2026年8月24日，杨森株式会社宣布，代谢拮抗性抗恶性肿瘤剂Inlexzo（Gemcitabine Hydrochloride）在日本获批上市，作为BCG（Bacillus Calmete-Guérin）膀胱内注入疗法后残留·复发的具有上皮内癌的高风险肌层非浸润性膀胱癌（High-Risk Non-muscle Invasive Bladder Cancer:HR-NNMIBC）的治疗药。

  膀胱癌是世界上第9多的癌种。日本国内2023年膀胱癌（包括上皮内癌）的新诊断人数约45508人，2024年的死亡人数约9725人。在所有膀胱癌中，NMIBC的患者数约为70%到80%，其中15～44%是高风险的NMIBC。高风险的NMIBC，到现在为止治疗选择被限定，迫切需要新的治疗药。

  此次批准是基于国际共同第IIb相SunRISe-1试验（NCT04640623）的结果®接受治疗的对BCG膀胱内注入疗法不应性的上皮内癌的HR-NIBC患者的82.4%，达成了完全奏效（95%信赖区间：72.6-89.8）。完全奏效是指评价时没有发现癌症的征兆。同时，也显示了出色的持续性，奏效期间的中央值是25.8个月，1年时点的膀胱全切未实施率是86.6%。并且关于安全性，作为重大的副作用尿路感染被报告。另外，其他的主要副作用（10%以上）有尿频、排尿困难、尿急、尿路感染、血尿及尿路痛。

  SunRISe-1试验（NCT04640623）是以不适合膀胱全切除术或不选择膀胱全切除术的BCG膀胱内注入疗法不应性的HR-NIBC患者为对象的国际共同第IIb相、非盲检、非对照试验。

  HR-MNMIBC是NMIBC的一种，与低风险的NMIBC相比，是超越复发和被称为尿路上皮的膀胱内壁发展，向肌层浸润性膀胱癌发展的风险高的癌症。HR-MNMIBC占NMIBC患者的15-44%，定义为包含高异型度、T1、CIS中的任一种。现在，BCG疗法后残存·复发了的HR-MNMIBC患者膀胱全切除术被推荐，对肌肉层浸润性膀胱癌的进行前实施了的情况，癌特异的生存率超过90%。另一方面，NMIBC多见于高龄患者，很多患者不希望或不适合膀胱全切除术。另外，由于复发率和进展率高，患者可能会经历巨大的疾病负担和精神痛苦。

  Inlexzo（Gemcitabine Hydrochloride）是针对有BCG膀胱内注入疗法后残留·复发的上皮内癌的HR-NIBC的治疗药，将Inlexzo持续地向膀胱内输送的膀胱内给药用制剂。可以使用附带的膀胱内插入用导管插入膀胱。

  信息来源：https://kyodonewsprwire.jp/release/202608214532

  イネレクスゾ®膀胱内システム225mg

  药效分类名称

  Gemcitabine Hydrochloride膀胱内给药用制剂

  批准日期：2005年8月24日

  商標名

  INLEXZO® intravesical system

  一般的名称：

  ゲムシタビン塩酸塩

  （Gemcitabine Hydrochloride）

  化学名：

  2'-Deoxy-2',2'-difluorocytidine monohydrochloride

  分子式：C9H11F2N3O4・HCl

  分子量：299.66

  性状：

  白色粉末。

  化学構造式：

  批准条件

  制定医药品风险管理计划并妥善实施。

  药效药理

  作用机制

  本制剂是将吉西他滨（dFdC）持续释放到膀胱内尿中的制剂。dFdC在细胞内被代谢，成为活性型核苷酸的二磷酸化物（dFdCDP）和三磷酸化物（dFdCTP），它们通过直接和间接地抑制DNA合成而显示杀细胞作用。直接地，在dFdCTP与脱氧胞嘧啶三磷酸（dCTP）竞争的同时，通过DNA聚合酶导入DNA链后，诱发细胞死亡（凋亡）。另外，由于dFdCDP通过抑制核糖核酸还原酶而降低细胞内的dCTP浓度，因此间接地增强了DNA合成抑制。

  抗肿瘤效果

  在膀胱内持续给药吉西他滨对将人膀胱移行上皮癌来源的T24细胞株同源性移植到膀胱壁的裸鼠等显示出抑制肿瘤增殖的作用。

  适应症

  具有BCG膀胱内注入疗法后残留·复发的上皮内癌的高危肌层非浸润性膀胱癌

  用法与用量

  通常，成人在膀胱内留置本制剂1单位（225mg为吉西他滨）3周，前6个月间隔3周最多留置8次，后18个月间隔12周最多留置6次。

  包装

  1个单元（装有干燥剂）[附1个膀胱内插入用导管]

  贮存法：室温保存

  有效期：24个月

  制造和销售（进口）

  杨森ーマ株式会社

  注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方为准。

  完整说明资料附件：

  https://mc-e2ce8b00-afab-4ff9-ae22-349570-cdn-endpoint.azureedge.net/-/media/Project/Janssen/Japan/Product/inl/pdf/inl_insert.pdf?rev=c927c44f33bd44da8a2070a567a968a9&download=1