部份中文氟维司群处方资料（仅供参考）
英文名：Fulvestrant
商品名：Faslodex
中文名：氟维司司群注射液
生产商：阿斯利康
药品简介
2017年7月27日，乳腺癌药物Faslodex（fulvestrant，氟维司群）已获欧盟委员会（EC）批准，用于既往未接受内分泌疗法的雌激素受体阳性（ER+）局部晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者的一线治疗。
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级X级：
没错是动物或人体的研究试验中均示该药物对可能存在不良影响，且此药物对怀孕孕妇所产生的有益极低，则此药对妊娠糖尿病或可能怀孕的有人为禁忌使用。
结构式
FASLODEX®（氟维司群）结构式图
7-α-[9-（4,4,5,5,5-戊五氟戊基亚磺酰基）壬基] estr-1,3,5-（10）-三烯-3,17β-二醇。
UpToDate UpToDate连结
药理作用
Fulvestrant是一种雌激素受体接受体，可与雌激素接受体竞争性结合，其亲和力可与雌二醇（雌二醇）混和。
雌激素的营养作用（营养作用），实际上没有任何局部致效剂（部分激动剂，类似雌激素）的作用。
适应症
治疗已经接受了辅助性抗雌激素激素疗法，但疾病仍在继续重复使用，或使用抗雌激素激素疗法但仍无法治愈。
用法用量
成年女性（包括老年人）：建议第一个月剂量为500 mg每两周一剂，第二个月之后剂量为500mg一个月一次。
药动力学
吸收：
投与FASLODEX长效性肌肉注射剂后，fulvestrant慢慢被吸收，最高血浆浓度约在7天后达到。吸收持续一个月，一个月肌肉注射一次大概造成2倍的累积。大部分的剂量累积于投与3-4次剂量后达到，稳定状态血浆浓度大约在投与6次剂量后达到。最终半衰期受吸收速率影响，据估计是50天。稳定状态时，氟维司群的血浆浓度维持在一个相当小的直径范围内，峰值浓度与谷底浓度大约相差2-3倍。肌肉注射应后，在50至250mg的剂量范围内，暴露量大约与剂量成正比。
分布：
Fulvestrant在体内进行广泛而快速的分布，稳定状态时拟似的分布体积大，约3-5L/kg，显示出该化合物的主要成分分布在血管内组织中。Fulvestrant的血浆蛋白质结合率很高（99％），主要与极低密度脂蛋白（VLDL），低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）结合。
代谢：
Fulvestrant的代谢尚未通过完整的评估，但结合许多种与内生性类固醇相似的生物转化路径（包括17-酮，3-硫酸化合物，3-和17-葡萄糖醛酸化合物等价的代谢产物）。
排除：
Fulvestrant主要通过代谢代谢消除，主要的排泄途径是通过粪便排除，在尿液中排除的不到1％。Fulvestrant的清除率高，为11±1.7ml/min/kg，显示出微量的采样率高。
初始
最常通报的不良反应是注射部位反应，衰弱无力，恶心及肝酵素（ALT，AST，ALP）升高。
禁忌
1.对本品有效成分或任何赋形剂过敏者。
2.怀孕与授乳。
3.重度肝功能不全。
注意事项
但使用FASLODEX治疗，衰弱无力的报告很常见。因此，有此不良反应的患者在驾驶或操作机械时应谨慎。
过量处理
动物研究显示，高剂量fulvestrant除了与抗雌激素激素活性直接或间接相关的作用之外，没有别的影响。
药品保存方式
2〜8℃储存。
------------------------------------------------------- 
FASLODEX 250mg Injektionslösung
AstraZeneca GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Fulvestrant                        250mg 
Benzyl alkohol                     Hilfstoff  
Benzyl benzoat                     Hilfstoff  
Ethanol 96% (V/V)                  Hilfstoff  
Rizinusöl, raffiniert              Hilfstoff   
Produktinformation zu FASLODEX 250mg Injektionslösung ***
Indikation
•Das Präparat enthält den Wirkstoff Fulvestrant, der zu der Gruppe der Östrogen-Blocker gehört. Östrogene gehören zu den weiblichen Geschlechtshormonen und können in bestimmten Fällen am Wachstum von Brustkrebs beteiligt sein.
•Fulvestrant wird angewendet entweder:
◦als Monotherapie zur Behandlung postmenopausaler Frauen mit einer Form von Brustkrebs, die Östrogenrezeptor-positiver Brustkrebs genannt wird und der lokal fortgeschritten ist oder sich auf andere Bereiche des Körpers ausgebreitet hat (metastasiert), oder
◦in Kombination mit Palbociclib zur Behandlung von Frauen mit einer Form von Brustkrebs, die Hormon-rezeptor-positiver, humaner epidermaler Wachstums-faktor-Rezeptor-2-negativer Brustkrebs genannt wird und der lokal fortgeschritten ist oder sich auf andere Bereiche des Körpers ausgebreitet hat (metastasiert). Frauen vor den Wechseljahren werden zusätzlich mit einem Arzneimittel behandelt, das Luteinisierungshormon-Releasinghormon-(LHRH)-Agonist genannt wird.
•Wenn das Präparat in Kombination mit Palbociclib angewendet wird, ist es wichtig, dass Sie auch die Packungsbeilage von Palbociclib lesen. Wenn Sie Fragen bezüglich Palbociclib haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Fulvestrant oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
◦wenn Sie schwanger sind oder stillen
◦wenn Sie schwerwiegende Leberprobleme haben
Dosierung von FASLODEX 250mg Injektionslösung
•Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Die empfohlene Dosis beträgt 500 mg Fulvestrant (zwei 250-mg/5-ml-Injektionen) einmal monatlich, wobei 2 Wochen nach der ersten Dosis eine zusätzliche 500-mg-Dosis gegeben wird.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Informieren Sie vor der Anwendung Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn einer der folgenden Punkte auf Sie zutrifft:
■Nieren- oder Leberprobleme
■niedrige Anzahl an Blutplättchen (diese helfen bei der Blutgerinnung) oder Blutungsstörungen
■frühere Schwierigkeiten mit Blutgerinnseln
■Osteoporose (Abnahme der Knochendichte)
■Alkoholismus
◦Kinder und Jugendliche
■Das Arzneimittel ist nicht angezeigt für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Es ist nicht zu erwarten, dass das Präparat Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt. Wenn Sie sich nach einer Behandlung jedoch müde fühlen, dürfen Sie sich nicht an das Steuer eines Fahrzeugs setzen oder eine Maschine bedienen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Sie dürfen das Arzneimittel nicht anwenden, wenn Sie schwanger sind. Wenn Sie schwanger werden könnten, sollten Sie während der Behandlung eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.
•Stillzeit
◦Sie dürfen nicht stillen, während Sie mit dem Arzneimittel behandelt werden.
Einnahme Art und Weise
•Ihr Arzt oder das medizinische Fachpersonal wird Ihnen das Arzneimittel langsam als intramuskuläre Injektion in Ihr Gesäß verabreichen, eine Injektion in jede Gesäßhälfte.
Wechselwirkungen bei FASLODEX 250mg Injektionslösung
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. kürzlich eingenommen haben.
◦Teilen Sie Ihrem Arzt vor allem mit, wenn Sie Antikoagulanzien einnehmen (Arzneimittel, die die Bildung von Blutgerinnseln verhindern).
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält 0,05-0,5 g Alkohol pro Einzelgabe. Ein potenzielles gesundheitliches Risiko besteht u. a. bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Hirngeschädigten, Schwangeren und Kindern. Enthält Benzylalkohol. Darf bei Früh- und Neugeborenen nicht parenteral (z.B. durch Infusion oder Injektion) angewendet werden. Kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Jahren schwere Nebenwirkungen (z.B. Vergiftungserscheinungen und allergische Reaktionen) hervorrufen.
Erfahrungsberichte zu FASLODEX 250mg Injektionslösung, 2ST