部份中文美替拉酮资料（仅供参考）
药品英文名
Metyrapone
药品别名
甲吡酮 METOPIRON
药物剂型
胶囊剂：250mg。遮光、避热、密闭保存。
药理作用
分子式与分子量：C14H14N2O，226.3；
性状
为白色结晶性粉末，见光易变琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀矿酸中溶解。熔点为50～53℃。为肾上腺皮质激素抑制药。通过抑制11β羟化酶干扰11-去氧氢化可的松转化为氢化可的松，使血浆中糖皮质激素浓度降低，减少对下丘脑-垂体反馈性抑制，从而促使ACTH释放增加，11-去氧氢化可的松及其他前体也依次增多。它们在肝内代谢，由尿排泄，并可定量测定，故美替拉酮可用于垂体释放ACTH的功能试验。
药动学
胃肠道吸收迅速，进入体内很快还原成美替拉醇(metyrapol)，与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
适应证
用于测试下丘脑-垂体-肾上腺轴完整性。也治疗某些肾上腺皮质肿瘤。
不良反应
偶有消化道反应、眩晕、低血压、过敏性皮疹等。苯妥英能增加其代谢，用美替拉酮的加倍剂量则可抵消此相互间的作用。抗抑郁药(阿米替林)、抗甲状腺药、抗精神病药(氯丙嗪)、巴比妥类药、皮质激素及影响下丘脑-垂体轴药物(雌、孕激素)均能干扰美替拉酮试验。试验期间应避免使用这些药物。甲状腺功能紊乱或肝硬化可影响对美替拉酮的反应。
用法用量
1.ACTH试验，每4小时口服750mg，共6次；儿童口服15mg/kg，最小量每4小时250mg，共6次。
2.治疗顽固性水肿，与糖皮质激素合用，抑制正常ACTH对低浓度糖皮质激素的反应性，常用量3g/d，分次服用。
3.库欣综合征，250mg～6g/d。
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Metopiron 250mg Weichkapseln
Hra Pharma Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Metyrapon                            250mg 
3-Ethoxy-4-hydroxybenzaldehyd        Hilfstoff  
4-Methoxyacetophenon                 Hilfstoff  
Drucktinte rot                       Hilfstoff    
= Carminsäure                        Hilfstoff    
= Natrium hydroxid                   Hilfstoff    
= Aluminium trichlorid 6-Wasser      Hilfstoff    
= Hypromellose                       Hilfstoff    
= Propylenglycol                     Hilfstoff  
Gelatine                             Hilfstoff  
Glycerol 85%                         Hilfstoff  
Macrogol 400                         Hilfstoff  
Macrogol 4000                        Hilfstoff  
Titan dioxid                         Hilfstoff  
Wasser, gereinigt                    Hilfstoff  
Ethyl 4-hydroxybenzoat, Natriumsalz  0,71mg Hilfstoff  
Propyl 4-hydroxybenzoat, Natriumsalz 0,35 mg Hilfstoff   
Produktinformation zu Metopiron 250mg Weichkapseln
Indikation
•Das Arzneimittel enthält 250 mg Metyrapon. Metyrapon gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als Test zur Beurteilung der Hypophysenfunktion verwendet werden.
•Metyrapon wird als Diagnosetest verwendet, bei dem festgestellt wird ob Ihr ACTH-Spiegel unzureichend ist. ACTH ist ein von der Hirnanhangsdrüse gebildetes Hormon, das die Cortisolproduktion steuert. Metyrapon kann außerdem bei der Diagnose einer bestimmten Art des Cushing-Syndroms verwendet werden.
•Das Arzneimittel kann auch zur Behandlung der Anzeichen und Symptome des Cushing-Syndroms eingesetzt werden, indem es die erhöhten Konzentrationen von Cortisol (dies ist ein von den Nebennierendrüsen produziertes Hormon) senkt. Als Cushing-Syndrom bezeichnet man eine Gruppe von Syndromen, die durch hohe Konzentrationen des von den Nebennierendrüsen gebildeten Hormons Cortisol verursacht werden.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht als Diagnosetest für ACTH-Mangel angewendet werden:
◦wenn Sie an der Addison-Krankheit leiden. Dies ist eine Erkrankung, bei der die Nebennierendrüsen nicht genügend Steroidhormone (Cortisol oder Aldosteron) bilden.
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden:
◦wenn Sie allergisch gegen Metyrapon, Natriumethyl-4-hydroxybenzoat, Natriumpropyl-4-hydrobenzoat oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
◦Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob Sie das Präparat einnehmen dürfen, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Dosierung von Metopiron 250mg Weichkapseln
•Nehmen Sie das Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.
•Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Wenn Sie das Arzneimittel zur Diagnose des Cushing-Syndroms erhalten, müssen Sie zur Durchführung einiger Tests im Krankenhaus bleiben.
•Anwendung bei Erwachsene
◦Einzeldosis-Kurztest (Prüfung der Hypophysenfunktion):
■Sie nehmen die Kapsel(n) zusammen mit Jogurt oder Milch gegen Mitternacht ein. Am nächsten Morgen wird dann eine Blutprobe genommen, die Ihr Arzt prüft.
■Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg/kg. Bei Kindern wird die gleiche Dosis angewendet.
◦Mehrfachdosis-Test (Prüfung der Hypophysenfunktion und zur Diagnose einer speziellen Art des Cushing-Syndroms):
■Vierundzwanzig Stunden vor der Einnahme dieses Arzneimittels werden Urinproben genommen. Anschließend erhalten Sie über die nächsten 24 Stunden alle 4 Stunden je 2 - 3 Kapseln (500 - 750 mg). Die Kapseln müssen zusammen mit Milch oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Danach werden über die nächsten 24 Stunden weitere Urinproben genommen.
•Behandlung der Anzeichen und Symtome eines endogenen Cushing-Syndroms
◦Sie erhalten eine speziell angepasste Dosis, die von 1 Kapsel (250 mg) bis 24 Kapseln (6 g) pro Tag in drei oder vier Einzelgaben variieren kann. Ihr Arzt kann die Dosis regelmäßig anpassen, um Ihre Cortisolspiegel auf die Normalwerte zurückzuführen.
◦Sie müssen die Anweisungen Ihres Arztes genau befolgen. Ohne die ausdrückliche Verordnung des Arztes dürfen Sie Ihre Dosis nicht ändern.
•Anwendung bei Kindern
◦Für einen Mehrfachdosis-Test erhält Ihr Kind 15 mg/kg bei einer Mindestdosis von 250 mg alle 4 Stunden.
•Bei der Therapie des Cushing-Syndroms muss die Dosierung abhängig von den jeweiligen Cortisolspiegeln und von der Verträglichkeit individuell angepasst werden.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal, oder begeben Sie sich in die nächstegelegene Notaufnahme, wenn Sie zu viele Kapseln eingenommen haben. Möglicherweise treten Übelkeit, Magenschmerzen und/oder Durchfall bei Ihnen auf. Es kann auch sein, dass Ihnen schwindlig wird, dass Sie müde werden, Kopfschmerzen bekommen, zu schwitzen beginnen und dass Ihr Blutdruck steigt.
◦Möglicherweise muss Ihr Mageninhalt entleert und Hydrocortison verabreicht werden.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie die Einnahme vergessen haben, nehmen Sie Ihre Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn es jedoch fast schon wieder Zeit für die nächste Dosis ist, nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein. Setzen Sie stattdessen Ihr übliches Einnahmeschema fort.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel für einen Diagnosetest einnehmen, wenn
■Ihr Hormonspiegel niedrig ist oder sein könnte (z. B. verminderte Cortisolproduktion durch die Nebennierendrüsen oder schwere Hypophysenunterfunktion). Ihr Arzt muss einen Test durchführen um festzustellen, ob das Arzneimittel für Sie geeignet ist.
■Sie eine Lebererkrankung oder -schädigung haben, da das Arzneimittel in dem Fall langsamer wirken könnte.
■Sie Arzneimittel wie Glucocorticoide einnehmen, da Ihr Arzt in dem Fall den Test möglicherweise nicht durchführt, weil Sie dieses Arzneimittel absetzten müssen.
◦Während der Behandlung
■Die Anwendung des Arzneimittels kann dazu führen, dass Ihre Nebennierendrüse vorübergehend weniger Hormone (Cortisol) bilden. Ihr Arzt wird dies durch eine geeignete Hormonmedikation korrigieren.
■Wenn Sie ein Cushing-Syndrom haben, verordnet Ihnen der Arzt möglicherweise auch Arzneimittel zu Verhinderung von Infektionen. Wenn bei Ihnen jedoch über mehrere Stunden oder Tage anhaltende Kurzatmigkeit und Fieber auftreten, wenden Sie sich sobald wie möglich an Ihren Arzt, da es sich um eine beginnende schwerwiegende Lungeninfektion handeln kann.
■Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn eines der folgenden Symptome bei Ihnen auftritt: Schwäche, Müdigkeit, Appetitverlust, Übelkeit, Erbrechen. Diese Symptome sowie niedriger Blutdruck, hohe Kaliumspiegel, niedrige Natriumspiegel oder niedrige Glukosespiegel im Blut können Anzeichen von Hypocortisolismus (zu geringe Cortisolspiegel im Blut) sein. Ihr Arzt wird deshalb Ihren Blutdruck prüfen und einen Bluttest durchführen. Bei dokumentierten Hypocortisolismus verabreicht der Arzt Ihnen möglicherwiese vorübergehend eine Steriod- (Glucocorticoid-) Ersatztherapie, und/oder die Dosis wird verringert oder die Behandlung ausgesetzt.
◦Stillzeit
■Während der Behandlung dürfen Sie nicht stillen, da die Möglichkeit besteht, dass Ihr Kind das Arzneimittel über die Muttermilch aufnimmt.
◦Bei Langzeitanwendung
■Bei Einnahme dieses Arzneimittels kann der Blutdruck steigen.
◦Überwachung und Aufsicht
■Bei der Anwendung als Diagnosetest darf dieses Arzneimittel nur im Beisein einer medizinischen Fachkraft erfolgen, die überwacht, wie Ihr Körper auf das Arzneimittel reagiert.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Wenn Sie dich nach der Einnahme dieses Arzneimittels schwindelig oder benommen fühlen, dürfen Sie kein Fahrzeug führen und keine Maschinen bedienen, solange diese Wirkung anhalten.
•Auswirkung bei Fehlgebrauch zu Dopingzwecke
◦Die Anwendung des Arzneimittels kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigten, schwanger zu werden, dürfen Sie das Arzneimittel nicht einnehmen. Bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Empfängnisverhütung anwenden, wird die Anwendung nicht empfohlen.
•Stillzeit
◦Während der Behandlung dürfen Sie nicht stillen, da die Möglichkeit besteht, dass Ihr Kind das Arzneimittel über die Muttermilch aufnimmt.
Einnahme Art und Weise
•Einzeldosis-Kurztest (Prüfung der Hypophysenfunktion):
◦Sie nehmen die Kapsel(n) zusammen mit Jogurt oder Milch gegen Mitternacht ein. Am nächsten Morgen wird dann eine Blutprobe genommen, die Ihr Arzt prüft.
•Mehrfachdosis-Test (Prüfung der Hypophysenfunktion und zur Diagnose einer speziellen Art des Cushing-Syndroms):
◦Vierundzwanzig Stunden vor der Einnahme dieses Arzneimittels werden Urinproben genommen. Anschließend erhalten Sie über die nächsten 24 Stunden alle 4 Stunden je 2 - 3 Kapseln (500 - 750 mg). Die Kapseln müssen zusammen mit Milch oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Danach werden über die nächsten 24 Stunden weitere Urinproben genommen.
Wechselwirkungen bei Metopiron 250mg Weichkapseln
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel anzuwenden, da diese die Ergebnisse der Tests mit diesem Arzneimittel beeinflussen können. Die folgenden Arzneimittel können die Ergebnisse des Tests beeinflussen:
■Antikonvulsiva zur Kontrolle von Epilepsie (z. B. Phenytoin, Barbiturate)
■Antidepressiva und Neuroleptika zur Behandlung von Angstgefühl, Depression oder psychischen Problemen (z. B. Amitriptylin, Chlorpromazin, Alprazolam)
■Die Hypothalamus-Hypophysen-Achse beeinflussende Hormone, die zahlreiche Körperfunktionen wie Stress, Gefühle, Energieniveau, Verdauung und das Immunsystem regulieren (z. B. Cortisol, Hydrocortison, ACTH, Tetracosactid)
■Corticosteroide
■Thyreostatika zur Behandlung von Schilddrüsenerkrankungen (z. B. Thyroxin, Liothyroxin, Carbimazol)
■Cyproheptadin zur Behandlung von Allergien (z. B. Periactin)
◦Ohne vorherige Absprache mit Ihrem Arzt dürfen Sie das Arzneimittel nicht zusammen mit Paracetamol einnehmen.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Parabene als Konservierungsmittel. Das Arzneimittel kann Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen.
Erfahrungsberichte zu Metopiron 250mg Weichkapseln, 50 ST