2007年10月25日，UFT（(Tegafur/Uracil)替加氟和尿嘧啶是大鹏药业开发的一种口服抗癌药物在日本推出。由于其温和的毒性特征，用于完全肿瘤切除后的辅助治疗，而其直接的抗肿瘤作用不足以治疗晚期不可切除的疾病。因此，已经进行了各种UFT辅助及化疗试验，精心设计的随机对照试验的结果最近显示，术后UFT治疗对切除的肺癌、胃癌、结直肠癌和乳腺癌癌症具有生存益处。

  信息来源：https://link.springer.com/article/10.1007/s00595-007-3578-5

  ユーエフティ配合カプセルT100／ユーエフティE配合顆粒T100／ユーエフティ  E配合顆粒T150／ユーエフティE配合顆粒T200

  批准日期：1992年7月

  商標名

  UFT combination capsule T100

  UFT E combination granule T100

  UFT E combination granule T150

  UFT E combination granule T200

  作用机制]

  UFT的抗肿瘤作用是基于5-FU，它是由体内的替加氟逐渐转化而来。5-FU的作用机制是由于活性代谢物FdUMP拮抗dUMP抑制胸苷酸合酶抑制DNA合成，以及由于FUTP摄取到RNA中而导致RNA功能障碍。据信是（体外）.

  UFT中所含的尿嘧啶增强替加氟的抗肿瘤作用是由于5-FU和尿嘧啶对磷酸化和降解酶的酶亲和力不同，抑制了5-FU的降解，尤其是肿瘤。这是由于体内（体外）维持高浓度的5-FU及其磷酸化代谢物。

  抗肿瘤作用

  各种皮下移植肿瘤如Walker-256、吉田肉瘤、腹水肝癌（大鼠）和肉瘤180、Ehrlich肿瘤、Lewis肺癌、B-16黑色素瘤（小鼠），以及人胃癌、乳腺癌、胰腺癌皮下移植瘤（裸）对小鼠表现出肿瘤生长抑制作用），对移植L-1210的荷癌动物（小鼠）也表现出延寿作用。

  适应症

  <替加氟/尿嘧啶常规治疗>

  缓解下列疾病的主客观症状：

  头颈部癌、胃癌、结肠·直肠癌、肝癌、胆囊·胆管癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、宫颈癌。

  <Horinato Tegafur/Urasil 疗法>

  结肠.直肠癌

  用法与用量

  <替加氟/尿嘧啶常规治疗>

  通常，替加氟的每日剂量为300至600毫克，每天分2至3次口服给药。

对于宫颈癌，每日剂量600毫克的替加氟通常分2至3次口服给药。

与其他抗肿瘤药合用时，按上述给药。

配方换算表

                                     1日量（通常）

品牌           相当于300-600毫克替加氟         （用于宫颈癌）相当于600毫克替加氟

UFT组合

胶囊T100                 3-6粒胶囊                          6粒胶囊

UFT E混合颗粒T100 0.5g包

UFT E混合颗粒T150 0.75g包 1.5～3.0克性                      3克

UFT E混合颗粒T200 1.0g包

  <Horinato Tegafur/Urasil 疗法>

  对于大肠癌，每日剂量替加氟300-600毫克（以300毫克/平方米计）通常分为每日3次（约每8小时一次），避免饭前饭后1小时口服给药。

  成人常用的holinate剂量是75mg的holinate，分3次（大约每 8小时一次）与替加氟/尿嘧啶联合用药同时口服。

  以上每日口服给药28天，然后停药7天。将重复给药。

  包装

  UFT E组合胶囊T100

  PTP包装：60粒（10粒×6）、120粒（10粒×12）、840粒（21粒×40）散装包装：120粒（塑料瓶）

  UFT E组合颗粒 T100

  热封：0.5g x 105包

  UFT E组合颗粒 T150

  热封：0.75g x 105包

  UFT E组合颗粒 T200

  热封：1.0g x 105包

  制造商和分销商

  大鹏药业股份有限公司

  注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

  完整说明书附件：

https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229100D3023_1_06/