部份中文拉帕替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Lapatinib
商品名：Tykerb film-coated tablets
中文名：拉帕替尼薄膜片
生产商：Haemato Pharm GmbH
药品简介
Tykerb（Lapatinib，拉帕替尼）是一种化学品抗肿瘤药，临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
藥理類別：lapatinib
药理类别：抗癌药物
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
File:Lapatinib.svg
N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Lapatinib是一种具有新作用机转的新型4-anilinoquinazoline激酶抑制剂，可对作用于EGFR (ErbB1)与HER2+/neu (ErbB2+)接受体的细胞内酪胺酸激酶产生强力、可逆转、且具选择性的抑制作用(Kiapp 估计值分别为3nM与13nM)，其与这些接受体的分离速率也相当缓慢(半衰期超过或等于300分钟)。研究发现，此分离速率要比研究中的其它4-anilinoquinazoline激酶抑制剂更为缓慢。体外试验及各种不同动物模型研究的结果显示，lapatinib可抑制ErbB所诱导的肿瘤细胞生长作用。
适应症
在和capecitabine并用的情况下，TYKERB适用于治疗肿瘤有HER2+/neu (ErbB2+)过度表现之现象并且先前曾接受anthracycline, taxane以及trastuzumab治疗后病况恶化之后期乳癌患者或转移性乳癌患者。
用法用量
TYKERB的建议剂量为连续每日服用一次1250毫克(即5锭)。 TYKERB应于进食前至少1小时或进食后至少1小时服用。漏服的剂量不可再服，而应于下一个预订的每日服药时间重新开始服药。
药动力学
吸收性
口服吸收不完全且不固定。Cmax在给药后约4小时出现，并在6至7天达到稳定状态。每天服用1,250mg后，Cmax为2.43mcg/mL。与单剂量给药相比，每日分剂量的AUC高2倍。搭配低脂或高脂餐时，AUC分别增加了3倍和4倍。
分配
与白蛋白和α-1酸性糖蛋白的结合大于99％。
代谢
主要由CYP3A4和CYP3A5代谢，并由CYP2C19和CYP2C8代谢。
消除
t½为24小时，重复给药。消除主要是通过CYP3A4/5代谢，而肾脏排泄量可忽略不计。排便约占27％。
副作用
Tykerb最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、红疹，以及手－足症候群（可能包括麻木、刺痛、发红、肿胀以及手与脚的不适感）。在少数病人发现有心脏功能下降的情形（可能导致呼吸急促）；一般而言是可以恢复的。
互相作用
延长QTc间隔的抗心律不齐药物或药物
由于拉帕替尼可能会延长QTc间隔，因此在接受产生QT延长的药物的患者中应谨慎使用。
CYP2C8（例如紫杉醇）和CYP3A4（例如环孢霉素）底物
由于拉帕替尼抑制CYP2C8和CYP3A4，因此请谨慎使用作为这些同功酶底物的药物，尤其是在药物治疗窗口狭窄的情况下。
CYP3A4诱导剂（如卡马西平，地塞米松，苯巴比妥，苯妥英钠，利福布汀，利福平，利福喷丁，圣约翰草）
拉帕替尼的血浆浓度可能会降低，从而降低疗效。可能需要增加拉帕替尼剂量。
CYP3A4抑制剂（例如，阿扎那韦，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑）
拉帕替尼的血浆浓度可能会升高，增加中毒的风险。拉帕替尼剂量可能需要减少。
P-糖蛋白抑制剂（例如奎尼丁）
拉帕替尼的血浆浓度可能会升高，增加中毒的风险。请谨慎使用。
P-糖蛋白底物（例如胺碘酮，地高辛）
由于拉帕替尼抑制P-糖蛋白，因此可能会增加作为P-糖蛋白底物的药物的浓度。请谨慎使用。
禁忌
目前并无任何和TYKERB有关的已知用药禁忌。
给药规定
9.47.lapatinib （如Tykerb）：
1.与capecitabine并用，使用于曾接受anthracycline,taxane以及trastuzumab治疗后病况恶化之转移性乳癌并有脑部转移，且为HER2过度表现(IHC 3+或FISH+)患者。
2.每3个月需进行疗效评估，病历应留存评估纪录，无疾病恶化方可继续使用。
注意事项
1.TYKERB曾被报导和出现左心室射出分率[LVEF]降低有关。若病人并有可能会减弱左心室功能之疾病且欲对其投予TYKERB时，应多加小心。在使用TYKERB治疗期间，应继续监测LVEF，以确定LVEF并未下降至不可接受的程度。
2.TYKERB曾被报导与间质性肺疾/肺炎相关。当病人的肺部症状显示为间质性肺疾/肺炎时应被监测。
3.使用lapatinib可能发生肝毒性而严重肝毒性是罕见的，开始使用本药及之后每月或是临床指示所需，应进行肝功能(转胺酶、胆红素、碱性磷酸酶)监控。若肝功能恶化至严重，应停止服用lapatinib且病人不应再度服用。其他酪胺酸酶抑制剂亦曾有肝毒性之报告。
4.对中度或重度肝功能损害的患者处方TYKERB时，务必多加小心。
药品保存方式
药品应置于摄氏 15 ~ 25 度干燥处所；如发生变质或过期，不可再食用。 
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6292/smpc
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Tyverb 250mg Filmtabletten
Haemato Pharm GmbH 
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Lapatinib ditosilat 1-Wasser            405,93 mg    
= Lapatinib                             250mg 
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A  Hilfstoff  
Cellulose, mikrokristallin              Hilfstoff  
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser      Hilfstoff  
Eisen (III) oxid                        Hilfstoff  
Hypromellose                            Hilfstoff  
Macrogol 400                            Hilfstoff  
Magnesium stearat                       Hilfstoff  
Polysorbat 80                           Hilfstoff  
Povidon K30                             Hilfstoff  
Titan dioxid                            Hilfstoff
Produktinformation zu Tyverb 250mg Filmtabletten, 70 ST
 Indikation
•Das Arzneimittel wird zur Behandlung bestimmter (HER2-überexprimierender) Brustkrebsarten eingesetzt, die sich über den Ursprungstumor hinaus oder in andere Organe verbreitet haben (fortgeschrittener oder metastasierter Brustkrebs). Es kann das Wachstum von Krebszellen verlangsamen oder zum Stillstand bringen, oder diese abtöten.
•Es wird zur Einnahme in Kombination mit einem anderen Arzneimittel gegen Krebs verschrieben.
•Das Arzneimittel wird in Kombination mit Capecitabin bei Patienten verschrieben, die vorher eine Behandlung ihres fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebses hatten. Die vorausgegangene Behandlung gegen ihren metastasierten Brustkrebs muss Trastuzumab beinhaltet haben.
•Das Arzneimittel wird in Kombination mit Trastuzumab bei Patienten mit Hormonrezeptor-negativem metastasiertem Brustkrebs verschrieben, die vorher eine andere Behandlung gegen Ihren fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs erhalten hatten.
•Es wird in Kombination mit einem Aromatase-Inhibitor bei Patienten mit hormonabhängigem metastasiertem Brustkrebs (Brustkrebs, der mit einer höheren Wahrscheinlichkeit bei Anwesenheit von Hormonen wächst) verschrieben, die derzeit nicht für eine Chemotherapie vorgesehen sind.
•Informationen zu diesen Arzneimitteln sind in gesonderten Gebrauchsinformationen beschrieben. Fragen Sie Ihren Arzt, um Informationen zu diesen anderen Arzneimitteln zu erhalten.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Lapatinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Tyverb 250mg Filmtabletten
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach der mit Ihrem Arzt getroffenen Absprache ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Ihr Arzt wird die korrekte Dosis in Abhängigkeit von der zu behandelnden Brustkrebsart festlegen.
•Wenn Ihnen das Arzneimittel in Kombination mit Capecitabin verschrieben wird, beträgt die empfohlene Dosis 5 Tabletten einmal täglich.
•Wenn Ihnen das Arzneimittel in Kombination mit Trastuzumab verschrieben wird, beträgt die empfohlene Dosis 4 Tabletten einmal täglich.
•Wenn Ihnen das Arzneimittel in Kombination mit einem Aromatase-Inhibitor verschrieben wird, beträgt die empfohlene Dosis 6 Tabletten einmal täglich.
•Nehmen Sie die verordnete Dosis jeden Tag so lange ein, wie es Ihr Arzt Ihnen rät.
•Ihr Arzt wird Ihnen die Dosis Ihres anderen Arzneimittels gegen Krebs mitteilen, und wie Sie es einnehmen müssen.
•Während Sie das Präparat einnehmen
◦In Abhängigkeit von den Nebenwirkungen, die bei Ihnen auftreten, kann Ihr Arzt Ihnen eine Verringerung Ihrer Dosis oder eine zeitweise Unterbrechung Ihrer Behandlung empfehlen.
◦Ebenso wird Ihr Arzt Untersuchungen durchführen, um Ihre Herz- und Leberfunktion vor und während der Behandlung zu überprüfen.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Setzen Sie sich unverzüglich mit einem Arzt oder Apotheker in Verbindung. Wenn möglich, zeigen Sie ihnen die Packung.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
◦Nehmen Sie einfach die nächste Dosis zum vorgesehenen Zeitpunkt ein.
Patientenhinweise
•Besondere Vorsicht bei der Einnahme ist erforderlich
◦Ihr Arzt wird Untersuchungen zur Überprüfung Ihrer Herzfunktion vor und während der Behandlung durchführen.
◦Informieren Sie vor dem Beginn der Einnahme Ihren Arzt, wenn Sie irgendwelche Probleme mit dem Herzen haben.
◦Bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, muss Ihr Arzt ferner wissen:
■wenn Sie an einer Lungenerkrankung leiden.
■wenn Ihre Lunge entzündet ist.
■wenn Sie an irgendwelchen Leberbeschwerden leiden.
■wenn Sie an irgendwelchen Nierenbeschwerden leiden.
■wenn Sie Durchfälle haben.
◦Ihr Arzt wird Laboruntersuchungen durchführen, um zu überprüfen, ob Ihre Leber vor und während der Behandlung normal arbeitet.
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn eine dieser Bedingungen für Sie zutrifft.
•Schwere Hautreaktionen
◦Schwere Hautreaktionen wurden unter der Behandlung mit diesem Präparat beobachtet. Die Symptome können Hautausschlag, Blasenbildung und ein Schälen der Haut beinhalten.
◦Informieren Sie Ihren Arzt unverzüglich, wenn Sie eines dieser Symptome an sich bemerken.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Sie sollten verantwortungsbewusst für sich selbst entscheiden, ob Sie in der Lage sind, ein Kraftfahrzeug zu führen oder andere Tätigkeiten zu verrichten, die eine erhöhte Konzentration erfordern. Wegen möglicher Nebenwirkungen dieses Arzneimittels kann Ihre Fähigkeit, ein Kraftfahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt sein. Diese Wirkungen sind in Kategorie „Nebenwirkungen" beschrieben.
Schwangerschaft
•Die Wirkung in der Schwangerschaft ist nicht bekannt. Sie sollten das Arzneimittel nicht nehmen, wenn Sie schwanger sind, es sei denn auf besondere Empfehlung Ihres Arztes.
◦Wenn Sie schwanger sind oder beabsichtigen, schwanger zu werden, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
◦Wenden Sie eine zuverlässige Verhütungsmethode an, um eine Schwangerschaft zu vermeiden, während Sie das Arzneimittel einnehmen.
◦Sollten Sie während der Behandlung schwanger werden, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
•Stillzeit
◦Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Während der Behandlung dürfen Sie nicht stillen.
■Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, informieren Sie bitte Ihren Arzt.
•Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Einnahme Art und Weise
•Nehmen Sie die Tabletten unzerkaut mit Wasser, eine nach der anderen, jeden Tag zur selben Zeit ein.
•Nehmen Sie die Tabletten entweder mindestens eine Stunde vor oder mindestens eine Stunde nach dem Essen ein.
•Nehmen Sie Ihre Tabletten jeden Tag zur gleichen Zeit im Verhältnis zu den Mahlzeiten ein - so könnten Sie zum Beispiel Ihre Tabletten immer eine Stunde vor dem Frühstück einnehmen.
Wechselwirkungen bei Tyverb 250mg Filmtabletten
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
◦Dies gilt auch, wenn es sich um pflanzliche Arzneimittel und andere nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
◦Es ist besonders wichtig, dass Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben. Möglicherweise verändern einige Arzneimittel die Wirkung von Lapatinib, oder Lapatinib verändert möglicherweise die Wirkung anderer Arzneimittel. Diese Arzneimittel schließen einige Arzneimittel der folgenden Gruppen ein:
■Johanniskraut - ein Pflanzenextrakt zur Behandlung der Depression
■Erythromycin, Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol, Voriconazol, Rifabutin, Rifampicin, Telithromycin - Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen
■Cyclosporin - ein Arzneimittel zur Unterdrückung des Immunsystems, zum Beispiel nach Organtransplantationen
■Ritonavir, Saquinavir - Arzneimittel zur Behandlung von HIV
■Phenytoin, Carbamazepin - Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen
■Cisaprid - ein Arzneimittel zur Behandlung von bestimmten Problemen des Verdauungsapparates
■Pimozid - ein Arzneimittel zur Behandlung von bestimmten psychischen Beschwerden
■Chinidin, Digoxin - Arzneimittel zur Behandlung von bestimmten Herzbeschwerden
■Repaglinid - ein Arzneimittel zur Behandlung des Diabetes
■Verapamil - ein Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck oder Herzbeschwerden (Angina pectoris)
■Nefazodon - ein Arzneimittel zur Behandlung der Depression
■Topotecan, Paclitaxel, Irinotecan, Docetaxel - Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Krebsarten
■Rosuvastatin - ein Arzneimittel zur Behandlung hoher Cholesterinwerte
■Arzneimittel, die den Säuregehalt des Magens senken - zur Behandlung von Magengeschwüren oder Verdauungsstörungen
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines dieser Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben.
◦Ihr Arzt wird die Arzneimittel, die Sie derzeit einnehmen, überprüfen, um sicherzustellen, dass Sie nicht etwas einnehmen, das nicht mit Lapatinib eingenommen werden kann. Ihr Arzt wird Sie darauf hinweisen, wenn eine Alternative verfügbar ist.
•Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
◦Trinken Sie keinen Grapefruitsaft, während Sie mit Lapatinib behandelt werden. Er kann die Art und Weise, wie das Arzneimittel wirkt, beeinflussen.