßen oder aufgelöst werden. Schlucken Sie nicht das Trockenmittel.
Nehmen Sie alle Tabletten mit Wasser und etwa zur selben Tageszeit, vorzugsweise morgens, ein.
Wechselwirkungen bei Nerlynx 40 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Der Grund dafür ist, dass das Präparat die Wirksamkeit anderer Arzneimittel beeinflussen kann. Einige andere Arzneimittel beeinflussen außerdem die Wirkung.
Informieren Sie insbesondere dann Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
Ketoconazol oder Fluconazol - Arzneimittel gegen Pilzinfektionen
Erythromycin oder Clarithromycin - Arzneimittel gegen bakterielle Infektionen
Rifampicin - ein Arzneimittel gegen Tuberkulose(TB)
Proteasehemmer - Arzneimittel gegen Viren
Carbamazepin, Phenobarbital oder Phenytoin - Arzneimittel gegen Krampfanfälle
Johanniskraut - ein pflanzliches Präparat gegen Depression
Diltiazem oder Verapamil - Arzneimittel gegen hohen Blutdruck und Schmerzen im Brustkorb
Digoxin - ein Arzneimittel gegen Herzprobleme
Arzneimittel zur Behandlung von Magenbeschwerden, wie
Lansoprazol, Omeprazol oder ähnliche Arzneimittel, die als „Protonenpumpenhemmer" bzw. PPIs bezeichnet werden, sowie Ranitidin, Cimetidin oder ähnliche Arzneimittel, die als „H2-Rezeptorantagonisten" bezeichnet werden, werden nicht empfohlen.
Antazida - zwischen der Dosis dieser Arzneimittel und der Einnahme sollten mindestens 3 Stunden liegen.
Wenn einer der oben genannten Umstände auf Sie zutrifft (oder Sie nicht sicher sind), sprechen Sie vor der Einnahme mit Ihrem Arzt oder Apotheker.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Nehmen Sie während der Anwendung keine Grapefruit zu sich. Essen Sie keine Grapefruit, trinken Sie keinen Grapefruit-Saft und nehmen Sie keine Ergänzungsmittel ein, die Grapefruit enthalten könnten. Der Grund dafür ist, dass sich Grapefruit auf die Wirkung auswirken kann.
Erfahrungsberichte zu Nerlynx 40mg Filmtabletten, 180ST