部份中文索布佐生处方资料(仅供参考) 商品名:Perazolin Fine Granules 英文名:Sobuzoxane 中文名:索布佐生细颗粒 生产商:全药工业 药品简介 抗癌新药Perazolin(Sobuzoxane,索布佐山)为二氧代哌嗪类抗癌新药,用于治疗成人T细胞白血病及恶性淋巴肉瘤。 ペラゾリン細粒400mg/ペラゾリン細粒800mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂 批准日期:2008年6月 欧文商標名 PERAZOLIN Fine Granules 一般名: ソブゾキサン(Sobuzoxane) 化学名: 1,1'-ethylenedi-4-isobutoxycarbonyloxymethyl-3,5-dioxo-piperazine 化学構造式: 分子式: C22H34N4O10 分子量: 514.53 性状: 异布佐酮是白色的晶体。易溶于氯仿、二甲基甲酰胺或乙腈,极难溶于乙醇或醚,几乎不溶于水。 融点: 132.9〜134.1℃ 药效药理 1.抗肿瘤作用 对小鼠L1210及P388白血病、路易斯肺癌、B16黑色素瘤、Colon26结肠癌、Colon38结肠癌、M5076卡西诺瘤及大鼠腹水肝癌AH-13、AH-66显示出抗肿瘤作用。对人的RPMI8402白血病,MX-1乳腺癌,LX-1肺癌,Co-4结肠癌也显示出抗肿瘤作用。 2.作用机制 对处于细胞周期G2M期的细胞显示杀细胞作用。通过抑制拓扑异构酶II而不切断DNA链,显示染色体凝缩异常,出现多核细胞,细胞死亡。这种杀细胞作用取决于浓度和时间而增强。 适应症 下述疾病的自觉及他觉症状的缓解 恶性淋巴瘤,成人T细胞白血病淋巴瘤 用法与用量 作为索布佐生,通常成人每天分为1次或2次口服1600mg,连续5天口服,停药2~3周。将此作为一个疗程反复给药。另外,根据年龄、症状的不同会有适当的增减,但根据病期的不同,一天可以增加到2400mg。 临床成绩 1.临床效果 在国内64家机构共对262例实施的临床试验结果显示,完全病例232例中,恶性淋巴瘤为28.3%(32/113例),成人T细胞白血病淋巴瘤为43.5%(10/23例),合格病例246例中,恶性淋巴瘤为27.6%(32/116例),成人T细胞白血病淋巴瘤为43.5%(10/23例)。 2.不良反应及临床检查值的变动(包括固体癌) (1)副作用 安全性分析对象为217例,不良反应表达率为50.2%(109/217例),主要为食欲不振37.8%(82/217例),恶心呕吐24.0%(52/217例),腹泻13.4%(29/217例),口腔炎10.6%(23/217例),口渴感1.8%(4/217例),便秘1.4%(3/217例),腹痛0.9%(2/217例),心窝痛0.9%(2/217例)等消化器官症状和脱毛6.5%(14/217例),出血倾向2.3%(5/217例),发热1.8%(4/217例),头痛1.4%(3/217例),全身倦怠感0.9%(2/217例),肌肉痛0.5%(1/217例)等。 (2)临床检查值异常临床检查值异常表达率为74.2%(161/217例),主要为白细胞减少65.3%(141/216例),红细胞减少45.4%(98/216例),血小板减少30.1%(65/216例),血红蛋白减少47.7%(103/216例),血细胞压积值减少32.3%(40/124例)等骨髓抑制和AST(GOT)上升4.6%(10/217例),ALT(GPT)上升5.1%(11/217例),胆红素上升0.5%(1/217例),总蛋白减少2.3%(5/217例),A/G比减少0.5%(1/217例),LDH上升1.4%(3/217例)等肝功能检查值异常,BUN上升0.9%(2/217例),肌酸酐上升0.9%(2/217例),尿蛋白阳性0.9%(2/217例)等肾功能检查值异常。 (3)相互作用 在与其他抗恶性肿瘤剂的联用中,发现白细胞减少86.0%(37/43例)、血小板减少76.7%(33/43例)、贫血67.4%(29/43例)等骨髓抑制增强。 包装 细颗粒 400mg(0.5g包):20包 800mg(1.0g包):20包 制造供应商 全药工业株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291004C1030_1_10/