部份中文妥卡替尼处方资料（仅供参考）

英文名：Tucatinib Ethanolate

商品名：Tukysa Tablets

中文名：妥卡替尼片

生产商：辉瑞制药

药品简介

2026年2月,新药Tukysa（tucatinib）获日本批准。与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者

Tukysa（Tucatinib，ONT-380)是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。

ツカイザ錠50mg/ツカイザ錠150mg

药效分类名称

抗恶性肿瘤剂/HER2注1）酪氨酸激酶抑制剂

批准日期：2026年2月

商標名

Tukysa Tablets 50mg 150mg

一般的名称：

ツカチニブ エタノール付加物（Tucatinib Ethanolate)

化学名：N6-(4,4-Dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-N4-[3-methyl4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]quinazoline4,6-diamine hemiethanolate

分子式:（C26H24N8O2）2・C2H6O

分子量：

1,007.11

性状：

本品为白色～黄色粉末。易溶于N，N-二甲基甲酰胺，难溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。

化学構造式

批准条件

在制定医药品风险管理计划的基础上，适当实施

药效药理

作用机制

一般认为结核菌素通过抑制HER2的激酶活性来抑制肿瘤的增殖。

抗肿瘤作用

in vitro

结核菌素对HER2阳性的人乳腺癌源细胞系（BT-474细胞系等）显示出增殖抑制作用。

in vivo

对皮下移植BT-474细胞株的重症复合型免疫缺陷小鼠，Tucatinib Ethanolat对肿瘤增殖有抑制作用。另外，与单独使用穴位和单独使用穴位相比，在联合使用穴位和穴位时，肿瘤增殖抑制作用增强。

适应症

有化疗史的HER2阳性不能手术或复发乳腺癌

用法用量

在与曲妥珠单抗（转基因）和卡培他滨联用中，成人通常每天口服两次300mg作为妥卡替尼。另外，根据患者的状态适当减量。

包装

〈片:50mg〉

80片〔8片（PTP）×10〕

〈片:150mg〉

40片〔4片（PTP）×10〕

储藏法：室温保存

有效期：3年

制造商

辉瑞ー株式会社

注：以中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明书附件：

https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=22083