近日。美国食品和药物管理局（FDA）已扩大批准Faslodex（fulvestrant，氟维司群）单药疗法的适用人群，用于已过了绝经期且未接受内分泌疗法治疗的雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌女性患者的一线治疗。
乳腺癌是女性群体中排名第一的常见恶性肿瘤。晚期乳腺癌（ABC）是指III期和IV期乳腺癌。III期也被称为局部晚期，IV期则指转移性乳腺癌，这也是最晚期的阶段，癌细胞已从乳腺扩散至机体其他部位。目前，尚无药物能够治愈晚期乳腺癌，在临床上，晚期乳腺癌的治疗目标是延缓病情恶化或死亡。
批准日期：2016年3月2日 公司：阿斯利康
FASLODEX(氟维司群[fulvestrant])注射，肌肉内的使用
美国最初批准:2002年
最近的重大变化
适应症和用法:11/2017
剂量和管理:11/2017
作用机制
许多乳腺癌都有雌激素受体(ER)，这些肿瘤的生长可以被雌激素刺激。Fulvestrant是一种雌激素受体拮抗剂，它以一种竞争性的方式与雌激素受体结合，其亲和力与雌二醇相当，并下调了人类乳腺癌细胞中的ER蛋白。
体外研究表明，fulvestrant是一种可逆的抑制他莫昔芬耐药和雌激素敏感性人类乳腺癌(MCF-7)细胞系生长的抑制剂。在体内肿瘤研究中，fulvestrant延迟了人乳腺癌MCF-7细胞异种移植的肿瘤的建立。Fulvestrant抑制了已建立的MCF-7异种移植和耐他莫昔芬乳腺肿瘤异种移植的生长。
在未成熟或切除卵巢的小鼠和大鼠体内，福韦特伦没有显示出阿格尼特型效应。在未成熟大鼠和切除卵巢的猴子体内的研究中，富伐他汀阻断了雌二醇的子宫增生性作用。在绝经后的妇女中，对于fulvestrant治疗(每月250毫克)，血浆中FSH和LH的浓度没有变化，表明没有外周类固醇效应。
适应症和用法
FASLODEX是一种雌激素受体拮抗剂
•激素受体(HR)阳性，人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性的晚期乳腺癌治疗绝经后未接受内分泌治疗的妇女。
•在内分泌治疗后病情进展的绝经后妇女中，hr-阳性晚期乳腺癌的治疗。
•在内分泌治疗后病情进展的女性中，HR-positive, HER2-negative advanced or metastatic breast cancer合并palbociclib或abemaciclib治疗。
剂量和管理
•FASLODEX 500mg应缓慢地肌注入臀部(臀区)(每次注射1-2分钟)，每次注射2次，每次5毫升，第1天，第15天，第29天，此后每月注射一次。
•建议中度肝损害患者服用250毫克的剂量，缓慢(1-2分钟)肌注臀部(臀区)，第1、15、29天注射一次5毫升，此后每月注射一次。
剂型及强度
FASLODEX是一种肌肉注射剂，以250毫克/5毫升的剂量提供。
禁忌症
•过敏症。
警告和预防措施
•出血风险:有出血倾向、血小板减少或抗凝药物使用的患者慎用。
•增加肝损害患者暴露量:中度肝损害患者使用250mg剂量。
•注射部位反应:由于坐骨神经靠近，在臀背注射部位使用筋膜曲张时要小心。
•胚胎-胎儿毒性:可导致胎儿伤害。建议女性注意生殖潜能和对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。
•血清雌二醇的免疫测定:FASLODEX可以通过免疫测定干扰雌二醇的测定，导致雌二醇水平错误升高。
不良反应
•最常见的不良反应发生在≥5%的病人接受FASLODEX 500毫克是:注射部位疼痛、恶心、骨痛、关节痛、头痛、背痛、疲劳、肢体疼痛,潮热,呕吐,厌食,乏力,肌肉骨骼疼痛,咳嗽,呼吸困难,便秘。
•15%的FASLODEX患者出现肝酶升高(ALT, AST, ALP)，且不依赖剂量。
药物的相互作用
•没有已知的药物-药物相互作用。
用于特定人群
哺乳期:建议不要哺乳。
包装提供/存储和处理
FASLODEX蛋白以两个5毫升的透明中性玻璃(1型)桶提供，每个桶包含250毫克/5毫升的肌注FASLODEX蛋白溶液，并配有明显的填塞物。
NDC 0310-0720-10
并给出了注射器与聚苯乙烯盘柱塞杆和安全针(SafetyGlide™)连接到桶。
储存:
冷藏2°8°C (-46°F 36°)。为防光，保存在原来的纸箱，直到使用时间。
完整资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=83d7a440-e904-4e36-afb5-cb02b1c919f7