部份中文来曲唑处方资料（仅供参考） 商品名：Femara Tablets 英文名：Letrozole 中文名：来曲唑薄膜片 生产商：中外制药 药品简介 Femara（来曲唑）是一种被称为芳香酶抑制剂的激素治疗剂，通过减少绝经后妇女体内产生的雌激素的量来起作用。 Femara于1997年首次被批准用于治疗绝经后妇女与HR +或未知晚期乳腺癌在抗雌激素治疗后进展。 2001年，Femara被批准为具有HR+或未知局部晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的一线治疗。 フェマーラ錠2.5mg 药效分类名称 芳香酶抑制剂 批准日期：2006年5月 商品名 Femara Tablets 2.5mg 一般的名称 レトロゾール（Letrozole） 化学名 4,4'-［（1H-1,2,4-Triazol-1-yl）methylene］-dibenzonitrile 分子式 C17H11N5 分子量 285.30 性状 它是一种白色结晶粉末。它易溶于乙酸(100)，微溶于乙腈，微溶于甲醇，微溶于乙醇(99.5)，几乎不溶于水。 化学構造式 分配係数 34.36（1-オクタノール/水） 药效药理 作用机制 来曲唑竞争性地抑制芳香化酶的活性，从而抑制雄激素产生雌激素并抑制乳腺癌的生长。在绝经前妇女中，抑制雌激素的产生会诱导FSH（促卵泡激素）分泌和雄激素在卵巢中的积累。FSH和雄激素的作用刺激卵巢并促进卵泡发育。 芳香酶抑制作用 来曲唑竞争性抑制由人胎盘微粒体部分制备的芳香酶的活性（Ki值=2.1nM）（体外）。雄烯二酮诱导的幼鼠子宫肥大依赖于卵巢芳香化酶产生的雌激素，而来曲唑在0.3μg/kg/天及以上的剂量下抑制了这种子宫肥大。 绝经后晚期/复发性乳腺癌患者每天一次重复给予来曲唑2.5mg时，芳香酶活性被抑制到定量下限(99.1%)。 血浆雌激素浓度抑制作用 绝经后晚期/复发性乳腺癌患者口服来曲唑2.5mg每日1次，给药4周时血浆雌二醇浓度低于给药前值（几何平均3.55pg/mL）。值（1.21pg/mL），与给药前值（几何平均值13.16pg/mL）相比，给药后4周血浆雌二醇浓度也降低至定量下限（9.90 pg/mL），并且在给药期间在两种情况下，效果都持续存在。 抗肿瘤作用 对于NMU（N-亚硝基-N-甲基脲）诱导的大鼠乳腺肿瘤和DMBA（7,12-二甲基苯并蒽）诱导的大鼠乳腺肿瘤，来曲唑以0.01 mg/kg/天或更多（每天2).(次，42天)从给药开始后3周到给药结束后2周显着抑制肿瘤生长。此外，0.003mg/kg/天或更多的口服给药抑制了新的肿瘤形成（在给药结束时）。 其他 在一项使用仓鼠卵巢切片（体外）的研究中，来曲唑在浓度高于0.01μM 时抑制LH刺激的雌二醇产生，但对孕酮的产生没有显着影响。此外，来曲唑对大鼠肾上腺切片（体外）中ACTH刺激的醛固酮和皮质酮产生没有显着影响。 口服来曲唑1.0 mg/kg 14天可使成熟大鼠的子宫重量降低至去卵巢大鼠的水平。来曲唑对ACTH刺激的雄性大鼠的血浆皮质酮和醛固酮水平也没有影响。 适应症 绝经后乳腺癌 用法与用量 成人；每天一次，每次口服2.5mg 包装规格 片 2.5毫克 100片（PTP） 制造商 中外制药公司 注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291015F1026_1_06/
