部份中文他唑来膦处方资料（仅供参考）
商品名：Talzenna Capsules
英文名：talazoparib
中文名：他唑来膦硬胶囊
生产商：辉瑞制药
药品简介
近日，靶向抗癌药Talzenna（talazoparib）在日本获批上市。该药是一种口服聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，用于作为一种单药疗法，用于治疗存在种系乳腺癌易感基因（gBRCA）1/2突变、HER2阴性局部晚期（LA）或转移性乳腺癌（MBC）成人患者的治疗。
ターゼナカプセル0.1mg／ターゼナカプセル0.25mg／ターゼナカプセル1mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂/聚腺苷5'二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂
批准日期：2024年1月
商標名
TALZENNA capsules 0.1mg
TALZENNA capsules 0.25mg
TALZENNA capsules 1mg
一般的名称
タラゾパリブトシル酸塩（Talazoparib Tosilate）
化学名
(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one mono(4-methylbenzenesulfonate)
分子式
C19H14F2N6O・C7H8O3S
分子量
552.55
性状
本品为白色～黄色固体。易溶于二甲基亚砜及N、N-二甲基甲酰胺，稍难溶于乙醇（99.5），不易溶于2-丙醇，几乎不溶于水。
化学構造式
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
PARP抑制活性
他唑来膦对人PARP-1和PARP-2显示出抑制作用（每个IC50值：0.7和0.3nmol/L）。
肿瘤增殖抑制作用
他唑来膦对BRCA基因突变阳性的人乳腺癌源细胞系（MX-1和MDA-MB-468）和BRCA基因突变阳性的人前列腺癌源细胞系（LNCaP、C4-2和22RV1）显示出增殖抑制作用（in vitro）。另外，他唑来膦在皮下移植了BRCA基因变异阳性的乳腺癌患者来源的肿瘤组织片（T168及HBCx-10）及BRCA基因变异阳性的人前列腺癌来源细胞株（LNCAP）的裸鼠中显示出肿瘤增殖抑制作用（in vivo）。
适应症
〈胶囊0.1mg〉
○具有BRCA基因变异阳性远处转移的抗去势前列腺癌
〈胶囊0.25mg〉
○具有BRCA基因变异阳性远处转移的抗去势前列腺癌
○有癌症化疗史的BRCA基因变异阳性且HER2阴性的不能手术或复发乳腺癌
〈胶囊1mg〉
○有癌症化疗史的BRCA基因变异阳性且HER2阴性的不能手术或复发乳腺癌
用法与用量
胶囊0.1mg、0.25mg
具有BRCA基因变异阳性远处转移的抗去势前列腺癌
在与恩扎卢胺联用中，通常成人作为他唑来膦，每天1次口服0.5mg。另外，根据患者的状态适当减量。
胶囊0.25mg、1mg、
有癌症化疗史的BRCA基因变异阳性且HER2阴性的不能手术或复发乳腺癌
通常，成人每天1次口服1mg作为他唑来膦。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
胶囊
0.1mg
10胶囊[10胶囊（泡罩）×1）
0.25mg
10胶囊[10胶囊（泡罩）×1）
1mg
10胶囊[10胶囊（泡罩）×1）
制造分销商
辉瑞制药株式会社
注：以上中文资料不够完整，使用者请以原处方为准！
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/42910G2M1023_1_01/