近日，美国食品和药品监督管理局（FDA）批准Halaven(eribulin mesylate)治疗转移乳癌患者对其晚期疾病曾接受至少2种既往化疗方案。 FDA的药物评价和研究中心所属肿瘤药我产品室主任Richard Pazdur, M.D.,说：“对早已接受其它治疗有侵袭型晚期乳癌妇女，治疗选择很有限。”“Halaven显示明确的生存效益和对妇女是一种重要的新选择。” 批准日期：2010年11月15日 公司：Eisai Inc. HALAVEN（盐酸磺艾日布林甲[eribulin mesylate]）注射液，用于静脉注射 美国最初批准：2010年 作用机制 艾日布林抑制微管的生长期而不影响缩短期并将微管蛋白隔离成非生产性聚集体。Eribulin通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥其作用，导致G2/M细胞周期阻滞，破坏有丝分裂纺锤体，并最终导致长时间有丝分裂阻断后的凋亡细胞死亡。 此外，人乳腺癌细胞的艾日布林治疗引起形态和基因表达的变化以及体外迁移和侵袭性的降低。在人乳腺癌的小鼠异种移植模型中，艾日布林治疗与肿瘤核心中的血管灌注和渗透性相关，导致肿瘤缺氧减少，以及与表型变化相关的肿瘤标本中基因表达的变化。 适应症和用法 HALAVEN是一种微管抑制剂，用于治疗患者： •先前至少接受过两种化疗方案治疗转移性疾病的转移性乳腺癌。Priortherapy应该在辅助或转移性环境中包括蒽环类和紫杉烷。 •接受含有prioranthracycline的方案的不可切除或转移性脂肪肉瘤。 剂量和给药 •在21天周期的第1天和第8天，在2至5分钟内静脉注射1.4mg/m2。 •减少肝功能损害或中度严重肾功能不全患者的剂量。 •不要与其他药物混合或使用含葡萄糖的溶液。 剂量形式和强度 注射：每2mL 1mg（每毫升0.5mg） 禁忌症 没有 警告和注意事项 中性粒细胞减少症：监测外周血细胞计数并适当调整剂量。 •周围神经病变：监测神经病变的迹象。管理延迟和调整。 •胚胎 - 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险并使用有效避孕措施的生育潜力。 •QT延长：监测患有充血性心力衰竭，缓慢性心律失常，已知延长QT间期的药物和电解质异常的患者的QT间期延长。避免患有先天性长QT综合征的患者。 不良反应 转移性乳腺癌中最常见的不良反应（≥25％）是胃肠功能减退，贫血，虚弱/疲劳，脱发，周围神经病变，恶心， 和便秘。 脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤中最常见的不良反应（≥25％）是疲劳，恶心，脱发，便秘，外周神经病，腹痛和发热。脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤中最常见的（≥5％）3-4级实验室异常是中性粒细胞减少，低钾血症和低钙血症。 要报告疑似不良反应，请联系Eisai Inc.（1-877-873-4724）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 用于特定人群 •哺乳期：不要母乳喂养。 •肝功能损害：对于轻度（Child-Pugh A）和中度（Child-Pugh B）肝功能不全的患者，建议使用较低的起始剂量。严重肝功能不全患者（Child-Pugh C）未进行研究。 •肾功能损害：对于中度（CLcr 30-49mL/min）或严重（CLcr 15-29mL/min）肾功能损害的患者，建议使用较低的起始剂量。 包装提供/存储和处理 NDC 62856-389-01 注射：1毫克/2毫升，在一次性小瓶中。 每个纸箱一个小瓶。 储存在25°C（77°F）; 允许的偏差为15°-30°C（59°-86°F）。不要冻结。将样品瓶存放在原始纸箱中。 完整说明资料附件： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=31ce4750-ded5-4a0b-95e9-f229fa6bc822
