部份中文美替拉酮资料（仅供参考）
药品英文名
Metyrapone
药品别名
甲吡酮 METOPIRON
药物剂型
胶囊剂：250mg。遮光、避热、密闭保存。
药理作用
分子式与分子量：C14H14N2O，226.3；
性状
为白色结晶性粉末，见光易变琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50～53℃。为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松，使血浆中糖皮质激素浓度降低，减少对下丘脑-垂体反馈性抑制，从而促使ACTH释放增加，11-去氧氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢，由尿排泄，并可定量测定，故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。
药动学
胃肠道吸收迅速，进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol)，与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
适应证
用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。
不良反应
偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。苯妥英能增加其代谢，用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药(阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(氯丙嗪)、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。
用法用量
1.ACTH试验，每4小时口服750mg，共6次；儿童口服15mg/kg，最小量每4小时250mg，共6次。
2.治疗顽固性水肿，与糖皮质激素合用，抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性，常用量3g/d，分次服用。
3.库欣综合征，250mg～6g/d。
Metopiron Kapseln 250mg 50Stück
Was ist Metopiron und wann wird es angewendet?
Metopiron hemmt die Bildung von Hormonen der Nebennierenrinde.
Diagnostisch wird Metopiron zur Abklärung von Störungen im Bereich der Hirnanhangsdrüse eingesetzt.
Therapeutisch wird es bei Krankheitszuständen, die mit einer Überproduktion von Nebennierenrindenhormonen verbunden sind, angewendet.
Metopiron darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Bevor der Test mit Metopiron bei Ihnen durchgeführt wird, wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin bei Ihnen durch Gabe einer entsprechenden Hormonmedikation die Ansprechbarkeit der Nebennierenrinde (NNR) auf äusserlich zugeführtes Hormon prüfen. Da Metopiron die Hormonproduktion der Nebenniere senkt, ist so zu ermitteln, ob durch den Metopiron-Test eine vorübergehende Nebennierenunterfunktion bei Ihnen bewirkt werden kann.
Vor der Durchführung des Metopiron-Tests bei Ihnen sind nach Rücksprache mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin Medikamente, welche die Hirnanhangsdrüse - oder Nebennierenfunktion beeinflussen, abzusetzen (s. «Wann ist bei der Einnahme von Metopiron Vorsicht geboten?»).
Wenn die Funktion der Nebennierenrinde bzw. der Hirnanhangsdrüse stärker eingeschränkt ist als aufgrund der vorgängig gewonnenen Testresultate zu erwarten ist, kann durch Metopiron eine vorübergehende NNR-Unterfunktion bei Ihnen ausgelöst werden. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird dieser NNR-Unterfunktion durch entsprechende Hormongaben rasch entgegen wirken können.
Leiden Sie an einer bestimmten seltenen Form von körperlichen Veränderungen, die durch einen hohen Kortisolspiegel im Blut verursacht werden (ektopisches Cushing Syndrom) kommt es zur Unterdrückung Ihres Immunsystems (Immunsuppression). Dies kann zu Infektionen führen, zu deren Abwehr Ihr Immunsystem nicht mehr in der Lage ist (opportunistischen Infektionen), z.B. zu bestimmten Formen von Lungenentzündungen (s. «Wann ist bei der Einnahme von Metopiron Vorsicht geboten?»). Bei Behandlung mit Metopiron wird Ihr Immunsystem beeinflusst, dies kann in der Folge bei Ihnen starke Entzündungen nach Infektionen auslösen.
Metopiron kann eine angeborene Stoffwechselerkrankung auslösen, bei der ein lebenswichtiger Blutfarbstoff nicht in ausreichenden Mengen produziert wird (akute Porphyrie). Zeichen dafür können intensive dauerhafte Bauchschmerzen, Erbrechen, Herzrasen, Muskelschwäche, Lähmungserscheinungen, Angstzustände und Verwirrtheit sein. Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn bei Ihnen solche Symptome auftreten.
Wann darf Metopiron nicht angewendet werden?
Bei bekannter Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff und bei Unterfunktion der Nebennierenrinde.
Wann ist bei der Einnahme von Metopiron Vorsicht geboten?
Metopiron kann die Verträglichkeit von Paracetamol (Schmerzmittel) verringern.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
•an anderen Krankheiten leiden,
•Allergien haben oder
•andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden.
Während der Behandlung mit Metopiron ist das folgende zu beachten:
•Metopiron kann zeitweise die Hormonproduktion der Nebenniere senken. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird dies durch Gabe einer entsprechenden Hormonmedikation korrigieren.
•Wenn Sie kurzatmig werden mit Fieber über mehrere Stunden oder Tage, informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin so schnell wie möglich, da Sie vielleicht eine schwere Lungeninfektion ausbilden könnten.
Darf Metopiron während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder Ihr Kind stillen möchten.
Während der Schwangerschaft soll Metopiron nicht angewendet werden, ausser wenn der Arzt bzw. die Ärztin dies für unbedingt nötig hält.
Es ist nicht bekannt, ob Metopiron in die Muttermilch übertritt. Deshalb sollen Mütter, die unter Behandlung mit Metopiron stehen, ihr Kind nicht stillen.
Wie verwenden Sie Metopiron?
Diagnostische Anwendung
Die Voraussetzungen zur Durchführbarkeit des Metopiron-Testes sind in «Was sollte dazu beachtet werden?» oben aufgeführt.
Einzeldosis-Kurztest: 1-2 g Metopiron (30 mg/kg, auch bei Kindern) werden um Mitternacht mit Joghurt oder Milch verabreicht. Das zur Hormonbestimmung vorgesehene Blut wird am folgenden Morgen durch Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin entnommen.
Patienten mit Verdacht auf NNR-Unterfunktion, sollten sicherheitshalber über Nacht hospitalisiert werden, obwohl mit dem Einzeldosis-Kurztest bisher keine Fälle von akuter NNR- Unterfunktion bekannt geworden sind.
Mehrdosentest: Dieser wird nur im Spital durchgeführt. Detaillierte Angaben befinden sich in der Fachinformation.
Therapeutische Anwendung
Die Dosierung von Metopiron wird vom Arzt bzw. der Ärztin für jeden Fall einzeln festgesetzt. Zur Normalisierung erhöhter Werte von Nebennierenrindenhormon (Cortisol) schwankt die Tagesdosis zwischen 1 und 24 Kapseln. Bei erhöhtem Aldosteron (ein anderes Nebennierenhormon) werden im Allgemeinen 12 Kapseln Metopiron täglich verordnet, verteilt auf mehrere Einzeldosen sowie weitere Arzneimittel.
Bitte nehmen Sie Metopiron nach dem Essen, um die Möglichkeit von Übelkeit und Erbrechen so gering wie möglich zu halten.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Die Anwendung und Sicherheit von Metopiron, Kapseln bei Kindern und Jugendlichen zu therapeutischen Zwecken ist bisher nicht geprüft worden.
Welche Nebenwirkungen kann Metopiron haben?
Folgende Nebenwirkungen können häufig bei der Einnahme von Metopiron auftreten:
Schwindel, Müdigkeit, Kopfschmerzen, tiefer Blutdruck, Übelkeit, Erbrechen.
Folgende Nebenwirkungen können selten bei der Einnahme von Metopiron auftreten: reduzierte Funktion der Nebennieren (führt zu hormonellem Ungleichgewicht), verstärkter Haarwuchs, hoher Blutdruck, Bauchschmerzen, allergische Hautreaktionen.
Folgende Nebenwirkungen können sehr selten bei der Einnahme von Metopiron auftreten: Knochenmark-Störungen (führt zu einem Mangel der Blutkörperchen), Haarausfall.
Informieren Sie beim Auftreten solcher Beschwerden bitte Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Arzneimittel sollen für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden.
Das Arzneimittel soll vor Feuchtigkeit geschützt und nicht über 30 °C aufbewahrt werden.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Metopiron enthalten?
1 Kapsel Metopiron enthält 250 mg Metyrapon, Konservierungsmittel: Ethyl- und Propylparaben Natriumsalz (E215, E217), Aromastoff: Ethylvanillin sowie weitere Hilfsstoffe.
Zulassungsnummer
27867 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Metopiron? Welche Packungen sind erhältlich?
Metopiron ist in Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung erhältlich.
Packung mit 50 Kapseln.
Zulassungsinhaberin
HRA-Pharma Switzerland Sàrl, 1260 Nyon