2026年6月19日，诺华制药宣布，日本厚生劳动省（MHLW）的批准Rhapsido（Remibrutinib，ラプシド錠25mg）片，用于治疗特发性慢性荨麻疹”
此次批准主要基于国际共同第Ⅲ期试验（A2301试验、REMIX-1）、外国第Ⅲ期试验（A2302试验、REMIX-2）以及国内第Ⅲ期试验（A1301试验、BISCUIT）的数据。在以第2代H1AH效果不充分的CSU患者为对象的A2301试验及A2302试验中，验证了拉普西多对安慰剂的有效性。另外，在A1301试验中确认了日本人CSU患者的Remibrutinib的长期安全性。拉普西多的承认，作为在CSU治疗国内首次的口服BTK阻碍药，对于H1AH效果不充分的CSU患者来说，作为满足安美特需求的新的治疗方法被期待。
本试验是以第2代组胺H1受体拮抗药（H1AH）效果不充分的18岁以上特发性慢性荨麻疹（CSU）患者470例（其中日本人27例）为对象，进行安慰剂对照、双盲比较试验。将受试者以2:1的比例随机化为Remibrutinib组或安慰剂组。到24周为止，在双盲条件下，每天2次，在第2代H1AH上加用25mg的拉普西多或安慰剂。之后，在非盲检下，到52周为止，所有受试者每天服用2次25毫克的Remibrutinib。在作为主要评价项目的给药12周后的荨麻疹活动性评分（UAS7）*的基线的变化量（最小二乘平均）方面，与安慰剂组相比，Remibrutinib组有统计学意义的减少（p<0.001）。变化量的组间差（安慰剂组-安慰剂组）为-6.22（95%置信区间：-8.45，-4.0）。并且，从给药后早期开始就有效果，关于作为次要评价项目的给药第2周的UAS7≤6（疾病活动性的控制良好）的达成比例，与安慰剂组相比，拉普西多组显示出了有统计学意义的高结果。关于安全性，没有死亡报告，发现的不良事件大多为轻度或中度。在双盲投与期间，所有组均未发现高度不良事件，严重不良事件、需要停药或停药的不良事件表达均较少，表达比例在组间大致相同。
本试验是以第2代组胺H1受体拮抗剂（H1AH）效果不充分的18岁以上的日本人特发性慢性荨麻疹（CSU）患者71例为对象，多设施共同、非盲检、单群试验。1天2次，在第2代H1AH上追加25mg拉普西多，给药52周。关于作为主要评价项目的安全性，与试验药物相关的不良事件的表达比例为26.8%（19/71例）。表达比例在2.0%以上的事件为腹泻、点状出血及紫癜（均为4.2%）、湿疹（2.8%）。不良事件整体的表达比例为87.3%（62/71例），表达比例为10.0%以上的事件为COVID-19（19.7%）及头痛（12.7%）。另外，在给药期间的52周内，拉普西多的效果持续，得到了良好的有效性的结果。
荨麻疹活动性评分（UAS）7[7-day Urticaria Activity Score]：累计1周的瘙痒评分（1天0-3）及膨疹评分（1天0-3）的评分：给药组、基线时的UAS7、随机化分层因子（IgE抗体制剂的给药史、地理地区）以及给药组与周的交替作用及基线时的UAS7与周的交替作用均为固定效果的反复测定使用线性混合模型进行分析
特发性的慢性荨麻疹（Chronic Spontaneous Urticaria:CSU）是指没有明显的原因和特定可能的诱因，自发地出现膨疹（通常伴有瘙痒），持续6周以上的荨麻疹。同时，睡眠障碍和精神疾病的并存被高频率地看等，对患者的生活质量带来重大的坏影响，导致工作以及私生活的生产性降低等，对社会生活也带来障碍的危险也被指出。
药物治疗主要选择第2代组胺H1受体拮抗剂（H1AH），不过，报告了患者的一半以上症状残留的事。对H1AH效果不充分的患者的选择，生物制剂（奥马利兹马布及杜皮尔马布）被认可，不过，都是皮下给药，伴随给药的身体的负担有时会影响患者的日常生活。在这种情况下，加入口服治疗这一新的选择项，作为便利性高、容易持续的治疗，有望为患者的生活质量（QOL）的提高做出贡献。
Rhapsido（Remibrutinib）25m是可经口给药的低分子牛顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制药。BTK是在肥胖细胞和嗜碱细胞等中表达，通过高亲和性IgE受体（FcεRI）等参与细胞内信号传递的蛋白质。间苯二酚对BTK显示出高选择性，通过抑制IgE或IgG自身抗体引起的FcεRI交联所诱发的信号传导，抑制肥胖细胞及嗜碱细胞的活性化，抑制与荨麻疹相关的组胺和炎症性介体的游离。
2025年9月，在美国，即使使用组胺H1受体拮抗剂（H1AH）治疗，症状仍持续的成人特发性慢性荨麻疹（CSU），被批准为口服BTK抑制药。在日本，“Remibrutinib”®2026年6月，“特发性慢性荨麻疹（仅限于现有治疗效果不充分的患者）”获得了制造销售许可。
信息来源：https://www.novartis.com/jp-ja/news/media-releases/prkk20260619-2
