近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Gleolan(aminolevulinic acid hydrochloride) ，即ALA HCl，作为一种荧光光学显像剂，用于神经胶质瘤患者(术前影像学显示为世界卫生组织（WHO）Ⅲ或Ⅳ级)作为手术期间恶性组织可视化的辅助手段。

ALA HCL溶液的推荐复溶口服剂量为20mg/kg体重，在麻醉诱导前3小时（范围2至4小时）给药。ALA必须与标准手术显微镜一起使用，该显微镜配有蓝光发射光源（功率密度40-80mW/cm2）和辅助激发和发射滤光片，以显示375至440nm波长的荧光激发，并在620至710nm范围内进行观察。

批准日期：2017年6月6日 公司：NX Development Corp

Gleolan（盐酸氨基乙酰丙酸[aminolevulinic acid hydrochloride]）口服溶液

美国初始批准：[1999年]

作用机制

ALA是内源性代谢产物，由琥珀酰辅酶a和甘氨酸在线粒体中形成。外源性施用ALA会导致ALA代谢产物PpIX在肿瘤细胞中积聚。PpIX在肿瘤性脑组织中积聚的原因尚不清楚。

在神经胶质瘤手术中，Gleolan与手术显微镜一起使用，手术显微镜配有蓝色发射光源（功率密度40-80mW/cm2）和波长为375至440nm的激发光滤光片，并在620至710nm的波长下进行观察。这使得肿瘤组织可以显示为红色荧光。缺乏足够PpIX浓度的组织呈蓝色。

适应症与用途

Gleolan是一种光学成像剂，适用于胶质瘤患者（术前影像学检查疑似世界卫生组织III或IV级），作为手术过程中恶性组织可视化辅助剂。

用法与用量

•仅供口服。

•推荐的重组口服剂量为20mg/kg。

•在麻醉前3小时（2至4小时）口服Gleolan。

•有关复溶信息，请参阅完整处方信息。

•使用适当的可视化技术，配合适当的手术显微镜和光源滤光片。

剂型和规格

口服溶液：1500mg盐酸氨基酮戊酸冻干粉，相当于每瓶1170mg氨基酮戊酸。重构的氨基酮戊酸盐酸盐溶液每毫升含有30mg，澄清无色至微黄色。

禁忌症

•对氨基酮戊酸（ALA）或卟啉过敏。

•急性或慢性卟啉症。

警告和注意事项

•光毒性反应：围手术期24小时内，不要服用光毒性药物（圣约翰草、灰黄霉素、噻嗪类利尿剂、磺脲类、吩噻嗪类、磺胺类、喹诺酮类和四环素类）和含有ALA的局部制剂。口服Gleolan后，减少暴露在阳光或室内灯光下48小时。

•误解的风险：手术区域的非荧光组织并不排除肿瘤的存在。

不良反应

•术后一周内，超过1%的患者出现了发热、低血压、恶心和呕吐等不良反应。

•术后前6周内，<1%的患者出现的不良反应包括：发冷、光敏反应、日光性皮炎、低血压、肝功能检查异常和腹泻。

•29%的患者发生了与手术相关的神经事件，包括失语症、偏瘫、偏盲、头痛、癫痫发作、偏瘫、单瘫、感觉减退和脑水肿。

•临床研究发现肝酶升高。没有肝衰竭病例。

如需报告疑似不良反应，请致电NXDC免费电话（844）517-5252adverseevents@nxdevcorp.com或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系美国食品药品监督管理局。

包装供应/储存和处理

供应方式

Gleolan（NDC 71469-231-01）以1500mg冻干盐酸氨基乙酰丙酸粉末（相当于1170mg氨基乙酰丙酸）的形式供应，用于口服溶液，装在50mL透明无色玻璃小瓶中，带橡胶塞和铝卷边密封。

储存和处理

在25°C（77°F）下储存；允许在15-30°C（59-86°F）的温度范围内进行短途旅行。

请参阅随附Gleolan的完整处方信息：

https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=cdeded66-0017-42cf-9471-13f231014323

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US Food and Drug Administration (FDA) approved 5-aminolevulinic acid (5-ALA; Gleolan®; photonamic GmbH and Co. KG) for use as an intraoperative optical imaging agent in patients with suspected high-grade gliomas (HGGs) in 2017. This was the first ever optical imaging agent approved as an adjunct for the visualization of malignant tissue during surgery for brain tumors. 

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 1,500 MG VIAL CARTON

NDC 71469-231-01

Rx only

Gleolan®

(aminolevulinic

acid hydrochloride)

for oral solution

1,500 mg

Reconstitute Prior To Use.

For Oral Use Only

SINGLE-DOSE VIAL.

Discard Unused Portion

One Vial

NX

Development Corp.