近日，美国食品与药品管理局（FDA）已加速批准IBRANCE(palbociclib)上市，联合来曲唑作为内分泌治疗为基础的初始方案用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。 常规给药方案：IBRANCE的推荐剂量为125毫克每日口服一次，连续服用21天，停药7天，总共28天一周期。IBRANCE应与食物共同服用，并联合来曲唑2.5毫克，每日一次。 批准日期：2015年2月5日 公司：辉瑞制药 IBRANCE（帕博西尼[palbociclib]）胶囊，用于口服 美国最初批准：2015年 最近的重大变化 适应症和用法：4/2019 剂量和用药：9/2019 警告和注意事项：9/2019 作用机制 Palbociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。细胞周期蛋白D1和CDK4/6是信号传导途径的下游，导致细胞增殖。在体外，palbociclib通过阻断细胞从G1进入细胞周期的S期而减少雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。用palbociclib和antiestrogensleads组合治疗乳腺癌细胞系减少视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化导致E2F表达和信号减少，并且与单独用每种药物治疗相比增加生长停滞。体外治疗 与单独使用的每种药物相比，具有palbociclib和抗雌激素的组合的ER阳性乳腺癌细胞系导致细胞衰老增加，如果继续进行抗雌激素治疗，其在palbociclib移除后持续长达6天。使用患者衍生的ER阳性的体内研究 乳腺癌异种移植模型证明，与单独的每种药物相比，palbociclib和来曲唑的组合增加了Rb磷酸化，下游信号传导和肿瘤生长的抑制。 在存在或不存在抗雌激素的情况下用palbociclib处理的人骨髓单核细胞在palbociclib撤除后不会衰老并恢复增殖。 适应症和用法 IBRANCE是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人患者的激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌的组合： •芳香酶抑制剂作为绝经前妇女或男性的初始内分泌治疗;要么 •患有疾病进展的患者的氟维司群进行内分泌治疗。 剂量和给药 IBRANCE胶囊与食物一起口服，与anaromatase抑制剂或氟维司群组合使用。 •推荐起始剂量：每日一次125毫克，与食物一起服用21天，然后停止服用7天。 •建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。 剂量形式和强度 胶囊：125mg，100mg和75mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •中性粒细胞减少症：在IBRANCE治疗开始前和每个周期开始时，以及在第一个2个周期的第15天，以及临床指示的情况下监测全血细胞计数。 •间质性肺病（ILD）/肺炎：已报告严重和致命的儿童/肺炎病例。监测ILD /肺炎的肺部症状。在患有预期的ILD /肺炎的患者中立即中断IBRANCE。如果发生严重的ILD /肺炎，则永久停止IBRANCE。 •胚胎 - 胎儿毒性：IBRANCE可能导致胎儿伤害。建议对胎儿有潜在风险并使用有效避孕措施的患者。 不良反应 最常见的不良反应（发生率≥10％）是中性粒细胞减少，感染，白细胞减少，疲劳，恶心，口腔炎，贫血，脱发，腹泻，血小板减少，皮疹，呕吐，食欲减退，虚弱和咳嗽。 要报告疑似不良反应，请致电1-800-438-1985联系辉瑞公司，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。 药物相互作用 •CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂同时使用IBRANCE。如果无法避免强抑制剂，请降低药物剂量。 •CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂同时使用IBRANCE。 •CYP3A底物：当与IBRANCE同时给药时，可能需要降低具有窄治疗指数的敏感CYP3A4底物的剂量。 用于特定POP •哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装提供/存储和处理 IBRANCE提供以下优势和包装配置： IBRANCE胶囊 包配置 胶囊强度（毫克） NDC 瓶装：21粒胶囊 125毫克 NDC 0069-0189-21 瓶装：21粒胶囊 100毫克 NDC 0069-0188-21 瓶装：21粒胶囊 75毫克 NDC 0069-0187-21 储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[见USP受控室温]。 完整说明资料附件： http://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=2191#section-17
