近日，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准靶向抗癌药Aliqopa（copanlisib）60mg帕尼西布冻干固体注射液联合利妥昔单抗（rituximab）治疗复发性惰性霍奇金淋巴瘤（iNHL）患者。

Aliqopa是一种PI3K抑制剂，主要对恶性B细胞中表达的PI3Kα和PI3Kδ亚型具有抑制活性。PI3K通路参与细胞生长、存活和代谢，其失调在FL中起着重要作用。Aliqopa已被证明可以通过凋亡和抑制原发性恶性B细胞系的增殖来诱导肿瘤细胞死亡。

Aliqopa抑制几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体信号、CXCR12介导的恶性B细胞趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFκB信号。Aliqopa以1小时静脉滴注的形式给药，分为几天，在28天的治疗周期中，有15天是间歇性的。应继续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

FL是B细胞NHL最常见的惰性形式，约占所有NHL的20%至30%。FL通常是一种生长缓慢或惰性的NHL形式，其中癌症细胞在淋巴结中以圆形生长。通常，FL在诊断时没有明显的疾病症状；然而，一些常见的症状可能包括颈部、腋窝、腹部或腹股沟淋巴结肿大、疲劳、呼吸急促、盗汗或不明原因的体重减轻。5复发很常见，尽管缓解可能持续数年。

批次日期：2017年9月19日 公司：拜耳药品

Aliqopa（帕尼西布[copanlisib]）用于注射，静脉内使用

美国初步批准时间：2017年

最近的重大变化

剂量和用法：9/2023

警告和注意事项，感染：9/2023

作用机制

Copanlisib是一种磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，对恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ亚型具有主要抑制活性。Copanlisib已被证明可以通过凋亡和抑制原发性恶性B细胞系的增殖来诱导肿瘤细胞死亡。Copanlisibin抑制几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体（BCR）信号、CXCR12介导的恶性B细胞趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFκB信号.

适应症与用途

ALIQOPA是一种激酶抑制剂，适用于治疗至少接受过两种先前系统疗法的复发滤泡性淋巴瘤（FL）成年患者。

根据总体反应，该适应症获得了加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床效益的转化和描述。

用法与用量

•推荐剂量：在28天治疗周期的第1、8和15天，以1小时静脉滴注的形式给药60mg，间歇性给药（三周服用，一周休息）。根据毒性调整剂量。

•将中度肝损伤患者（Child-Pugh B）的ALIQOPA剂量减少至45mg，或将重度肝损伤患者的ALIQOPA剂量减少至30mg（Child-PughC）。

•有关重要的准备和给药信息，请参阅完整的处方信息。

剂型和规格

注射用：60mg冻干固体帕尼西布，装在单剂量小瓶中，用于复溶。

禁忌症

无

警告和注意事项

•感染：监测患者的感染体征和症状。对3级及以上感染暂停治疗，直至痊愈。

•高血糖：一旦达到最佳血糖控制，就开始每次输注。根据高血糖的严重程度和持续时间，暂停治疗、减少剂量或停止治疗。

•高血压：在收缩压（BP）低于150mmHg和舒张压低于90mmHg之前，暂停患者的治疗。如果需要抗高血压治疗，考虑减少剂量。

对于血压失控或有生命威胁后果的患者，应停止用药。

•非传染性肺炎（NIP）：治疗NIP并减少剂量。如果2级NIP复发或出现3级或更高NIP的患者停止治疗。

•中性粒细胞减少症：治疗期间至少每周监测一次血细胞计数。暂停治疗，直至ANC≥0.5 x 103个细胞/mm3。

•严重皮肤反应：根据严重皮肤反应的严重程度和持续时间，暂停治疗、减少剂量或继续治疗。

•胚胎-胎儿毒性：ALIQOPA会对胎儿造成伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

不良反应

最常见的不良反应（≥20%）是高血糖、腹泻、全身力量和精力下降、高血压、白细胞减少、中性粒细胞减少、恶心、下呼吸道感染、血小板减少。

如需报告可疑的不良反应，请致电1-888-842-2937联系BayerHealthcare Pharmaceuticals股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA

药物相互作用

•CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导物同时使用。

•CYP3A抑制剂：与强效CYP3A抑制剂同时给药时，将ALIQOPA剂量降至45mg。

在特定人群中使用

•哺乳期：建议不要母乳喂养。

包装供应/储存和处理

供应方式

ALIQOPA装在一个无色玻璃小瓶中，用带法兰盖的溴丁基塞封闭。每瓶ALIQOPA都含有冻干固体形式的帕尼西布。

NDC                           剂量                                    重组浓度

50419-385-01                  60毫克                                 15毫克/毫升 

                              （每箱一个单剂量小瓶）

储存与处理

ALIQOPA小瓶必须在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏。

请参阅随附Aliqopa的完整处方信息：

https://labeling.bayerhealthcare.com/html/products/pi/Aliqopa_PI.pdf 

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Aliqopa is a pan-type I phosphatidylinositol-3 kinase(PI3K)inhibitor.In the United States, Aliqopa received accelerated FDA approval in September 2017 for use in adult patients with follicular lymphoma(FL)who have previously received at least 2 systemic therapies and have relapsed. Continued approval for this indication will depend on the verification and description of clinical benefits in confirmatory trials.

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 50419-385-01

Rx only

Aliqopa (copanlisib)

60mg*

*Equivalent to 69.1mg copanlisib dihydrochloride For intravenous infusion only.

Must be reconstituted and diluted.

Single dose vial - discard unused portion