部份中文贝沙罗汀处方资料（仅供参考）
商品名：Targretin Capsule molle
英文名：bexarotene
中文名：贝沙罗汀软胶囊
生产商：卫材制药
药品简介
Targretin（bexarotene，贝沙罗汀）是一种新型的RXR受体选择性的合成维甲酸类似物，由美国Ligand制药公司研制，用于治疗顽固性和非顽固性皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL)。
作用机制
Bexarotene是一种合成化合物，通过选择性结合和激活三种RXR：α、β和γ来发挥其生物作用。一旦被激活，这些受体就会作为转录因子发挥作用，调节细胞分化和增殖、细胞凋亡和胰岛素敏化等过程。RXRs与各种在细胞功能和生理学中重要的受体伴侣形成异二聚体的能力表明，贝沙罗汀的生物活性比激活 RARs 的化合物的生物活性更多样化。
在体外，贝沙罗汀抑制造血和鳞状细胞来源的肿瘤细胞系的生长。在体内，贝沙罗汀在一些动物模型中引起肿瘤消退，并在其他动物模型中阻止肿瘤诱导。然而，贝沙罗汀治疗皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的确切作用机制尚不清楚。
适应症
Targretin适用于治疗对至少一种全身治疗无效的成人晚期皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的皮肤表现。
用法与用量
贝沙罗汀治疗只能由有治疗CTCL患者经验的医生开始和维持。
剂量
推荐的初始剂量为300mg/m2/天。 根据体表面积计算初始剂量如下：
表1推荐的初始剂量
初始剂量水平（300mg/m2/天）
体表面积(m2) 每日总剂量（毫克/天） 75mg Targretin胶囊的数量
0.88-1.12         300                   4
1.13-1.37         375                   5
1.38-1.62         450                   6
1.63-1.87         525                   7
1.88-2.12         600                   8
2.13-2.37         675                   9
2.38-2.62         750                   10
剂量调整指南
300mg/m2/天的剂量水平可调整为200mg/m2/天，然后调整为100mg/m2/天，或在毒性需要时暂停。当毒性得到控制时，可以小心地向上调整剂量。通过适当的临床监测，个体患者可能受益于超过300mg/m2/天的剂量。尚未在CTCL患者中评估大于650mg/m2/天的剂量。在临床试验中，对CTCL患者给予贝沙罗汀长达118周。只要患者获得益处，就应该继续治疗。
儿科人群
尚未确定贝沙罗汀在儿童（18岁以下）中的安全性和有效性。没有可用的数据。
老年患者
在临床研究中的CTCL患者总数中，61%为60岁或以上，而30%为70岁或以上。在70岁或以上的患者和较年轻的患者之间未观察到安全性的总体差异，但不能排除一些老年人对贝沙罗汀的更高敏感性。老年人应使用标准剂量。
肾功能不全患者
尚未对肾功能不全患者进行正式研究。临床药代动力学数据表明，贝沙罗汀及其代谢物的尿消除是贝沙罗汀的次要排泄途径。在所有评估的患者中，贝沙罗汀的估计肾清除率低于1毫升/分钟。鉴于数据有限，肾功能不全患者在接受贝沙罗汀治疗时应仔细监测。
给药方法
用于口服。
Targretin胶囊应作为单次口服每日剂量随餐服用。不应咀嚼胶囊。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕和哺乳。
没有有效节育措施的育龄妇女。
胰腺炎病史。
不受控制的高胆固醇血症。
不受控制的高甘油三酯血症。
A、维生素过多症
不受控制的甲状腺疾病。
肝功能不全。
持续的全身感染。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
不要在 30°C 以上储存。
保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯瓶，带防儿童封口，含100粒胶囊。
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Targretin 75mg, capsule molle, boîte de 1flacon de 100
Targretin est un médicament sous forme de capsule molle (100) à base de Bexarotène (75 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 29/03/2001 par EISAI au prix de 1199,89€.
Posologie et mode d'administration
La thérapie par bexarotène ne doit être commencée et poursuivie que par des médecins ayant acquis une expérience suffisante dans le traitement des patients atteints de LCT.
Posologie
La dose initiale recommandée est de 300 mg/m2/jour. Le calcul de la dose initiale est fait d'après la surface corporelle du patient :
Recommandations concernant la modification de la dose
La dose de 300 mg/m2/jour peut être diminuée à 200 mg/m2/jour puis à 100 mg/m2/jour ou le traitement interrompu temporairement, en cas de toxicité. Lorsque la toxicité est contrôlée, la
posologie peut être à nouveau prudemment augmentée. Avec un suivi clinique approprié, certains patients peuvent être traités par des doses supérieures à 300 mg/m2/jour. Chez les patients atteints de LTC, des doses supérieures à 650 mg/m2/jour n'ont pas été évaluées. Chez ces patients, lors d'essais cliniques, le bexarotène a été administré jusqu'à 118 semaines.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité du bexarotène chez les enfants (âgés de moins de 18 ans) n'ont pas été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Personnes âgées
Sur le nombre total de patients atteints de LCT dans les études cliniques, 61 % avaient 60 ans ou plus, tandis que 30 % avaient 70 ans ou plus. Dans l'ensemble, il n'y avait pas de différence de tolérance entre les patients de 70 ans ou plus et les patients plus jeunes mais une plus grande sensibilité au bexarotène chez des personnes plus âgées ne put être exclue. La dose standard peut être utilisée chez les personnes âgées.
Patients présentant une insuffisance rénale
Aucune étude spécifique n'a été réalisée chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Les données pharmacocinétiques cliniques indiquent que l'élimination urinaire du bexarotène et de ses métabolites est une voie mineure d'excrétion pour le bexarotène. Chez tous les patients évalués, la clairance rénale du bexarotène était estimée inférieure à 1 ml / minute. Les données étant limitées, les patients avec une insuffisance rénale seront étroitement surveillés lors du traitement par bexarotène.
Mode d'administration
Voie orale.
Les capsules molles de Targretin doivent être administrées par voie orale en une prise par jour avec un repas. Il ne faut pas croquer les capsules molles.
Capsule molle blanc-cassé contenant une suspension liquide.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation:
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
A conserver à une température ne dépassant pas 30 °C. Conserver le flacon soigneusement fermé.
Flacon en polyéthylène à haute densité avec fermeture inviolable, contenant 100 capsules molles.
Please see the accompanying full prescribing information for Targretin:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4161/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3657479-targretin-75mg-caps-100