近日，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准Zynyz（Retifanlimab-dlwr）用于治疗患有转移性或复发性局部晚期默克尔细胞癌（MCC）的成年患者。
Zynyz（Retifanlimab-dlwr）是一种针对程序性死亡受体-1（PD-1）的人源化单克隆抗体。通过与某些称为T细胞的免疫细胞表面的蛋白质PD-1结合来发挥作用，从而阻止癌症细胞抑制免疫系统。这使得免疫系统能够攻击癌症细胞。
MCC是一种罕见且具有侵袭性的皮肤癌症，经常出现在头部、颈部和手臂暴露于阳光下的皮肤上，表现为一个单一的、无痛的红紫色皮肤结节。MCC生长迅速，转移性疾病发生率高，导致预后不良。患有远处转移性疾病的MCC患者的五年总生存率估计为14%3。MCC在美国的影响不到十万分之一，但发病率正在迅速上升，尤其是在65,5岁以上的成年人中。
批准日期：2023年3月22日 公司：Incyte Corporation
ZYNYZ（瑞替芬林单抗[retifanlimab-dlwr]）注射液，静脉注射用
美国首次批准：2023年
最近的重大变化
警告和注意事项：4/2024
作用机制
PD-1配体PD-L1和PD-L2与T细胞上发现的PD-1受体的结合抑制了T细胞增殖和细胞因子的产生。PD-1配体的上调发生在一些肿瘤中，通过这一途径的信号传导有助于抑制肿瘤的主动T细胞免疫监视。Retifanlimab-dlwr与PD-1受体结合，阻断与其配体PD-L1和PD-L2的相互作用，并增强T细胞活性。
适应症
ZYNYZ是一种程序性死亡受体-1（PD-1）阻断抗体，用于治疗转移性或复发性局部晚期Merkel细胞癌的成年患者。
该适应症根据肿瘤反应率和反应持续时间在加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床效益的验证和描述。
剂量与用法
ZYNYZ的推荐剂量为500mg，每4周静脉注射30分钟。
有关不良反应的剂量修改以及制备和给药说明，请参阅完整的处方信息。
剂型和强度
注射：500mg/20mL（25mg/mL）溶液，装于单剂量小瓶中。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
免疫介导的不良反应。
免疫介导的不良反应可能是严重或致命的，可发生在任何器官系统或组织中，包括以下几种：免疫介导性肺炎、免疫介导型结肠炎、免疫介介导性肝炎、免疫介治性内分泌疾病、伴有肾功能障碍的免疫介导肾炎、免疫介控性皮肤病不良反应和实体器官移植排斥反应。
监控早期识别和管理。在基线时和治疗期间定期评估肝酶、肌酐和甲状腺功能。
暂停或永久停用ZYNYZ，并根据反应的严重程度给予皮质类固醇。
输液相关反应：根据反应的严重程度，中断、减慢输液速度或永久停止ZYNYZ。
异基因造血干细胞移植的并发症：在接受PD-1/PD-L1阻断抗体治疗之前或之后接受异基因造血母细胞移植的患者可能会出现致命和其他严重并发症。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性注意对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见（≥10%）的不良反应是疲劳、肌肉骨骼疼痛、瘙痒、腹泻、皮疹、发热和恶心。
如需报告疑似不良反应，请致电1-855-463-3463联系Incyte Corporation，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
ZYNYZ（retifanlimab-dlwr）注射液是一种清澈至微乳白色、无色至淡黄色的溶液。它装在一个纸箱里，里面装着一个单剂量小瓶：
500毫克/20毫升（25毫克/毫升）（NDC 50881-006-03）
在原始纸箱中冷藏2°C至8°C（36°F至46°F），以避光。不要冻结或摇晃。

请参阅随附ZYNYZ的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=109648d0-d30a-42fc-8273-39cb1540a751